Статины что это за лекарство

Статины приносят пользу людям с высоким уровнем нездорового холестерина в виде липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в крови.

Холестерин ЛПНП способствует образованию налета в артериях, который сужает кровеносные сосуды и ограничивает поток крови.

Блокирование артерии холестериновыми бляшками может спровоцировать стенокардию, инсульт, инфаркт, и другие проблемы циркуляции крови.

Чтобы ответить на вопрос какие лекарства относятся к статинам, следует более детально разобраться, что же такое статины в целом.

В настоящее время существует восемь основных видов статинов. Каждый препарат действует немного по-другому в организме. Но все они работают путем блокирования фермента в печени, который отвечает за выработку холестерина.

Вот какие препараты относятся к статинам (названия действующего вещества указаны первыми, в скобках идет название торговой марки):

• Аторвастатин («Атомакс», «Вазатор», «Торвакард» и др).
• Церивастатин («Липобай»).
• Флувастатин («Лескол»).
• Ловастатин («Кардиостатин», «Мевакор», «Алекстатин» и др) .
• Питавастатин («Ливазо», «Правахол»).
• Правастатин («Липостат»).
• Розувастатин («Акорта», «Крестор»).
• Симвастатин ( «Атеростат», «Вазилип», «Зокор» и др ).

Врач может рекомендовать принимать статины людям, у которых уже есть сердечно-сосудистое заболевание. Эта группа включает в себя людей, у которых были сердечные приступы, инсульты, вызванные блокировкой кровеносного сосуда, микроинсульты (транзиторные ишемические атаки), болезнь периферических артерий.

Также взрослым, которые имеют уровень холестерина ЛПНП 190 мг/дл (4,9 ммоль/л) или выше. Людям, страдающим диабетом и, вместе с этим, сосудистыми заболеваниями; статины не взаимодействуют с гипогликемическими средствами. Людям, которые имеют высокий риск сердечного приступа, эта группа включает в себя людей с уровнем ЛПНП выше 100 мг/дл (1,8 ммоль/л).

Если вы беременны, кормите грудью или планируете беременность, вы не должны принимать статины.

Назначение статинов может быть обоснованным с целью профилактики ишемического инсульта. Однако, даже зная, какие лекарства относятся к статинам, их самостоятельное назначение недопустимо, так как они имеют серьезные побочные эффекты.

Кстати, натуральным статином является аскорбиновая кислота, она же витамин C.

Лекарства для снижения холестерина в крови: как принимать и их возможный вред

Статины продаются в виде таблеток, которые принимаются один раз в день. Большинство людей принимают лекарства для снижения холестерина в крови перед сном. Именно в ночное время производится большая часть холестерина.

Обычно лечение статинами продолжается в течение жизни, так как прекращение приема вызывает повышение уровня холестерина в течение нескольких недель.

Правила приема таблеток статинов:

• Если вы забыли принять дозу, не берите дополнительную. Просто примите следующую дозу как обычно на следующий день.
• Статины, как правило, хорошо переносятся. Это означает, что многие люди принимают их без заметных побочных эффектов.

Наиболее распространенным побочным эффектом статинов является боль в мышцах. Тяжелые мышечные боли, и другие симптомы часто могут быть ослаблены, путем снижения дозы таблеток статинов. Существует очень небольшой риск развития диабета во время приема статинов.

Часто отмечаются незначительные побочные эффекты, такие как расстройство желудка, головная боль или плохое самочувствие.

Случаи, которые включают более серьезные побочные эффекты, такие как почечная недостаточность, как правило, получают большое освещение в СМИ, но они редки. По статистике лишь один из 10000 людей, которые принимают таблетки статины, будет испытывать потенциально опасный побочный эффект.

Обзор исследований в медицине касательно эффективности статинов показал, что один из каждых 50 человек, которые принимают лекарства для снижения холестерина в крови в течение пяти лет, в результате избегает серьезных проблем со здоровьем, таких как сердечный приступ или инсульт.

Каждый пациент должен сделать печеночные тесты перед началом приема статинов, так как доза препарата будет зависеть от того, насколько хорошо функционирует печень.

