Бета адренорецепторы что это

Адренорецепторы – это белки клеточной мембраны, их функция – соединять, а также распознавать адреналин и норадреналин, синтетические аналоги катехоламинов. Белки находятся во всех тканях и клетках. Есть альфа и бета-адренорецепторы, они уже выделены и очищены. Группы адренорецепторов отличаются реакцией к разным продуктам.

Рецепторы бывают: альфа1; альфа2; бета1; бета2; бета3.

Альфа

Альфа-адренорецепторы – это рецепторы, что проявляют восприимчивость к норадреналину. Когда они находятся в возбужденном состоянии, наблюдается сокращение селезенки, матки, уменьшение сосудов и расширение зрачков.

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, что проявляются высокой эмотивностью к изадрину. Когда они возбуждены, сосуды начинают расширяться, бронхи расслабляются, учащаются сокращения сердца, также рецепторы приостанавливают сокращение матки.

Главные свойства рецепторов

Альфа1 и бета1 зачастую размещаются в постсинаптических мембранах, рецепторы проявляют чувствительность на работу норадреналина, он вырабатывается в нервных окончаниях постганлионарных нейронов симпатического отдела.

Рецепторы альфа2 и бета2 относятся к внесинаптическим, у них на мембранах размещены нейроны. Рецепторы группы альфа2 воздействуют, как адреналин и как норадреналин. Бета2 проявляют восприимчивостью к работе адреналина. На пресинаптической мембране норадреналин работает по формуле отрицательной обратной связи (он способен ингибировать собственные выделения). Во время реакции адреналина на адренорецепторы группы бета2 выделение пресинаптической мембраны норадреналина увеличивается. Адреналин формируется мозговым слоем надпочечников под действием норадреналина, образуется петля положительной обратной связи.

Краткая характеристика рецепторов

Основные характеристики следующие:

• Альфа1 размещаются в артериолах, последствия стимуляции – это возникновение спазма в артериолах, в результате этого увеличивается давление, уменьшается сосудистая проницаемость и экссудативное воспаление.
• Альфа2 относятся к пресинаптическими рецепторами, их характеризуют, как петлю обратной отрицательной связи для адренэргической системы, в конечном результате артериальное давление падает благодаря стимуляции.
• Бета1 дислоцированный в сердце, стимуляция производит к увеличению силы и частоты сердечных сокращений. Помимо этого, последствие стимуляция – увеличение потребности миокарда в кислороде и поднятие артериального давления. Бета1 также есть и в почках, это рецепторы юкстагломерулярного аппарата.
• Бета2 есть в бронхиолах, последствием стимуляции является увеличение бронхиол и устранение бронхоспазма. Эта группа рецепторов находится на клетках печени, под влиянием гормона возникает процесс гликогенелиза, вывод глюкозы в кровь.
• Бета3 помещен в жировой ткани. Под действием таких рецепторов увеличивается липолиз, а под их влиянием выделяется энергия, и увеличивается теплопродукция.

Взаимодействие адренорецепторов

Между адренорецепторами и исполнительными системами клетки располагаются белки, их функция связывать гуаниловые нуклеотиды, так называемые G-белки. Они разделяются на типы: стимулирующие и ингибирующие.

Взаимосвязь адренорецепторов с G-белками является главнейших звеном механизма поступления сигналов через клеточную мембрану.

Классификация адренорецепторов была сделана на различиях чувствительности к фармакологическим средствам: адреностимуляторам и адреноблокаторам. Все адренорецепторы группы бета напрямую связаны с белками Gs альфа, они способствуют стимуляции аденилатциклазы, ускоряют поток кальция в клетки.

Передача сигнала от рецепторов альфа1 спровоцированная белком Gg и фосфоинозитидной системой. Альфа2 контактируют с белком Gi, после их активации наступает подавление синтеза цАМФ и поток кальция в клетки. Гены всех подтипов адренорецепторов являются клонами.

Основные физиологические реакции, связанные с адренорецепторами, основаны на их взаимодействии с эндогенными лигандами, катехрламиналами.

Блокаторы адренорецепторов ведут борьбу с катехоламинами за возможность связывания с рецепторами. Взаимодействуя с рецепторами без их активации, адреноблокаторы мешают вступать в связь с катехоламинами рецепторов, отвечающих за образование клеточной реакции. Адреноблокаторы способны оказывать влияние на все адренорецепторы и на подтипы рецепторов по-отдельности.

