Фибраты что это такое

Среди ЛС, корригирующих липидный обмен, используют и фибраты: гемфиброзил – 2-я генерация (600 мг 2 раза в сутки за 30 мин до еды), фенофибрат — 3-я генерация, имеет меньше побочных эффектов (100 мг 3 раза в сутки) и ципрофибрат (100— 200 мг/сут). Фибраты хорошо сочетаются со статинами. Применение гемфиброзила в течение 5 лет существенно снижало уровень ТГ (в первую очередь), ОХС, ХСЛПНП и смертность от коронарной патологии при ее первичной профилактике (тормозя рост атеросклеротических бляшек в просвете коронарной артерии).

Фибраты, прежде всего, воздействуют на метаболизм липидов, повышая активность липопротеидлипазы (расщепляющей ЛПОНП и уменьшающей их уровень) и рецепторов, захватывающих ЛПНП и концентрацию ХСЛПВП (на 10-35%); снижают уровни ТГ (на 20-50%), входящих в состав ЛПОНП (в этом плане превосходят статины), но в меньшей степени ХСЛПНП (на 10—30%; снижают фракцию мелких плотных частиц в пользу более крупных, которым трудно попасть в стенку артерии), уровень ХС в печени (на 25%), увеличивая поглощение ею ЛПОНП и ЛПНП.

Фибраты оказывают выраженный эффект при выраженной триглицеридемии (более 4,0 ммоль/л), при СД с повышенным уровнем ТГ, при метаболическом синдроме или комбинированной гиперлипидемии.

Фибраты дополнительно улучшают метаболизм глюкозы (повышают инсулинчувствительность и снижают инсулинрезистентность больных), гемостаз, трофику стенки артерии, укрепляют «покрышку» бляшки (за счет уменьшения действия металлопротеиназ) и оказывают определенное противовоспалительное действие (снижают содержание СРП, ИЛ-6, ФНО-а, 7-интерферона, адгезивных и хемоаттрактивных пептидов).

Фибраты показаны преимущественно при смешанной дислипидемии – низком уровне ХСЛПВП в сочетании с высокой гипертриглицеридемией и невысокими концентрациями ОХС и ХСЛПНП. Так, в клинической практике часто обнаруживаются определенные больные (с высокими уровнями ОХС и ХСЛПНП до 4,2 ммоль/л, умеренным ростом ТГ и низкой концентрацией ХСЛПВП), являющиеся кандидатами для лечения фибратами. Последние существенно снижают уровень ТГ и в меньшей степени повышают ХСЛПВП, но не выдерживают конкуренции со статинами в плане уменьшения концентрации ХСЛПНП. Фибраты мало подходят для вторичной профилактики атеросклероза и ИБС. При лечении больных ИБС фибраты — ЛС второй линии.

Особенно эффективны фибраты для лечения гипертриглицеридемии и семейных гиперлипидемии у тучных больных с метаболическим синдромом и чрезвычайно высоким уровнем ТГ (с повышенным риском рецидивирующего панкреатита). Фибраты также снижают уровень фибриногена в крови (что сопровождается улучшением реологических свойств крови, снижением агрегации тромбоцитов) и повышенный уровень мочевой кислоты на 10-30% (один из ФР развития атеросклероза). Все это позволяет назначать их больным с сочетанием гиперлипидемии и подагры.

Побочные эффекты у фибратов редки. Все они (особенно при многолетнем непрерывном применении) могут вызывать у ряда лиц диспепсию, холестаз и даже камнеобразование в желчном пузыре, желчевыводящих путях и почках (формируется ХПН). Поэтому фибраты противопоказаны при активных гепатитах, желчекаменной болезни и других заболеваниях желчевыводящих путей. Целесообразно проводить регулярное ультразвуковое исследование (УЗИ) желчного пузыря через каждые 6-12 месяцев до тех пор, пока не появятся убедительные данные о полной безопасности фибратов в отношении холелитиаза. Изредка фибраты могут индуцировать миопатию (мышечные боли), нарушения функции ЖКТ (диарея, тошнота) и преходящий рост печеночных ферментов, лейкопению, снижение потенции, выпадение волос и потенцировать эффекты антикоагулянтов.