Воздействие статинов на женщин

Исследование, проведенное Хосе Гутиерресом и сотрудниками Колумбийского университета (США), показало, что статины, возможно, имеют меньшее положительное воздействие на женщин.

Ученые проанализировали данные 11 плацебо-контролируемых исследований, посвященных роли статинов во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Участниками исследования были 43 193 человека, из них около 20% — женщины.

Выяснилось, что прием лекарства мужчинами способствовал снижению общей смертности и риска ишемического инсульта, а у женщин эти показатели были недостоверными.

Однако результаты анализа нуждаются в подтверждении с помощью дальнейших исследований.

Статины и пожилые люди

Для пожилых больных особенно важно противовоспалительное действие статинов. Поэтому перед приемом таблеток врач обычно назначает анализ крови на С-реактивный протеин. Результаты анализа скажут об уровне хронического вялотекущего воспаления. Уменьшить его — задача статина.

Препараты, которые лучше всего подходят для пожилых мужчин и женщин:

1. Ловастатин. Хорошо изученный препарат умеренной интенсивности. Максимальная доза может снизить уровень холестерина ЛПНП от 30% до 50%. Имеет меньше побочных эффектов, чем другие, более сильные статины. Потенциальные побочные эффекты включают: боль в мышцах, проблемы с пищеварением, повышенный риск диабета.
2. Правастатин. Это лекарство еще умереннее, чем Ловастатин. Обычно рекомендуется для людей, которые не нуждаются в резком снижении уровня холестерина ЛПНП. Люди, принимающие Правастатин, реже сообщают о мышечных болях и других негативных эффектах, связанных со статинами. Лекарство, как правило, хорошо переносится в течение длительного периода времени.

Перечень статинов, которые назначают взрослым мужчинам и женщинам:

1. Симвастатин. Недавнее исследование показало, что прием статинов (особенно Симвастатина) больными с раком легких снижает шанс умереть от этой болезни. Симвастатин — препарат умеренной интенсивности, но более мощный, чем Ловастатин. Он может помочь снизить уровень холестерина ЛПНП на 30%— 50%. Чаще чем другие лекарства для снижения холестерина в крови вызывает побочные эффекты.
2. Аторвастатин — один из самых популярных видов статинов. Более эффективен для снижения холестерина по сравнению с Флувастатином, Ловастатином, Правастатином и Симвастатином. Также назначается людям с ишемической болезнью сердца, нуждающимся в снижении «плохого» холестерина.
   При агрессивной терапии (80 мг Аторвастатина ежедневно) в сравнении с умеренной дозой Правастатина (40 мг ежедневно), у людей, принимающих Аторвастатин был значительно снижен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Однако высокие дозы Аторвастатина связаны с большим риском побочных эффектов. Большинству пациентов не дают высоких доз Аторвастатина в начале лечения.
3. Флувастатин — один из самых щадящих статинов в плане побочных эффектов. Но при этом он наименее эффективен для людей с ишемической болезнью сердца и высоким уровнем холестерина ЛПНП.
   Статины щадящего действия, такие как Флувастатин, идеально подходят для относительно молодых людей, у которых еще нет высокого уровня холестерина ЛПНП и болезни сердца. Данное средство также является альтернативой для людей, у которых возникала боль в мышцах при приеме других статинов.
4. Розувастатин — наиболее сильный статин последнего поколения. Низкие дозы (20 мг в день) могут снизить уровень «плохого» холестерина более чем на 50%. Однако это лекарство наименее изучено и имеет самые высокие показатели побочных эффектов. Из-за этого Розувастатин — не оптимальный выбор для пожилых людей.

Наиболее предпочительными из статинов являются препараты последнего поколения, в составе которых содержатся такие действующие компоненты как Аторвастатин, Церивастатин, Розувастатин и Питавастатин. Их эффект ощутим уже после первого месяца приема.

Нужно делать анализ крови после любой смены таблеток статинов, чтобы увидеть, насколько эффективно новое лекарство снижает уровень холестерина.