Медицинское значение

Если брать во внимание большую локализацию адренорецепторов во всем организме, то модуль их движения приводит к различным терапевтическим, либо токсическим последствиям.

Помимо веществ, которые стимулируют адренорецепторы, есть и другие факторы, вызывающие стимуляцию, они это делают с помощью МАО. Такое вещество способное уничтожить адреналин и норадреналин, а его ингибирование производит увеличение концентрации нейромедиаторов, а также увеличение стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО используются в роли антидепрессантов.

Адренорецепторы – это определенные рецепторы, которые применяются вместе с адреномиметрическими средствами, как сосудосуживающие препараты. Эти средства в основном приписывают, чтобы поднять артериальное давление при шоковом состоянии, гипотонической болезни, коллапсе, конъюнктивитах, для уменьшения воспалительных процессов и сужения сосудов, а еще ими обрабатывают места для остановки кровотечения.

Адреномиметические вещества входят в канестезирующие средства, чтобы те могли работать. Для таких целей применяют почти все адреномиметические средства, кроме изадрина, который действует исключительно на бета-адренорецепторы, также исключают и фенамин, так как он провоцирует сильное психическое возбуждение.

Большое количество средств этой группы применяют как бронхорасширяющий препарат для устранения и профилактики приступов бронхиальной астмы, еще они применяются при астмоидных и эмфизематозных бронхитах.

Адреномиметрические средства запрещено употреблять при гипертонических болезнях, атеросклерозе и тиреотоксикозе.

β2-адренорецепторы — один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность.

Содержание

Локализация [ править | править код ]

β2-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране постганглионарных нейронов симпатического отдела нервной системы.

β2-рецепторы есть на мембранах многих клеток гладких мышц, в частности, этот тип рецепторов преобладает на гладких мышцах бронхиол и артериях скелетных мышц. Эти рецепторы (наряду с адренорецепторами других типов) есть также на клетках печени и скелетных мышц, жировой ткани, слюнных желез, на мембране тучных клеток, лимфоцитов, тромбоцитов и на клетках других тканей.

Главные опосредуемые эффекты [ править | править код ]

При действии адреналина на β2-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается. Поскольку адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников под действием норадреналина, возникает петля положительной обратной связи. Действие адреналина или его агонистов на β2-рецепторы гладких мышц вызывает их расслабление. Воздействие адреналина на клетки печени вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь, в скелетных мышцах распад гликогена также усиливается, что сопровождается активацией катаболизма.

Передача сигнала [ править | править код ]

Активированные адреналином β2-рецепторы взаимодействуют с Gs-белком. Этот тримерный ГТФ-связывающий белок при взаимодействии с рецептором распадается на альфа-субъединицу, которая обменивает ГДФ на ГТФ и активируется, и бета-гамма субъединицу (она может обладать собственной активностью). Альфа-субъединица взаимодействует с мембранным ферментом аденилатциклазой. Аденилатциклаза катализирует превращение АТФ в цАМФ(циклический аденозинмонофосфат), который выполняет роль вторичного посредника. цАМФ активирует протеинкиназу А (цАМФ- зависимую А-киназу). По две молекулы цАМФ связывается с каждой из двух регуляторных субъединицами этого белка, которые в результате активируются и отделяются от каталитических субъединиц (а те отделяются друг от друга). Затем активированные каталитические субъединицы А-киназы фосфорилируют различные белки, которые являются её субстратами. При этом происходит перенос фосфатной группы от АТФ на специфический аминокислотный остаток (серин или треонин).

В клетках печени основной субстрат А-киназы — киназа фосфорилазы гликогена. Фосфорилируя киназу фосфорилазы, А-киназа активирует её. Киназа фосфорилазы фосфорилирует фосфорилазу, а фосфорилаза осуществляет фосфоролиз гликогена. При фосфоролизе используется неорганический фосфат, в результате образуется глюкозо-1-фосфат, который с помощью фермента фосфоглюкомутазы превращается в глюкозо-6-фосфат (Г6Ф). В клетках печени глюкозо-6-фосфатаза гидролизует Г6Ф с образованием глюкозы, которая выходит в кровь путём облегченной диффузии. В клетках скелетных мышц Г6Ф обычно превращается в глюкозо-1,6-дифосфат и затем используется в реакциях гликолиза.

