Эдарби кло 40мг 12 5мг

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг/12,5 мг и 40 мг/25 мг

Cостав

1 таблетка 40 мг/12,5 мг содержит

активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)

хлорталидон 12,5 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*

1 таблетка 40 мг/25 мг содержит

активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)

хлорталидон 25 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*

* Состав чернил серых F1 очищенных для маркировки: шеллак – 26 %, железа оксид черный – 10 %, бутанол – 38 %, этанол – 26 %.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/12.5» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой се-ровато-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/25» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Азилсартана медоксимил и диуретики.

Код АТХ C09DA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема Эдарби Кло внутрь, пиковые концентрации азилсартана и хлорталидона в плазме достигаются через 3 и 1 ч соответственно. Скорость (Cmax и Tmax) и степень всасывания (AUC) азилсартана сходны при его приеме вместе с хлорталидоном и без него. AUC хлорталидона сходна при его приеме вместе с азилсартана медоксомилом и без него; однако Cmax хлорталидона, в случае его приема вместе с азилсартана медоксомилом, была на 47% выше. Период полувыведения (T1/2) азилсартана и хлорталидона составляет примерно 12 и 45 часов соответственно.

Прием пищи не влияет на биодоступность Эдарби Кло.

Во время всасывания в желудочно-кишечном тракте азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана. Азилсартана медоксомил не обнаруживается в плазме после перорального приема. Пропорциональность дозы для азилсартана была установлена в диапазоне доз азилсартана медоксомила от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема. Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана после приема азилсартана медоксомила составляет приблизительно 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила Сmax азилсартана в плазме достигается в течение 1,5-3 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет приблизительно 16 литров. Азилсартан прочно связывается с белками плазмы (>99%) главным образом с альбумином. Cвязывание с белками плазмы постоянно даже при концентрациях азилсартана в плазме, намного превышающих достигаемых показателей при рекомендуемых дозах.

В цельной крови хлорталидон связывается преимущественно с карбоангидразой эритроцитов. В плазме примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы, причем 58% препарата – с альбумином.

Метаболизм и элиминация

Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности азилсартана медоксомила. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

После пероральной дозы 14С-меченого азилсартана медоксомила, примерно 55% радиоактивного вещества было обнаружено в кале и примерно 42% в моче, при этом 15% дозы было выведено с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет примерно 11 часов, а почечный клиренс составляет приблизительно 2,3 мл/мин. Стационарные уровни азилсартана достигаются в течение 5 дней, при этом накопления в плазме при повторном разовом ежедневном введении не происходит.

Препарат в основном выводится в неизмененном виде почками. Другие пути элиминации препарата пока не установлены. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, концентрации препарата в биологических жидкостях, степени накопления отдельными органами или организмом плода, или о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Механизм действия

Действие активных веществ препарата Эдарби Кло направлено на два отдельных механизма, участвующих в регуляции кровяного давления. Азилсартан блокирует сосудосуживающие и натрийудерживающие эффекты ангиотензина II на сердечную мышцу, гладкую мускулатуру сосудов, а также на надпочечниковые и почечные клетки. Хлорталидон обеспечивает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлорида в кортикальном сегменте восходящего колена петли Генле.

Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающими ферментами (АПФ, киназа II). Ангиотензин II представляет собой основной сосудосуживающий агент ренин-ангиотензиновой системы (РАС), и его эффекты включают в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердца и реабсорбцию натрия почками. Азилсартан ингибирует сосудосуживающий эффект и эффект, связанный с секрецией альдостерона путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с рецептором AT1 в тканях, таких как гладкая мускулатура сосудов и надпочечники. Таким образом, его действие не зависит от пути синтеза ангиотензина II.

АТ2-рецепторы обнаруживаются во многих тканях, однако свидетельства связи данного рецептора с сердечно-сосудистым гомеостазом пока отсутствуют. Азилсартан характеризуется более чем 10000-кратной аффинностью связывания с рецептором AT1, чем с рецептором AT2.

Подавление РАС ингибиторами АПФ, блокирующими биосинтез ангиотензина II из ангиотензина I, широко используется в лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ также подавляют распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (киназу II), он не должен влиять на уровни брадикинина. Азилсартан не связывает или блокирует другие рецепторы или ионными каналами, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы.

Блокада рецептора ангиотензина II ингибирует отрицательную регулирующую реакцию ангиотензина II на секрецию ренина, однако наблюдаемое при этом увеличение активности ренина плазмы и уровней циркулирующего ангиотензина II не подавляет влияние азилсартана на кровяное давление.

