Розовые статины что это

Препараты класса статинов были синтезированы как средства для снижения сывороточного количества холестерина и уменьшения сердечно-сосудистых рисков. Долгое время исследователи и врачи работали только с препаратами "Ловастатин", "Правастатин", "Симвастатин", "Флувастатин". Затем были синтезированы "Аторвастатин" и "Розувастатин" – это статины последнего поколения, вернее, самые эффективные лекарственные средства данной категории. Также сейчас ведется разработка новых, то есть еще более безопасных и эффективных статинов, среди которых наибольшая популярность принадлежит «Питавастатину».

Общая фармакологическая характеристика статинов

Все статины относятся к категории препаратов, оказывающих воздействие на липидный обмен в организме человека. В анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств они обозначены кодом С10АА и относятся к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Угнетая активность данного фермента, они нарушают синтез холестерина, существенно снижая его сывороточное количество. Данное действие статинов позволяет достигать рекомендованных концентраций липидов низкой плотности в крови.

Такие эффекты позволяют существенно уменьшить скорость развития атеросклеротической бляшки. Также препараты предупреждают ее появление. Даже при ее наличии у статинов отмечается ценный эффект: они стабилизируют эндотелий над атеросклеротической бляшкой, в связи с этим существенно уменьшают вероятность коронарного тромбоза, действуя по другому механизму, нежели антиагреганты. Причем совместное применение данных средств позволяет еще более уменьшать вероятность инфаркта. Потому установленная на статины цена является полностью оправданной.

Особенности классификации статинов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на классы. Их можно рассматривать с точки зрения особенностей синтеза. Также, поскольку лечение различными статинами требует назначения в разных дозах, разумно ввести классификацию на основании рекомендованных дозировок. Классификация по поколениям выглядит следующим так:

• I поколение: «Симвастатин», «Правастатин», «Ловастатин».
• II поколение: «Флувастатин».
• III поколение: «Церивастатин», «Аторвастатин».
• IV поколение: «Питавастатин», «Розувастатин».

Все статины делятся на искусственные, синтезированные из сырья, и природные. К числу последних относится «Ловастатин», «Правастатин» и «Симвастатин». Синтетическими являются все остальные препараты: «Флувастатин», «Аторвастатин», «Розувастатин» и «Питавастатин».

Классификация статинов в зависимости от доз применения

Все препараты класса, в том числе статины последнего поколения, разумно разделить на низкодозные (до 8 мг), среднедозные (10-40 мг) и высокодозные (40-80 мг). В частности:

• высокодозные препараты («Аторвастатин», «Ловастатин», «Флувастатин»);
• среднедозные препараты («Симвастатин», «Правастатин», «Розувастатин»);
• низкодозные препараты («Питавастатин»).

Данная классификация отражает возможности назначения препаратов и их терапевтическую широту. В частности, высокодозные препараты оказывают эффект в высоких количествах, при этом хорошо переносятся. Среднедозные препараты, кроме «Розувастатина», хуже переносятся в высоких дозах, но оказывают хороший эффект.

Среднедозный статин «Розувастатин» при необходимости может назначаться в высокой дозировке (80 мг), хотя из-за достаточно полного снижения общего холестерина и его низкоплотной фракции этого зачастую не требуется. «Питавастатин» и вовсе требует назначения в минимальных количествах, из-за чего риски его побочных реакций многократно ниже, чем у классовых аналогов.

История разработки и внедрения статинов

История статинов весьма неоднозначна. Изначально их разработка сильно тормозилась из-за незнания метаболизма холестерина и вероятности развития атеросклероза в зависимости от уровней липидов крови. Причем сразу гопохолестеринемические средства синтезировались с целью ингибирования микрофлоры в культурах плесневых грибов, предназначенных для получения чистых пенициллинов. Открытие антихолестеринового действия ряда веществ, продуцируемых грибами, и дало возможность исследования статинов.