Статины – группа препаратов, действие которых направлено на снижение уровня холестерина в крови. Применяется для лечения, а также для профилактики атеросклероза – опасного заболевания сосудов, главного виновника нарушений кровоснабжения тканей и органов. Статины притормаживают выработку мевалоната, вещества, которое участвует в производстве холестерина, улучшают состояние внутренних стенок сосудов при начальной стадии атеросклероза, разжижают кровь, значительно уменьшая, при этом, риск образования тромбов.

Статинами нового поколения, которые отличаются высокой эффективностью при борьбе с вредным холестерином, являются: аторвастатин, розувастатин, симвастатин, ловастатин и др. Существует природный статин, добываемый из красного риса, монаколин.

Статины избирательны в регулировании выработки мевалоната. Условно, холестерин делят на два типа:

"хороший" (ЛПВП – липопротеиды высокой плотности)

"плохой (ЛПНП – липопротеиды низкой плотности)

Статины понижают уровень в крови именно "плохого" холестерина, повышая при этом уровень безвредного, без которого невозможно выполнение ряда полезных функций в организме, за которые отвечает холестерин.

На сегодняшний день статины являются основными средствами, эффективно понижающими уровень холестерина. Результаты лечения, как правило, видны уже на 2 месяц применения и проявляются в расширении резерва артерий, усилении кровотока к сердечной мышце, снижении риска тромбообразования, восстановление сердечного ритма, поддержании в стабильном состоянии бляшек атеросклероза.

Состав и форма выпуска

Статины производятся и выпускаются в форме таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения. Действующее вещество статин. В качестве вспомогательных компонентов, как правило, используются: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния гидросиликат, стеариновая кислота, Е320.

Показания к применению

Статины назначают пациентам при наличии следующих факторов:

диабет (считается сопутствующим фактором сердечно-сосудистых заболеваний);

наследственная склонность к тромбообразованию (когда высок риск сердечных приступов);

ОКС (острый коронарный синдром);

инфаркт миокарда (первичный, вторичный);

ишемия (при высоком риске инфаркта или инсульта);

повышенный холестерин у подростков и взрослых;

операции на сердце;

Соблюдая осторожность назначают препарат пациентам с недостаточно высокими рисками, женщинам репродуктивного возраста.

Противопоказания

К противопоказаниям приема статинов можно отнести:

серьезные нарушения в работе печени;

нарушения в работе почек;

при наличии аллергических реакций после предыдущих приемов препарата;

репродуктивный возраст у женщин (если не используются надежные контрацептивы);

повышенная сенситивность к препарату и его составляющим.

Перед применением препарата, необходимо прекратить прием антибиотиков, иммунных средств, противозачаточных, лекарств, разжижающих кровь, так как при таких обстоятельствах возможно развитие нежелательных осложнений в работе печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в этот период.

Способ применения

Статины принимают перорально, только по назначению врача. Препараты своим действием, должны понизить уровень вредного холестерина на 40-60%, безвредного на 30-45%.

Основные дозы статинов: 10, 20, 40, 60, 80 мг в сутки, при этом, дозировка 80 мг – максимальная. Только врач может определить необходимую дозировку, исходя из состояния пациента. Рекомендуемая начальная доза – 10-20 мг 1 раз в день, желательно в вечернее время, когда синтез холестерина активизируется максимально.

Передозировка

При завышении допустимых доз препарата возможно развитие опасного состояния – рабдомиолизма (разрушение мышечной ткани), серьезных нарушений в работе печени. Рекомендуется принять меры по промыванию желудка, принятию абсорбентов, и проведению симптоматического лечения при необходимости.

Побочные эффекты

При применение статинов возможно развитие следующих нежелательных явлений: тошнота, астения, нарушение сна, нарушение стула, боли в кишечнике, головокружение, ухудшение памяти, онемение, повышенная потливость, ухудшение слуха. Также может привести к гепатиту, панкреатиту, судорогам, артриту, зуду, кожным высыпаниям, синдрому Лайелла, сахарному диабету, импотенции, ожирению, оттечности.