Хлорталидон обеспечивает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлорида. Местом действия является кортикальный сегмент восходящего колена петли Генле. Мочегонное действие хлорталидона приводит к снижению объема внеклеточной жидкости, объема плазмы, сердечного выброса, общего обменного натрия, скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока. Хотя механизм действия хлорталидона и родственных препаратов изучен не полностью, снижение уровня натрия и объема жидкости, по всей видимости, обеспечивают основу для его антигипертензивного эффекта.

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил и хлорталидон снижают артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления, но через дополняющие друг друга механизмы.

Азилсартан в зависимости от дозы ингибирует сосудосуживающие эффекты ангиотензина II.

Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. Концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено.

Мочегонное действие хлорталидона начинается примерно через 2,6 часа и продолжается в течение 72 часов.

Показания к применению

Эдарби Кло – комбинация блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) и тиазидоподобного диуретика, показанного к применению для лечения артериальной гипертензии с целью снижения кровяного давления:

у пациентов, у которых невозможно обеспечить контроль артериального давления при применении монотерапии

в качестве средства начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько препаратов для достижения необходимого уровня артериального давления

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40/12,5 мг перорально один раз в день. В основном, антигипертензивный эффект проявляется в течение 1-2 недель. После 2-4 недель терапии в случае необходимости доза может быть увеличена до 40/25 мг для достижения целевого артериального давления. Прием препарата в дозах выше 40/25 мг, вероятно, не характеризуется дополнительной пользой.

Препарат Эдарби Кло может применяться для дополнительного снижения кровяного давления у пациентов, у которых невозможно обеспечить надлежащий контроль кровяного давления при применении БРА или диуретиков в качестве монотерапии. У пациентов, артериальное давление которых не контролировалось при приеме 80 мг азилсартана медоксомила, при переходе на Эдарби Кло в дозе 40/12,5 мг может отмечаться дополнительное снижение офисного артериального давления на 13/6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое). При переходе на прием препарата Эдарби Кло в дозе 40/12,5 мг пациентами, у которых не обеспечивался надлежащий контроль кровяного давления с применением хлорталидона в дозе 25 мг, может отмечаться дополнительное снижение офисного артериального давления на 10/7 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое).

Препарат Эдарби Кло может использоваться в качестве средства начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько препаратов для достижения необходимого уровня артериального давления.

Пациенты, у которых проводилось титрование отдельных компонентов (азилсартана медоксомил и хлорталидон), могут взамен получить соответствующую дозу Эдарби Кло. Препарат Эдарби Кло можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Эдарби Кло по мере необходимости можно принимать с другими антигипертензивными средствами.

Перед началом лечения препаратом Эдарби Кло необходимо проводить коррекцию сниженного объема жидкости, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек или у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах.

Пациентов, испытывающих дозолимитирующие неблагоприятные реакции при терапии хлорталидоном, можно перевести на прием препарата Эдарби Кло, первоначально с более низкой дозой хлорталидона.Особые группы пациентов

Коррекция дозы препарата Эдарби Кло у пациентов пожилого возраста не требуется. Из общего числа пациентов в клинических исследованиях с препаратом Эдарби Кло, 24% были пациентами пожилого возраста (65 лет или старше); 5,7% были в возрасте 75 лет и старше. В плане безопасности или эффективности препарата не было выявлено никаких общих различий между пожилыми и более молодыми пациентами, однако не может быть исключен более высокий уровень чувствительностью у некоторых людей старшего возраста.

Безопасность и эффективность препарата Эдарби Кло у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Безопасность и эффективность препарата Эдарби Кло у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ верхней границы нормы (ВГН) составляла 2,0% у пациентов, получавших препарат Эдарби Кло в рекомендуемых дозах, в сравнении с 0,4% и 0,3% при лечении азилсартана медоксомилом и хлорталидоном соответственно. Повышение уровней креатинина, как правило, было временным, обратимым или не прогрессировало, и было связано со значительным снижением артериального давления.

Среднее увеличение азота мочевины крови (АМК) наблюдалось при лечении препаратом Эдарби Кло (5,3 мг/дл) по сравнению с показателями АМК при лечении азилсартана медоксомилом (1,5 мг/дл) и хлорталидоном (2,5 мг/дл).