Обычно после отмены фибратов эти неблагоприятные эффекты проходят. В виду вышесказанного ряд клиницистов считают нецелесообразным пользоваться фибратами для длительного лечения (многолетней профилактики) атеросклероза.

Фибраты — производные фиброевой кислоты, препараты, служащие для снижения уровня холестерина. Эти лекарственные средства снижают уровень жиров в крови, включая холестерин и триглицериды. Фиброевая кислота обычно уменьшает уровень триглицеридов посредством подавления их синтеза и увеличения темпов вывода из кровеносной системы.

Исследованиями показано, что фибраты способны снижать уровень триглицеридов на 35–50% у пациентов, страдающих повышенным содержанием этих соединений (гипертриглицеридемией).

К другим типам препаратов, снижающих холестерин, относятся статины, никотиновая кислота и секвестранты желчных кислот. Все эти препараты, а также сами фибраты, зачастую широко применяются для лечения повышенного холестерина (гиперхолестеринемии). Препараты фибратов, помимо способности снижать уровень триглицеридов, могут умеренно увеличивать уровень ЛПВП («хорошего» холестерина) на 15–25%. Они менее эффективны для снижения ЛПНП («плохого» холестерина).

Ниже представлен список препаратов фибратов, реализуемых в России и ближнем зарубежье:

• Гемфиброзил. Снижает уровень триглицеридов и уменьшает значение ЛПВП в среднем на 11%. Обычно принимается дважды в день, предпочтительно за 30 минут перед едой.
• Фенофибрат. Клинические исследования показали, что этот препарат замедляет прогрессирование ишемической болезни сердца у людей со вторым типом диабета. Зачастую этот препарат рекомендуется использовать в комбинации со статинами, так как в таком случае риски неблагоприятного взаимодействия этих двух классов лекарств ниже. Препарат принимается обычно один раз в день с едой.
• Клофибрат. Иногда этот препарат используется для лечения редкого заболевания, называемого несахарным диабетом. При этой болезни почки продуцируют аномальное количество разбавленной мочи. Однако клофибрат также связывают с увеличением рисков определенных видов рака.

Механизм действия

Фибраты могут снизить уровень триглицеридов почти на 50%. Использование современных фибратов позволяет уменьшить холестерин почти на 25%. Механизм действия этих препаратов следующий:

• Главный эффект достигается посредством снижения ЛПНП в крови. ЛПНП состоит преимущественно из триглицеридов.
• Лечение при помощи фибратов способствуют увеличению ЛПВП на 10–15%.
• Общее изменение жирового состава крови, достигаемое при помощи фибратов, помогает замедлить или остановить накопление холестерина в стенках артерий, что снижает риск сердечных приступов.

Механизмы взаимодействия фибратов с другими препаратами

Пациентам следует проконсультироваться с лечащим врачом до приема любых других препаратов или пищевых добавок в комбинации с фибратами. Пациенты, принимающие фибраты, особое внимание должны уделять следующим вопросам:

• Другие препараты, снижающие холестерин. Единовременное принятие более чем одного лекарства, снижающего холестерин, может усилить побочные эффекты. С особой осторожностью при употреблении фибратов, особенно гемфиброзила, следует относиться к одновременному приему статинов. Фенофибрат тоже может усилить побочные эффекты, однако риски рабдомиолиза при этом ниже.
• Антикоагулянты. К этой группе препаратов относится вещество, блокирующее формирование тромбов. Фибраты могут усиливать действие антикоагулянтов, что повышает риски кровотечения. Лечащий врач может снизить дозу антикоагулянта, если назначены фибраты.
• Иммунодепрессанты, например, циклоспорин. Эти препараты используются для подавления иммунной системы человека. Они зачастую назначаются после пересадки органа для снижения рисков отторжения донорной ткани. Некоторые фибраты, например фенофибрат, при взаимодействии с иммунодепрессантами могут увеличивать риски проблем с почками.