Первым статином стал компактин, так и не введенный в клиническую практику из-за множества противоположных мнений о его эффектах. Он был выделен из культуры Penicillium cetrinium. Затем из культуры Monascus ruber был выделен монаколин К, запатентованный в феврале 1979 года. В июне 79-го запатентовали и мевинолин, который позже стал носить название «Ловастатин». Этот препарат применялся в клинике, после него были выделены или синтезированы статины последнего поколения.

Множество противоположных мнений тормозило развитие статинов, после чего было решено провести масштабные клинические тесты. На сегодняшний день самым крупным и полезным стало исследование Scandinavian Simvastatin Survival Study. Сокращенным его названием является «4S». Оно в полной мере опровергло возможность развития канцерогенных заболеваний, связанных с приемом препаратов, и доказало, что их применение достоверно повышает продолжительность жизни и снижает частоту острых коронарных патологий.

Тезисы в пользу статинов

При изначальной концентрации общего холестерина 7,4 ммоль/л терапия статинами и достижение уровня 5,4 ммоль/л достоверно уменьшает риск фатального сердечно-сосудистого события на 40% в ближайшие 5 лет. В ряде прочих исследований было доказано, что снижение уровня общего холестерина всего на 1 ммоль/л на одну пятую снижает вероятность коронарного тромбоза и, следовательно, инфаркта либо инсульта.

Рассматривая статины, за и против которых высказывается много специалистов и пациентов, можно понять следующие факты: назначать препараты можно уже в возрасте 40 лет и старше, а снижение рисков заболеваний сердца – это рациональная тактика продления жизни. И поскольку на статины цена достаточно доступна, то эти лекарственные средства, доказавшие свою эффективность, можно принимать без ущерба собственному бюджету. Разумеется, статины последнего поколения намного дороже, хотя тот же «Розувастатин», в принципе, вполне по карману пациенту. А наиболее дешевой его формой является препарат «Мертенил».

Сравнительная характеристика: за и против

Оценивая статины, за и против них высказаться очень просто. Аргументами "за" являются особенности их терапевтического действия: снижение холестерина крови и его низкоплотной фракции, предотвращение рисков острых событий и помощь в их лечении. Однако у таких препаратов, как статины, противопоказания также есть. Существуют и побочные эффекты, опосредующие аргументы против применения.

При терапии статинами существует риск миопатии. Вероятно, он опосредован угнетением синтеза холестерина, который нужен мышцам. Частота данного эффекта предельно низкая, хотя она увеличивается при совместном приеме с другими гиполипидемическими средствами. Также имеется риск развития онкологической патологии печени, хотя вероятность такой болезни, как показали последние исследования, чрезвычайно низкая. При этом доказан и факт того, что онкологические заболевания были спровоцированы другими факторами. Значит, у препаратов группы "статины" противопоказания должны запрещать совместный прием данных лекарств с другими средствами, способствующими снижению концентрации жиров в клетках.

Стоимость статинов последнего поколения

На статины последнего поколения цены различные, хотя за их эффекты стоит платить. Другой вопрос лишь в том, что результатов их действия можно достичь и с применением более дешевых классовых аналогов ранних поколений. В частности, на самый распространенный статин IV поколения «Розувастатин» цена примерно такова:

• 600 рублей за таблетки по 40 мг;
• 400-450 на таблетки по 20 мг;
• 300-350 за таблетки по 10 мг;
• 200 рублей за 5 мг.

Упаковка содержит 30 таблеток, которых достаточно для месячного курса терапии, тогда как на месячное лечение «Питавастатином» цены примерно следующие:

• таблетки по 1 мг стоят около 700-750 рублей;
• таблетки по 2 мг – около 1000 рублей;
• таблетки по 4 мг – около 1500 рублей.