Опыт пострегистрационного применения

В ходе применения препарата Эдарби Кло в пострегистрационный период были выявлены следующие побочные реакции:

Ввиду того, что сведения о данных реакциях поступают в добровольном порядке от населения, не всегда можно достоверно оценить частоту возникновения таких реакций или установить причинно-следственную связь с приемом препарата.

Противопоказания

гиперчувствительность к азилсартан медоксомилу или хлорталидону или к любому вспомогательному веществу

беременность и период лактации

при сахарном диабете не назначать одновременно с алискиреном

детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика азилсартана медоксомила и хлорталидона при совместном приеме не изменяется. Исследования взаимодействия препарата Эдарби Кло с другими лекарственными средствами не проводились, однако таким исследованиям подвергали азилсартана медоксомил и хлорталидон.

Не наблюдалось никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий в исследованиях азилсартана медоксомила или азилсартана в сочетании с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином, пиоглитазоном и варфарином. Полученные данные свидетельствуют в пользу возможного применения азилсартана медоксомила совместно с перечисленными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 ингибиторы)

У пациентов пожилого возраста, пациентов со снижением объема жидкости (включая пациентов, получающих лечение диуретиками), или пациентов с нарушенной функцией почек, сопутствующее введение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с антагонистами рецептора ангиотензина II, включая азилсартан, может привести к ухудшению почечной функции, в том числе, к возможной острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, получающих препарат Эдарби Кло и лечение НПВС.

Антигипертензивный эффект препарата Эдарби Кло может быть ослаблен под действием НПВС, включая селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Двойная блокада РАС

Двойная блокада РАС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Большинство пациентов, получающих комбинацию из двух ингибиторов РАС, не извлекают никакой дополнительной пользы в сравнении с монотерапией. В общем, следует избегать комбинированного использования ингибиторов РАС. Необходимо обеспечивать тщательный мониторинг артериального давления, функции почек и уровней электролитов у больных, получающих препарат Эдарби Кло и другие агенты, воздействующие на РАС.

Не следует назначать алискирен вместе с препаратом Эдарби Кло пациентам с сахарным диабетом. Избегайте использования алискирена с препаратом Эдарби Кло у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ

**Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.

***Бонусы по товарам, участвующим в акциях, не начисляются.

Действующее вещество:
Азилсартана медоксомил, Хлорталидон

Количество в упаковке:
28

Производитель:
Takeda Pharmaceutical Company Limited

**Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.

***Бонусы по товарам, участвующим в акциях, не начисляются.

Наличие в аптеках – г.Курск:

Описание:

Состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.

азилсартана медоксомил калия 42.68 мг, что соответствует содержанию азилсартана медоксомила 40 мг

хлорталидон 12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 211.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, фумаровая кислота – 2 мг, натрия гидроксид – 0.69 мг, гипролоза – 10.8 мг, кросповидон – 22.5 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 7.8 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.99 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг, макрогол 8000 – 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки следовые количества*.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активным веществам и другим компонентам препарата;
• рефрактерная гипокалиемия;
• анурия;
• одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);
• тяжелые формы сахарного диабета;
• нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
• почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин) (отсутствует опыт применения);
• беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); нарушение функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин); нарушение функции печени легкой и умеренной степени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью); двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки; ишемическая кардиомиопатия; ишемические цереброваскулярные заболевания; состояние после трансплантации почки; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, прием высоких доз диуретиков), а также диета с ограничением поваренной соли; первичный гиперальдостеронизм; гиперурикемия и подагра; бронхиальная астма; системная красная волчанка; стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); возраст старше 75 лет; гипокалиемия. Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата Эдарби® Кло следует проконсультироваться с врачом.

Применение

Эссенциальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12,5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби®Кло можно увеличить до максимальной — 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения. Препарат Эдарби® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби®Кло у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек. Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется (см. «Противопоказания»). Не требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина более 30 мл/мин). Нарушение функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта применения (см. «Противопоказания»). По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов. Снижение ОЦК. Необходимо восполнить потери жидкости и электролитов у пациентов со сниженным ОЦКперед началом применения препарата Эдарби® Кло (см. «Особые указания»). Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с АГ с тяжелой ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA). Негроидная раса. Коррекция дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби® Кло у пациентов негроидной расы сходно с его действием у пациентов других рас. Пропуск дозы В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби® Кло. Синдром отмены (резкое повышение АД) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 мес) азилсартана медоксомилом не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби® Кло после продолжительного лечения следует проводить по возможности постепенно.