Показания и противопоказания

Избыток триглицеридов связывают с повышенным риском ишемической болезни сердца. По этой причине разработан ряд препаратов, предназначенных для понижения уровня этих соединений в крови. Повышенный уровень триглицеридов также часто сопровождается сниженным содержанием ЛПВП в крови. Употребление фибратов дает дополнительные преимущества пациентам с повышенными триглицеридами, которые также подвержены риску панкреатита.

Наиболее часто фибраты назначаются пациентам, страдающим от гиперлипидемии, то есть от повышенного уровня холестерина, обусловленного избытком триглицеридов.

Противопоказания

Пациентам следует обсудить с врачом преимущества и риски от принятия фибратов, если у них имеются следующие проблемы:

• Заболевания печени или постоянно увеличен фон печеночных ферментов. Использование фенофибрата может усугубить проблемы с данным органом. Использование клофибрата или гемфиброзила у пациентов с заболеваниями печени может привести к накоплению этих лекарственных препаратов в кровеносной системе, что увеличит риски побочных эффектов.
• Заболевания почек. Такие патологические состояния могут привести к накоплению фибратов в крови, чтобы повысить потенциальные риски и увеличить вероятность осложнений почечных заболеваний.
• Заболевания желчного пузыря. Фибраты могут ухудшить течение заболеваний данного органа.
• Язвы в кишечнике или желудке. Использование фибратов может привести к ухудшению этих состояний.
• Гипотиреоидизм (недостаточная активность щитовидной железы). Использование клофибрата может негативно сказаться на курсе лечения этого заболевания.
• Увеличенный уровень гомоцистеина. Использование фенофибрата может повлечь повышение концентрации гомоцистеина в крови. Гомоцистеин — аминокислота, синтезируемая в ходе расщепления метионина, являющегося незаменимой аминокислотой, присутствующей преимущественно в белковой пище. Специалисты связывают увеличенную концентрацию гомоцистеина в организме с рисками повреждения артерий. Это может увеличить опасность сердечного приступа, инсульта или других заболеваний сердца. Продолжаются исследования, чтобы уточнить, является ли гомоцистеин действительной причиной развития этих проблем со здоровьем, или же эта связь является опосредованной, а не прямой. В некоторых случаях специалисты рекомендуют пациентам принимать фолиевую кислоту одновременно с фибратами, чтобы понизить уровень гомоцистеина.
• Трансплантация сердца. Исследования показали, что использование фибратов влияет на содержание в организме циклоспорина, что чревато рисками отторжения трансплантата.

Сравнение побочных эффектов различных видов фибратов

В результате приема фибратов могут развиться различные побочные проявления. Пациенты иногда испытывают разнообразные аллергические проявления, включая чихание, кашель, заложенность носа и высыпания на коже. У них могут развиться мышечные и абдоминальные боли, сопровождаемые тошнотой и рвотой. Пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, если у них наблюдаются такие симптомы. Другие побочные проявления, связанные с приемом определенных видов фибратов, перечислены ниже:

1. Гемфиброзил : жар и озноб, усталость, головокружение или головные боли, затрудненное или болезненное мочеиспускание, тошнота или рвота, боли в пояснице или боках, изжога, диарея.
2. Фенофибрат : одышка, высыпания на коже или крапивница, боли в горле, жар или озноб, снижение полового влечения, запоры, головокружение, раздражение глаз.
3. Клофибрат : одышка, боль груди, учащенное или аномальное сердцебиение, уменьшение мочеотделения или присутствие крови в моче, отечность нижних конечностей, кашель и хрипота, боль в пояснице и боках, снижение полового влечения, головная боль, ранки на губах или во рту, снижение аппетита или увеличение веса, диарея.

Рабдомиолиз , представляющий собой острый некроз скелетных мышц, является редким, но потенциально фатальным побочным эффектом. При рабдомиолизе происходит разрушение скелетных мышц, а их содержимое попадает в кровеносную систему. При этом наиболее часто поражаются мышцы спины и икр, однако некоторые пациенты не отмечают каких-либо симптомов.