Выбор между «Питавастином» и «Розувастатином» основывается на четырех критериях: ценовой фактор, скорость снижения липопротеинов низкой плотности, полнота повышения высокоплотных липопротеинов, безопасность. По скорости снижения холестерина и повышения ЛВП, а также по цене лучшим выглядит «Розувастатин», тогда как более безопасным теоретически является «Питавастатин».

Последний вдвое дороже по сравнению с «Розувастатином». Тем не менее есть возможность применения и других, более дешевых статинов. Самым экономически выгодным ранее являлся «Симвастатин». Сейчас его сменил «Аторвастатин», который закономерно заменяется «Розувастатином» (его стоимость обязательно будет падать). И если на статины последнего поколения цены бывают неподъемными для пациентов, то стоит рассмотреть возможность лечения «Аторвастатином» или «Симвастатином». К слову, больше всего исследований проведено с «Аторвастатином».

Доводы в пользу применения статинов пожилыми людьми

Ранее клиницисты неохотно назначали статины пациентам старше 75 лет. Причиной являлись следующие факторы:

• прием нескольких препаратов других классов;
• обоюдное нежелание добавления еще одного класса медикаментов;
• отсутствие или низкая комплаэнтность лечения;
• нежелание самих пациентов покупать статины и пользоваться ими из-за непонимания их эффектов.

Ряд исследований, проведенных с "Симвастатином", "Правастатином" и "Аторвастатином" доказал достоверное снижение смертности у пациентов старше 75 лет. Причем уменьшение показателей смертности было еще выше, чем у пациентов в возрастных группах 55-65 и 65-75 лет. Потому для препаратов данной категории (статины) отзывы специалистов однозначно подтверждают один факт.

Эти лекарства могут и должны приниматься в позднем возрасте независимо от того, случались ли ранее острые сосудистые нарушения. И пациентам, которым действительно важны вопросы снижения риска своей смерти от инфаркта миокарда или инсульта, нужно понять, что если препарат эффективен и безопасен, то его принимать однозначно стоит. Тем более что лечение статинами стало доступнее и будет таковым и далее.

Характеристика отзывов от статинах последних поколений

Отзывы пациентов при оценке качества конкретного дженерика статинов не показательны, потому как ими не ощущается существенных изменений от приема препаратов. Улучшение липидного профиля крови не проявляется на самочувствии и не имеет внешних признаков. Его распознают только по липидограмме. Потому при оценке статина разумно руководствоваться отзывами специалистов. Причем о препаратах, в которых действующим веществом является питавастатин, отечественные специалисты не могут отзываться.

В клинической практике в СНГ «Питавастатин» из-за высокой стоимости и по причине наличия «Розувастатина» и его дженериков не применяется. У препаратов «Розувастатина», которые указываются выше, быстрое действие: липидный профиль нормализуется за 1-2 месяца. У «Аторвастатина» это время в полтора раза больше. Также дженерики «Розувастатина» более безопасные, так как метаболизируются двумя видами цитохрома. На данный момент эта информация, взятая из отзывов специалистов, играет важнейшую роль в выборе статина в конкретных клинических ситуациях.

Общие выводы о статинах последних поколений

Препараты «Питавастатин» и «Розувастатин» являются самыми современными из числа представителей класса статинов, для которого собрана большая доказательная база. Их эффекты в целом аналогичны таковым у «Аторвастатина», однако есть и различия. «Питавастатин» и «Розувастатин» позволяют достигать целевых уровней холестерина, а также липопротеинов низкой плотности в более низкой дозировке, чем «Аторвастатин».

Помимо указанных выше превосходств статинов последних поколений важен и еще один аспект. А именно: при лечении «Питавастатином» и «Розувастатином» наблюдается более скорая нормализация липидов крови и устранение гомоцистеинемии. Это важно как в случае острой коронарной патологии, так и при хронической ишемической болезни, спровоцированной коронарным атеросклерозом. Безопасность использования статинов выше, чем кардиоформ ацетилсалициловой кислоты. Тем не менее наличие противопоказаний запрещает их применение определенным контингентом пациентов (см. общие противопоказания).