Условия хранения

Препараті следует хранить в недоступном для детей месте, при температурном режиме от 20 до 30 градусов.

При надлежащих условиях хранения, срок годности препаратов составляет 2 года с момента производства.

Статины представляют собой группу гиполипидемических (уменьшающих уровень холестерина(ХС)) лекарственных средств. В медицине они являются одними из самых популярных и эффективных препаратов для лечения нарушения повышенного уровня холестерола. Только статины в клинических испытаниях продемонстрировали снижение смертности пациентов от сердечно-сосудистых заболеваний. Например, при комбинации с ионообменными смолами они могут снизить уровень ХС более чем на 40% от исходного уровня.

Эта группа препаратов входит в стандарты лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, вызванных атеросклерозом. Однако перед назначением статинов стоит предварительно выполнить развернутую липидограмму (исследовать липидный спектр крови), а только потом решать, нужны ли они человеку сейчас или нет.

Прежде чем приступить к рассмотрению статинов, необходимо разобраться в обмене ХС и других жиров. Липиды плазмы крови находятся в виде комплексов с белками (аполипопротеинами). Эти комплексы называются липопротеинами. В порядке возрастания плотности частичек они подразделяются на:

1. 1. Хиломикроны (ХМ). Участвуют в транспорте липидов пищи в печень. Это крупные частицы, в которых преобладают триглицериды (90%).
2. 2. Липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП). Имеют меньший размер, чем ХМ. Они содержат в основном триглицериды (50%) и значительно меньше холестерина (20%). Таким образом, ЛПОНП – это главный переносчик триглицеридов в плазму крови.
3. 3. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Это еще более мелкие частицы с малым содержанием триглицеридов (7%), но высоким – холестерина (50%). На поверхности клеток тканей, участвующих в холестериновом обмене, существуют рецепторы для ЛПНП. Если ХС в клетке накапливается слишком много, то тормозится образование внутреннего (эндогенного) ХС и включается захват ЛПНП макрофагами, которые образуют холестериновые отложения в стенке сосудов.
4. 4. Липопротеины высокой плотности (ЛПВП). Это очень маленькие частицы, содержащие еще меньше, чем ЛПНП, триглицеридов (6%) и холестерина (40%). Они образуются при липолизе ХМ и осуществляют обратный транспорт холестерина из периферических тканей в печень, снижая риск развития атеросклероза.

Нарушение обмена холестерина

Общепринятой классификации статинов нет. Обычно эти препараты указывают в хронологическом порядке, согласно их появлению. В настоящее время иногда используется деление статинов по поколениям. Но это не имеет значения в отношении действенности препаратов, поскольку различий в эффективности по этому параметру не обнаружено.

Классификация со списком препаратов:

1. 1. Первое поколение – ловастатин, правастатин, симвастатин.
2. 2. Второе поколение – флувастатин.
3. 3. Третье поколение – аторвастатин, церивастатин.
4. 4. Четвертое (последнее) поколение – розувастатин, питавастатин.

Выше представлены международные наименования лекарств из группы статинов. Следует помнить, что фармацевтические компании вправе выпускать эти лекарственные средства под своим торговым названием.

Статины снижают уровень холестерина за счет ЛПНП и ЛПОНП, и (в меньшей степени) триглицеридов в плазме крови, слегка повышая концентрацию антиатерогенных ЛПВП, в чем и состоит их польза.

Клиническая эффективность различных препаратов из этой группы приблизительно одинакова. Поэтому выбор конкретного лекарства должен основываться на профиле его безопасности, то есть риске побочных эффектов.

Вследствие того, что холестерин синтезируется в основном ночью, статины (кроме аторвастатина и розувастатина) следует принимать вечером перед сном.

Терапевтическое действие этих лекарственных средств не ограничивается нормализацией липидного обмена. Они обладают также (через липидзависимый механизм) иными лечебными эффектами:

1. 1. Улучшают функцию эндотелия, что в итоге ведет к повышению сосудорасширяющей способности периферических и коронарных сосудов и вызывают антиишемический эффект.
2. 2. Проявляют антитромботическое действие.
3. 3. Снижают насыщение желчи ХС, что способствует растворению холестериновых камней.