Рабдомиолиз может приводить к отказу почек и других органов, что смертельно опасно. Риск такого серьезного осложнения возрастает у пациентов, принимающих фибраты одновременно со статинами. Есть предварительные данные, что фенофибрат характеризуется наименьшими рисками негативного воздействия со статинами. Это приводит к его более частому использованию в комбинированной терапии. При проявлении следующих признаков рабдомиолиза пациенты должны незамедлительно обращаться к врачу: судороги, боль, отечность, слабость в мышцах, жар, темная моча, тошнота и рвота, общее недомогание.

Также некоторые исследования говорят о том, что принятие некоторых фибратов, в частности клофибрата, может увеличить риски развития рака, панкреатита, появления желчных камней и других проблем. По этой причине пациентам следует обсудить с лечащим врачом потенциальные риски и преимущества от приема того или иного вида фибратов.

Преимущества и недостатки

Некоторые фибраты, например, клофибрат, могут вызывать расстройство желудка, поэтому их следует принимать вместе с пищей. Другие же, например, гемфиброзил, следует принимать до употребления еды. Пациенты должны тщательно следовать инструкциями по приему препаратов, назначенных лечащим врачом. Больные, случайно пропустившие время приема, должны незамедлительно исправить свою ошибку. Однако важно избегать очень малых временных промежутков между соседними приемами лекарств. Связано это с тем, что прием двойных доз фибратов чреват негативными последствиями.

Пациенты, принимающие фибраты, должны проходить регулярный мониторинг у врача, чтобы гарантировать нужную динамику уровня холестерина и триглицеридов. Фибраты могут быть менее эффективными для людей, страдающих избыточным весом. Поэтому пациентам может быть рекомендована программа по снижению веса, а также изменения образа жизни, чтобы уменьшить содержание жиров в крови. Особенности программ, направленных на контроль уровня жиров в крови и методик, нацеленных на снижение веса, весьма близки друг к другу. Обычно они включают улучшение рациона, регулярные физические упражнения, борьбу со стрессом.

Пациенты не должны резко прекращать или изменять дозировку и расписание приема своих препаратов, не проконсультировавшись предварительно с лечащим врачом. В случае необходимости хирургической операции или визита к врачу необходимо уведомить специалистов о том, что вы принимаете фибраты.

Некоторые фибраты, например, фенофибрат, могут увеличивать чувствительность к солнечному свету (фотосенсибилизацию).

Соответственно, люди, принимающие такие препараты, должны использовать солнцезащитные крема и аккуратно планировать время, проведенное под солнцем. К защитным мерам можно отнести пребывание в тени, избегание периода с максимальной интенсивностью солнца, ношение шляпы, очков и одежды, максимально покрывающей кожу.

Большинство пациентов, принимающих препарат от повышенного холестерина (гиперхолестеринемия), обычно употребляют их на протяжении весьма длительного времени при условии, что не отмечаются серьезные побочные эффекты. Пациенты должны помнить, что препараты могут способствовать контролю над повышенным холестерином, однако они не могут убрать первопричину. Даже если симптомы повышенного холестерина проходят, пациентам следует продолжать принимать препараты, как назначил врач. Аналогично следует придерживаться здорового рациона, содержащего мало насыщенных жиров и простых углеводов. Необходимо не пропускать запланированные визиты к врачу и не отклонятся от рекомендованного уровня физических нагрузок и образа жизни.

Особенности использования фибратов

Использование беременными

На текущий момент отсутствуют исследования, подтверждающие или опровергающие безопасность использования фибратов беременными женщинами. То есть неизвестно, могут ли фибраты влиять на протекание беременности и способность к зачатию. Некоторые исследования, проведенные на животных, показали, что определенные виды фибратов при приеме во время беременности повышают риски невынашивания, снижения веса при рождении, а также дефектов опорно-двигательной системы. По этой причине женщины, принимающие фибраты, должны незамедлительно информировать лечащего врача о факте беременности или планах на нее. Химические компоненты фибратов выделяются молоком кормящей матери. Поэтому использование этих препаратов не рекомендовано для кормящих матерей. Инструкция по применению фибратов четко говорит об этом.