Примеры препаратов

Лекарства, содержащие «Розувастатин», выпускаются под следующими товарными наименованиями: «Акорта», «Розистарк», «Розукард», «Розарт», «Мертенил», «Розулип», «Роксера», «Рустор», «Тевастор». Все эти препараты являются дженериками «Крестора», ставшего первым розувастатином. Препарат, в котором действующим веществом является питавастатин, зарегистрирован как «Livalo». Его дженериками являются «Pitavas» и «Pivasta». В СНГ они не встречаются, хотя зарегистрированы в фармакопее.

Резюме

В соответствии с эффектами препаратов класса и проведенными анализами эффективности их назначения, применение статинов является оправданным для стабилизации атеросклеротической бляшки и предупреждения ее надрыва. Также они применяются для снижения интенсивности развития атеросклероза, оказывая воздействие на липидный профиль сыворотки крови. Как результат, данный класс препаратов действительно необходим в кардиологии. А качественные статины последнего поколения уже являются эффективными средствами предупреждения фатальных коронарных тромбозов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата статина Розувастатин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Розувастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Розувастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Розувастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Состав

Розувастатин кальция + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%. Розувастатин накапливается в печени. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
• замедление прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
• первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• астенический синдром;
• тревожность;
• депрессия;
• бессонница;
• невралгия;
• парестезии;
• запор;
• тошнота;
• абдоминальная боль;
• обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
• диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
• гастрит;
• гастроэнтерит;
• фарингит;
• ринит;
• синусит;
• бронхиальная астма;
• бронхит;
• кашель;
• диспноэ;
• пневмония;
• стенокардия;
• повышение АД;
• сердцебиение;
• вазодилатация;
• миалгия;
• артралгия;
• артрит;
• мышечный гипертонус;
• боль в спине;
• миопатия;
• рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
• канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг);
• периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
• боль внизу живота;
• инфекции мочевыводящей системы;
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• ангионевротический отек;
• преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
• астенический синдром;
• анемия;
• боль в грудной клетке;
• сахарный диабет;
• экхимозы;
• гриппоподобный синдром;
• периодонтальный абсцесс.

Противопоказания

Для всех суточных доз:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• одновременный прием циклоспорина;
• повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;
• совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;
• миопатия;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 5, 10, и 20 мг:

• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений.

Дополнительно для препарата Розувастатин в суточной дозе 40 мг:

• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) у пациентов с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• пациенты монголоидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1 г в сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Аналоги лекарственного препарата Розувастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Крестор;
• Мертенил;
• Розарт;
• Розистарк;
• Розувастатин кальция;
• Розувастатин Канон;
• Розувастатин СЗ;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Рустор;
• Сувардио;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

• Акорта;
• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Атор;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Крестор;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липона;
• Липостат;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Мертенил;
• Новостат;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• Розарт;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Рустор;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Тевастор;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Торвалип;
• Торвас;
• Тулип;
• Холетар.

В зависимости от наличия других факторов риска, атеросклероза и имевших место клинических его проявлений (в прошлом или настоящем), всех взрослых людей медики разделили на 3 группы риска, каждая из которых имеет свой допустимый уровень холестерола.

Роль ХС в человеческой смерти проста: он заполняет сосуды вместе с жирами, образуя на стенках атеросклеротические бляшки. Начало трагедии наступает тогда, когда прикрепляются к ней тромбоциты, перекрывающие сосуд.

Кровоснабжение прекращается, если бляшка в сосуде сердца, развивается инфаркт миокарда, если в головном мозге – инсульт, если в конечностях – гангрена ноги.

Долгие годы в арсенале медиков единственным методом борьбы с повышенным холестеролом был контроль его уровня с последующим назначением статинов – класса препаратов для снижения холестерина и лечения атеросклероза. Новые исследования в медицине заставили специалистов по-другому взглянуть на эту проблему.