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса

У пациентов со сниженным ОЦК и/или гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби® Кло. Гиповолемию и водно-электролитный баланс следует скорректировать перед началом лечения. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое может быть продолжено после стабилизации АД.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин) следует применять препарат с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы с постоянным наблюдением и контролем АД. Повышение концентрации креатинина чаще отмечается у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.

Хлорталидон может вызывать азотемию.

В случае прогрессирующего ухудшения функции почек (повышение азота мочевины крови рекомендуется временное прекращение терапии диуретиками или их полная отмена.

Двойная блокада РААС

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН — IV функциональный класс по классификации NYHA, тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение ЛС, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и АРАII, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко — острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении препарата Эдарби® Кло.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Данные о применении препарата Эдарби® Кло у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени

Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. «Противопоказания»). По причине ограниченного опыта следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби® Кло не рекомендуется назначать таким пациентам.

При терапии хлорталидоном возможно развитие гипокалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмии.

Стеноз аортального или митрального клапана, ГОКМП

При назначении препарата Эдарби® Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или ГОКМП необходимо соблюдать осторожность.

Как и в случае других АРАII, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и Эдарби® Кло.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции — риск развития головокружения и повышенной утомляемости.

Фармакологический эффект

Эдарби® Кло — это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII — азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым при приеме каждого из них в монотерапии. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.

Азилсартана медоксомил — одно из действующих веществ препарата Эдарби® Кло — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой АПФ (кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, усиление ЧСС и реабсорбцию натрия почками. Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях, например в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II.

Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности ССС. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10000 раз выше, чем к рецептору AT2.

Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ(кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции ССС, и не блокирует их.

Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимое влияние на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецептора AT1.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 нед применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 нед. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик — подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2–3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2–3 сут.

Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно, с достижением максимального терапевтического эффекта через 2–4 нед после начала терапии.

В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил + хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил + гидрохлоротиазид, несмотря на то что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.

В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недкомбинация азилсартана медоксомил + хлорталидон в дозе 40 + 25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил + гидрохлоротиазид 40 + 25 мг в снижении сАД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил + хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил + гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Побочные эффекты

Комбинация азилсартана медоксомила и хлорталидона

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок (синкопе), парестезия.

Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперурикемия; нечасто — гипокалиемия, повышение содержания калия, гипонатриемия, обострение течения подагры.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальны исследований: очень часто — повышение концентрации креатинина; часто — повышение концентрации мочевины; нечасто — повышение концентрации глюкозы.

Общие нарушения: часто — повышенная утомляемость, периферические отеки.

Азилсартана медоксомил (монотерапия)

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение активностиКФК; нечасто — повышение концентрации креатинина, гиперурикемия.

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль.

Со стороны сердца: редко — аритмия.

Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, желудочно-кишечные расстройства; редко — запор, боли в животе; очень редко — панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, кожный васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — аллергический отек легких.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — внутрипеченочный холестаз или желтуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — аллергический интерстициальный нефрит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперлипидемия, гипокалиемия; часто — гипомагниемия; редко — гиперкальциемия, глюкозурия, декомпенсация имеющегося сахарного диабета; очень редко — гипохлоремический алкалоз.

Общие нарушения: часто — снижение потенции.

Описание отдельных побочных реакций

При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается по частоте встречаемости: с нечасто до часто. Это связано с более эффективным снижением АД по сравнению с монотерапией азилсартана медоксомилом. Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми.

Повышение концентрации мочевой кислоты при применении препарата Эдарби® Кло обусловлено входящим в его состав хлорталидоном и зависит от дозы диуретика. Сообщения о развитии подагры были нечастыми даже при длительной терапии.

При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота возникновения побочной реакции, такой как гипокалиемия, снижается.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Формы выпуска:

Интернет-аптеки:Разместить свою интернет-аптеку

Доставка эдарби кло на дом запрещена в соответствии с Федеральным законом №429-ФЗ от 22.12.2014 "О внесении изменений в Федеральный закон "Об обращении лекарственных средств". Доставка заказа осуществляется в ближайшую аптеку.

Аптеки рядом:Разместить свою аптеку на карте

На карте представлены адреса и телефоны аптек Щелково, где можно купить Эдарби Кло. Фактическая цена в аптеке может отличаться от представленной на сайте. Стоимость и наличие просим уточнять по телефону.

Аналоги:

Синонимы эдарби кло – это медицинские препараты с таким же действующим веществом. Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Аналоги эдарби кло – это медицинские препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.