Кроме того, А-киназа фосфорилирует (и активирует) белок-ингибитор фосфатазы — фермента, который отщепляет фосфатные группы от её субстратов. Таким образом, при повышении концентрации цАМФ в клетке фосфатаза инактивируется.

В клетках других тканей у А-киназы могут быть иные субстраты. Например, в клетках гладких мышц главный субстрат А-киназы — киназа легких цепей миозина(MLCK), при активации которой Са-кальмодулином мышца сокращается. А-киназа, фосфорилируя MLCK, ингибирует её активность и вызывает расслабление гладких мышц.

Существуют и другие пути передачи сигнала от β2-рецепторов. Так, эти рецепторы напрямую связаны с кальциевыми каналами L-типа, а косвенно могут влиять также на цГМФ-зависимые эффекты и на калиевые каналы.

Остановка передачи сигнала [ править | править код ]

После прекращения действия адреналина (который обычно выделяется при стрессе — испуге, ярости и т. п.) на клетку его эффекты должны быть быстро сведены на нет. Сам адреналин быстро удаляется из плазмы крови (выводится с мочой, превращается в неактивные метаболиты, поглощается нервными окончаниями адренергических нейронов и клетками некоторых других органов), и время его полужизни («период полураспада») в крови, в норме, составляет около 2 минут. После окончания действия адреналина на рецептор он перестает взаимодействовать с Gs-белком, который способен очень медленно (по сравнению с другими ферментами) расщеплять ГТФ. При превращении ГТФ в ГДФ субъединицы Gs-белка объединяются, и он инактивируется. Без взаимодействия с Gs-белком инактивируется аденилатциклаза. Образовавшийся цАМФ расщепляется фосфодиэстеразой, что приводит к инактивации А-киназы. После этого происходит активация протеинфосфатазы (PPI), которая инактивирует киназу фосфорилазы и фосфорилазу гликогена, отщепляя от них фосфатные группы.

Медицинское значение [ править | править код ]

β2-агонисты (β2-адреномиметики) короткого действия — фенотерол (беротек), сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил) — вызывают расширение бронхиол и являются наиболее эффективными из существующих бронхолитиков, поэтому им принадлежит первое место среди препаратов купирования острых симптомов астмы в любом возрасте.

Β2-адренорецептор — β2 адренорецепторы один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность. Содержание 1 Локализация 2 Главные опосредуемые… … Википедия

Адренорецепторы — Адренорецепторы рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также… … Википедия

GPCR — Рецепторы, сопряжённые с G белком, (англ. G protein coupled receptors, GPCRs), также известные как семиспиральные рецепторы или серпентины, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов… … Википедия

Передача сигнала в клетке — (клеточная сигнализация, англ. cell signaling) это часть сложной системы коммуникации, которая управляет основными клеточными процессами и координирует действия клетки. Возможность клеток корректно отвечать на изменения окружающей их… … Википедия

Передача сигнала внутри клетки — Клеточная сигнализация, передача сигнала в клетке, Cell signaling Cell signaling (передача сигнала в клетке) это часть сложной системы коммуникации, которая управляет основными клеточными процессами и координирует действия клетки. Возможность… … Википедия

Рецепторы, связанные с G-белками — Рецепторы, сопряженные с G белком, (G protein coupled receptors, GPCRs), также известные как семиспиральные рецепторы, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи… … Википедия

Рецепторы, связанные с G белками — Рецепторы, сопряженные с G белком, (G protein coupled receptors, GPCRs), также известные как семиспиральные рецепторы, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи… … Википедия

Рецепторы, связанные с G белком — Рецепторы, сопряженные с G белком, (G protein coupled receptors, GPCRs), также известные как семиспиральные рецепторы, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи… … Википедия

Рецепторы, сопряженные с G-белками — Рецепторы, сопряженные с G белком, (G protein coupled receptors, GPCRs), также известные как семиспиральные рецепторы, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи… … Википедия

Рецепторы, сопряженные с G белком — Рецепторы, сопряженные с G белком, (G protein coupled receptors, GPCRs), также известные как семиспиральные рецепторы, составляют большое семейство трансмембранных рецепторов. GPCR выполняют функцию активаторов внутриклеточных путей передачи… … Википедия