Статины – что это?

Эти препараты занимают первое место по количеству больных, которые их принимают. Механизм воздействия понижающих липиды медикаментов основан на угнетении ферментов со сложным названием «редуктаза ГМГ-КоА», провоцирующих выработку в печени нового холестерола.

Статины восстанавливают поврежденные сосуды, когда атеросклероз еще не выявлен, но в стенках уже накапливается «плохой» ХС. Улучшают лекарства и реологические возможности крови: понижают вязкость, предупреждают появление тромбов.

По эффективности лидируют препараты от холестерина повышенного нового поколения, изготовленные на основе аторвастатина, церивастатина, розувастатина и питавастатина.

Статины не просто сокращают концентрацию вредного холестерола, но и увеличивают содержание полезного. Результат от применения лекарств этой группы можно увидеть уже через месяц после регулярного применения. Прописывают статины 1 раз в день, на ночь, допускается сочетание в одной таблетке и кардиологических средств.

Самолечение статинами недопустимо, так как рекомендации врача основываются на результатах биохимических исследований крови, в частности, на показаниях ЛПНП. Когда этот параметр не превышает 6,5 ммоль/л, его снижают коррекцией диеты и образа жизни. Если этих мер недостаточно, через полгода доктор назначает статины.

Непосвященному потребителю непросто разобраться: розувастатин и аторвастатин – в чем разница между этими и другими аналогичными препаратами-ингибиторами фермента, синтезирующего ХС? Розувастатин – препарат нового поколения, выгодно отличающийся от своих предшественников.

При эквивалентных с аторвастатином дозах он оказывает более выраженное воздействие. Важным аргументом будет и его более низкая токсичность.

Детальнее о том, как правильно принимать статины, можно узнать из видео

Лекарства, продлевающие жизнь

Если немедикаментозная терапия оказывалась неэффективной, традиционно главным показанием для назначения ингибиторов была гиперхолестеринемия (в том числе и высокое содержание ХС генетической природы).

Сегодня статины назначают даже при нормальных показателях холестерина:

1. Пациентам с ИБС;
2. После инфаркта миокарда;
3. После любой операции на коронарных артериях (стентирование, шунтирование);
4. Если больной перенес инсульт;
5. При сахарном диабете с высокими показателями ЛПНП.

Действие статинов гораздо шире, чем простая нормализация уровня холестерина, глобально – это лекарства, продлевающие жизнь. Решающий фактор при назначении статинов – это активно прогрессирующий атеросклероз. Все перечисленные патологии, а также наследственная предрасположенность, обеспечивают повышенный риск повреждения сосудов.

Этот класс медикаментов противопоказан при гепатите, циррозе и других патологиях печени. Не рекомендуют статины при беременности и в период грудного вскармливания. Не стоит принимать их и женщинам детородного возраста, если они не защищены надежными противозачаточными средствами. Не назначают статины, если выявлены аллергические реакции.

Статины не оказывают негативного влияния на другие процессы – обмен белков, углеводов, пуринов, поэтому их смело могут использовать диабетики, больные с подагрой и другими болезнями.

Побочные последствия

Подобные медикаменты при производстве подвергаются самому строгому контролю на предмет побочных явлений. Розувастатин, к примеру, изучали в течение двух лет, аторвасатин, ловастатин и симвастатин – в течение 3-5 лет. Кроме убедительной статистики по профилактике инфарктов, есть и другие плюсы.

Риск появления нежелательных последствий при продолжительном лечении статинами не превышает 1 %. Среди таких эффектов:

• Расстройство сна;
• Ухудшение слуха;
• Слабость и боли мышц и суставов;
• Разрушение мышц;
• Изменение восприятия вкуса;
• Тахикардия;
• Перепады АД;
• Снижение концентрации тромбоцитов;
• Кровотечения из носа;
• Диспептические расстройства;
• Нарушения ритма дефекации и мочеиспускания;
• Снижение сексуальной активности;
• Усиленное потоотделение;
• Аллергия.