Выявлено еще, что статины (ловастатин) снижают синтез мевалоновой кислоты и, следовательно, функционирование остеокластов (клеток, разрушающих костную ткань). В результате применение этих препаратов препятствует остеопорозу. Также было обнаружено, что некоторые статины оказывают профилактическое действие относительно развития стеатоза печени, разичных злокачественных заболеваний, венозной тромбоэмболии, синдрома поликистоза яичников, болезни Альцгеймера и деменции сосудистого генеза. Таким образом, статины обладают плейотропным эффектом («плейотропность» означает многостороннее влияние лекарственного средства, запускающее различные биохимические процессы в организме).

Всасывание препаратов этой группы варьирует от 20 до 98%. Симвастатин и ловастатин всасываются в виде пролекарств и преобразуются (посредством гидролиза) в активную форму в печени. Все статины захватываются печенью во время первого прохождения и накапливаются в ней. Метаболизм этого класса препаратов протекает в печени с участием цитохрома Р450.

Только 10-20% этих лекарств выделяются с мочой, преимущественно в виде метаболитов. А остальное количество – с калом.

У пожилых пациентов и больных с почечной или печеночной недостаточностью стандартная доза назначаемого препарата должна корректироваться согласно инструкции.

Статины сравнительно редко вызывают побочные реакции (чаще других – флувастатин), поэтому вред от приема этих препаратов минимален.

Эти лекарственные средства способны вызвать определенный перечень побочных эффектов:

• нарушение функции печени;
• мышечные симптомы – болезненность, судороги, повышение тонуса мышц;
• нарушение толерантности к глюкозе;
• негативное влияние на почки;
• неврологические симптомы.

Обычным побочным эффектом является нарушение функции печени – повышение уровня трансаминаз (АЛАТ и АСАТ) плазмы. Поводом для отмены статинов повышенный уровень печеночных ферментов, превышающий верхнюю границу нормы в 3 раза и сохраняющийся при 2-х последовательных измерениях, которые обычно проводятся с коротким интервалом времени между ними (от нескольких дней до нескольких недель).

Другим частым побочным эффектом выступают мышечные симптомы – мышечная слабость, напряжение и боли, миозиты (воспаление мышц). Крайне редко встречается даже рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) с последующей почечной недостаточностью вследствие большого количества высвободившегося в кровь миоглобина. Повреждение мышц обратимо при своевременной отмене этих препаратов. Риск возрастает при приеме статинов на фоне грейпфрутового сока и других лекарств – ингибиторов цитохрома P450 (макролиды, противогрибковые средства, производные имидазола, циметидин, амиодарон, фибраты, верапамил и др.). В этом отношении наиболее опасны ловастатин, симвастатин и аторвастатин, а наиболее безопасен – питавастатин и правастатин.

Тем не менее, при применении любых статинов необходимо регулярно (2 раза в год) измерять уровень креатинкиназы. Если появляются мышечная боль и напряжение, слабость, то это исследование должно быть выполнено как можно быстрее.

Пациенты, получающие лечение статинами, как было продемонстрировано в некоторых исследованиях, имеют повышенный риск развития нарушения толерантности к глюкозе и сахарного диабета второго типа. Вероятность этого побочного эффекта выше при приеме более мощных статинов в высоких дозах. Также риск развития диабета возрастает у пожилых людей и в присутствии других факторов риска – таких как избыточный вес или инсулин-резистентность.

Влияние терапии статинами на функцию почек обсуждается. Новый анализ научных работ установил, что эти лекарственные средства на почки не оказывают ни вредного, ни полезного эффекта. Увеличение частоты протеинурии (белка в моче) отмечено для всех препаратов из этой группы. Возникновение этого симптома, как предполагается, связано со снижением канальцевой реабсорбции, а не клубочковой дисфункции.

Возможны побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, нарушение зрения). Очень редко при применении этих веществ возникает люпус-синдром и периферическая нейропатия. Также могут появиться нарушения памяти, бессонница, ночные кошмары.