Использование детьми

На настоящий момент отсутствуют клинические испытания, которые бы показали эффективность использования фибратов детьми. Поэтому отсутствует адекватное представление о дозах, приемлемых для употребления детьми. Также нет исследований, сопоставляющих эффективность фибратов с другими препаратами, понижающими холестерин, в случае приема детьми. Использование фибратов не рекомендовано в случае детей младше двух лет, так как холестерин требуется для нормального развития тела.

Использование пожилыми людьми

Исследования подтверждают тот факт, что фибраты снижают риски ишемической болезни сердца у пожилых людей, а также повышают уровень ЛПВП. Также фибраты продемонстрировали способность снижать уровень триглицеридов у этой группы населения.

Людям часто приходится сталкиваться с проблемами повышенного холестерина. Год от года растет количество людей, страдающих лишним весом, параллельно чему образовываются холестериновые бляшки. Это липопротеины низкой плотности, которые оседают на сосудах. Тем самым уменьшают их просвет. Риск развития атеросклероза возрастает на 89%.

Специфика и механизм действия

Применяют несколько групп химических веществ, для борьбы с подобной проблемой. В список входят:

• фибраты;
• статины;
• антиоксиданты;
• никотиновая кислота;
• ингибиторы;
• катионные смолы.

Чаще всего из списка назначают фибраты и статины. Что это такое фибраты — для начала надо узнать механизм действия медикамента. Это производная фибровой кислоты. Его действие направленно на подавление производства печенью холестерина. Вещество выводит из организма излишки липопротеинов посредством работы печени и желчного пузыря.

Препарат положительно влияет на эластичность стенок сосудов, улучшает их общее состояние. Важно то, что препарат увеличивает выработку «хорошего холестерина», или липопротеинов высокой плотности. Снижает концентрацию триглицеридов. Вот как раз-таки высокий уровень хорошего холестерина снижает возможность атеросклероза. Форма выпуска лекарства – таблетки.

Показания к применению

Препараты применяют при повышении в организме нейтральных жиров и увеличении триглицеридов до 10 ммоль/л. При уровне триглицеридов 5.6 ммоль/л возможен панкреатит. Прием фибратов снижает риск воспаления в поджелудочной железе. Они употребляются для снижения фибриногена: его высокая концентрация является риском тромбообразования. Назначают при увеличении мочевой кислоты у пациента.

Уже образованные бляшки фибрат не лечит! Он предотвращает образование новых.

Инструкция по применению

Так как активный синтез нейтральных жиров происходит в утренние часы, то лекарство следует применять во время завтрака. Таблетки или капсулы глотают, запивая небольшим количеством воды. Нельзя разжевывать, толочь или растворять в воде. Результат, как правило, можно оценить через 4 недели приема. В отдельных случаях может понадобится длительность лечения до 6 месяцев.

Дозы зависят от действующего вещества:

• основной компонент Гемфиброзил, применяют 2 раза в день по 600 мг;
• Безафибрат – 3 раза в день, но уже по 200 мг;
• Ципрофибрат – 1 раз в день по 100 мг;
• Фенофибрат 1 раз в день по 200 мг;
• Этофибрат 1 раз в день по 500 мг.

В каждом препарате находится инструкция по применению, с которой надо внимательно ознакомиться перед началом приема.

Читайте также

Виды фибратов

Средства нового поколения представлены 3 группами. Клофибрат. Сейчас этот класс почти не применяется, так как установили, что он провоцирует онкологию желудочно-кишечного тракта и поджелудочной.

Гемфиброзил, безафибрат. Вещества схожи с клофибратом, но не такие токсичные. Эффективно снижают уровень триглицеридов. Помогают тогда, когда другие средства не улучшают состояние больного, а специальные диеты малоэффективны.