Более 1% пациентов могут испытывать головокружения, боли в груди, кашель, отечность, высокую чувствительность к активному солнечному излучению, раздражения кожи (от покраснения до экземы).

Подробнее о том, всегда ли есть необходимость принимать статины, – на этом ролике

Совместимость с другими медикаментами

ВОЗ и Американская Ассоциация Сердца рекомендуют статины как обязательный компонент при лечении ИБС, если риск возникновения осложнений достаточно высокий. Назначение этой категории больных только средств, понижающих ХС, недостаточно.

Стандартная терапия включает:

• в-блокаторы (типа бисопролола, атенолола, метопролола);
• Антиагреганты (в виде аспирина, аспикора, тромбо асс);
• Ингибиторы АПФ (периндоприл, квадриприл, эналаприл);
• Статины.

Многочисленные исследования подтверждают безопасность применения этих медикаментов в комплексе.

В некоторых случаях сочетание разных лекарственных средств в одной таблетке (например, правастатин + аспирин) понижает опасность возникновения инфаркта (всего лишь 7,6%) в сравнении с раздельным приемом этих лекарств (9% для правастатина и 11% — для аспирина).

Традиционно статины прописывали для приема на ночь, отдельно от остальных видов медикаментов. Сегодня фармацевты предлагают в одной таблетке комбинацию нескольких лекарств, такой вариант медики находят более предпочтительным. Среди таких препаратов – дуплекор, кадуэт, сочетающие в одной таблетке аторвастатин и амлодипин.

Проходит испытание и новое средство комплексного воздействия – Полипилл.

Если показатели ХС превышают 7.4 ммоль/л, статины сочетают с фибратами (альтернативная группа понижающих ХС лекарств). Какие статины самые эффективные и безопасные в конкретном случае, решает врач, анализирующий все возможные риски.

Недопустимо принимать статины, запивая таблетки грейпфрутовым соком, так как в его составе есть компоненты, угнетающие усвоение статинов. Повышение их содержания в крови опасно накоплением токсинов.

Несовместимо лечение препаратами этой группы с алкогольными напитками и некоторыми антибиотиками: такими как кларитромицин и эритромицин, создающими дополнительную нагрузку на печень.

Другие антибиотики вполне совместимы с препаратами, понижающими ХС. Состояние печени надо контролировать каждые 3 месяца, уточняя в анализах крови показатель печеночных ферментов.

Польза и вред статинов

Изучая рецепты, каждый здравомыслящий пациент задумывается об эффективности препаратов: насколько польза от статинов будет превышать возможный вред, о котором так много говорят? Развеять сомнения поможет информация о новых медикаментах с минимумом нежелательных последствий.

В пользу их эффективности говорят такие преимущества:

• Уменьшение процента смертей от сердечных болезней на 40% на протяжении 5 лет.
• Сокращение вероятности развития инфаркта и инсульта на 30%.
• Снижение показателей ХС на 45-55% (при регулярном и продолжительном употреблении). Для анализа динамики необходимо ежемесячно проверять кровь на уровень холестерола.
• Употребление терапевтической дозы статинов последнего поколения не дает токсических эффектов. Долгое время считалось, что статины способны увеличить риск развития рака печени, сахарного диабета 2 типа, катаракты, слабоумия. Современные исследования опровергли это заблуждение и доказали, что подобные последствия возникают по другим причинам. С 1996 года в Дании проводятся наблюдения за диабетиками. Вероятность возникновения осложнений диабета типа ретинопатии, полинейропатии сократилась на 40 и 34%.
• Большой выбор аналогичных препаратов различной стоимости с общим активным компонентом. На тематических форумах часто спрашивают: симвастатин или аторвастатин – что лучше? Первый вариант – представитель естественных статинов, второй – современный синтетический. При всем различии в строении и путях метаболизма, препараты имеют сходное фармакологическое действие. Существенно различаются они по цене: симвостатин значительно дешевле аторвастатина.

Среди недостатков можно отметить высокую стоимость крестора, розукарда, лескола форте и других оригинальных статинов последнего поколения, для каждого названия перечисленных препаратов всегда можно подобрать дженерик с доступной ценой.

Оригинальный взгляд французского профессора Дебре на проблему «за и против лечения статинами» смотрите на видео

Обзор статинов

Список статинов – препаратов, названия которых чаще всего встречаются в медицинских назначениях, представлен в таблице.

Активный компонент

Наименование и концентрация базового вещества

Где производят Средняя стоимость, руб.

Препараты первого поколения

Симвастатин Вазилип (10, 20, 40мг) В Словении 444 Симгал (10, 20 или 40) В Израиле и Чехии 461 Симвакард (10, 20, 40) В Чехии 332 Симло (10, 20, 40) В Индии 302 Симвастатин (10, 20,40) В РФ, Сербии 125 Правастатин Липостат (10, 20) В РФ, Италии, США 170 Ловастатин Холетар (20) В Словении 323 Кардиостатин (20, 40) В РФ 306

Препараты второго поколения

Флувастатин Лескол Форте (80) В Швейцарии, Испании 2315

Препараты третьего поколения

Аторвастатин Липтонорм (20) В Индии, РФ 344 Липримар (10, 20, 40, 80) В Германии, США, Ирландии 944 Тулип (10, 20, 40) В Словении, Швецарии 772 Торвакард (10, 40) В Чехии 852 Аторис (10, 20, 30, 40) В Словении, РФ 859

Препараты четвертого поколения

Розувастатин Крестор (5, 10, 20, 40) В РФ, Англии, Германии 1367 Розукард (10, 20, 40) В Чехии 1400 Розулип (10, 20) В Венгрии 771 Тевастор (5, 10, 20) В Израиле 531 Питавастатин Ливазо (1, 2, 4 мг) В Италии 2350

Диапазон цен на статины впечатляет, но препараты-дженерики почти не уступают оригинальным медикаментам из списка, поэтому каждый может выбрать для себя аналог в соответствии со своим бюджетом.

Способы коррекции уровня ХС

Если холестерол повышен незначительно и особого риска сердечной недостаточности нет, надо пытаться нормализовать уровень диетой. Любопытно, что некоторые продукты питания растительного происхождения содержат натуральные статины. Наиболее изучены в этом плане возможности чеснока и куркумы.

Кроме них, правильный рацион включает щадящую термическую обработку продуктов (тушение, приготовление на пару, в запеченном или в отварном виде). Исключаются жирные и жареные блюда, есть ограничения в количестве яиц, молочных и субпродуктов.

Холестерин жизненно необходим организму как строительный материал для клеток, поэтому важно не исключать, а всего лишь ограничивать потребление некоторых видов продуктов.

Полезны растительная клетчатка (овощи, крупы, бобовые) и полиненасыщенные жирные кислоты Щ-3 (красная рыба, рыбный жир), нормализующие холестериновый обмен.

Если перечисленные способы не дают желаемого результата, назначаются гиполипидемические средства.

В заключение стоит подчеркнуть, что при всех вполне понятных страхах пациентов перед приемом статинов – препаратов для снижения холестерина – и распространенном мнении о вредных последствиях такого лечения, их назначение абсолютно оправдано при серьезном атеросклерозе с тяжелыми последствиями, так как эти лекарства вполне реально продлевают жизнь и улучшают ее качество.

Конечно, таблетку выпить проще, но при слегка повышенном холестерине без малейших признаков поражения сосудов все же лучше просто придерживаться здорового образа жизни и периодически контролировать показатели ХС.

О статинах, продлевающих жизнь, убедительно рассказывает профессор Е. Малышева