Фенофибрат, ципрофибрат. Самые назначаемые средства. Действует как собратья, дополнительно снижают концентрацию мочевой кислоты, применяется при подагре. Убирают риск осложнений при сахарном диабете 2 типа.

Список лучших фибратов

Сюда относится ряд препаратов импортных и отечественных производителей. Состав и место выпуска определяют стоимость. В аптеках РФ цена от 500 руб. до 2000 руб. Фибраты — распространенные препараты:

1. Клофибрат 500. Выпускается в капсулах. Имеет ряд противопоказаний и побочные эффекты. Аналоги Липомид, Амотрил, Липавлон. Сейчас назначают реже, так как есть более современные аналоги.
2. Средства на основе безафибрата. Сюда относят торговые марки Безифал, Цедур, Оралипин. Курс лечения 1 месяц, затем необходимо сделать перерыв. Принимаются до еды.
3. Препараты фенофибрата. Такие бренды как Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон. Способствую возрастанию хорошего холестерина. Хорошо усваиваются, имеют минимум побочек. Таблетки относятся к серии новейших, более изученных.

Иногда в тяжелых случаях назначаю комбинированное лечение – двумя и более препаратами. Особенно если существует риск возникновения инфаркта миокарда или клиническая картина плоха, один медикамент не справится.

Хочется отметить, что есть медикаменты, с которыми препараты фибровой кислоты принимать нельзя. Это антикоагулянты, гепатоксичные лекарства, статины.

Преимущества и недостатки

Однозначно, фибраты имеют много преимуществ. Они снижают уровень триглицеридов, холестерина. Увеличивают обмен веществ, повышают эластичность сосудов. Имеют противовоспалительное действие, борются со свободными радикалами, то есть имеют эффект антиоксидантов.

Недостатки также возможны. Возникают побочные эффекты в виде тошноты, диареи, рвоты, метеоризма. Препарат может угнетать ЦНС и провоцировать аллергические реакции. Вызывает сонливость, утомленное состояние, в ряде случаев вызывает депрессию.

Читайте также

Отличие от статинов

Группа препаратов статины, направлены на снижение уровня триглицеридов, уменьшение липопротеинов. Действие схожи с фибратами. Они бывают 1, 2, 3, 4 поколений. Отличаются от фибратов, во-первых, временем приема. Статины употребляют на ночь, прием фибратов не привязан к определенному времени суток. У статинов есть существенный нюанс. Их нельзя употреблять при любых заболеваниях печени. Они обострят симптомы, ухудшат течение болезни.

Справедливым было бы отметить меньшее количество побочных эффектов, чем у фибратов. Понять что лучше фибраты или статины поможет врач, в каждом конкретном случае.

Отзывы врачей

При лечении пациентов, имеющих избыточную массу тела, сразу направляю на анализ крови. Определяем уровень триглицеридов. Далее подбираю медикаменты, диету, направленную на снижение калорийности рациона и уменьшение холестерина. Помогают в этом мне лекарственные средства с фибровой кислотой. Правильно подобранный препарат приносит, хороший результат в комплексе.

За свою практику встречал много людей, которые, так или иначе, страдают из-за высокого уровня холестерина. Для лечения я и мои коллеги выбираем фибраты или статины. Они помогают держать под контролем плохой холестерин и тонизируют сосуды.

Холестериновые бляшки – угроза жизни человека. Я стараюсь сразу настроить пациента на принятие себя, ведение правильного образа жизни. Дополнять это препаратами, но максимально аккуратно. Так как перегружать печень, которая итак работает на износ, не вижу смысла. Фибраты назначаю, но после предварительных анализов и обследования у смежных специалистов.

Болезнь легче предотвратить, чем лечить. Профилактикой заболеваний, связанных с лишним весом и повышенным холестерином станет подвижный, здоровый образ жизни, чистое питание и регулярный осмотр врачей. Если болезнь уже настигла, отчаиваться не стоит, современная медицина не стоит на месте – препараты новых поколений дают шанс на успешное выздоровление.