Кетокам от головной боли

Кетокам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ketokam

Код ATX: M01AB15

Действующее вещество: кеторолак (ketorolac)

Производитель: SIMPEX PHARMA, Pvt. Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 55 руб.

Кетокам – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Кетокама – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглой формы, почти белого цвета (в блистере по 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 10, 20 или 100 блистеров).

Состав одной таблетки:

• действующее вещество: кеторолака трометамол – 10 мг;
• вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал (высушенный), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
• оболочка: универсальная оболочка (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол обладает сильным анальгезирующим действием, а также умеренным жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм его действия заключается в неселективном ингибировании активности ферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами образования простагландинов из арахидоновой кислоты, вследствие чего происходит торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в модулировании болевой чувствительности, воспаления и лихорадки.

Кетокам по выраженности обезболивающего эффекта сопоставим с морфином и существенно превосходит другие НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

Кеторолак не оказывает седативного и анксиолитического действия, не угнетает дыхания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не вызывает лекарственной зависимости.

После перорального приема Кетокама обезболивающий эффект отмечается уже через 1 час, максимальное действие достигается спустя 2–3 часа.

Фармакокинетика

Кеторолака трометамол при приеме внутрь хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови после приема натощак 10 мг Кетокама составляет 0,7–1,1 мкг/мл и достигается через 40 минут. С белками плазмы крови связывается 99% дозы. Биодоступность кеторолака составляет 80–100%. C_ss (равновесная концентрация) достигается спустя 24 ч при назначении четыре раза в сутки и после приема внутрь 10 мг находится в диапазоне от 0,39 до 0,79 мкг/мл.

Объем распределения (V_d) составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с нарушениями функции почек V_d может увеличиваться: для S-энантиомера – в 2 раза, для R-энантиомера – на 20%.

Кеторолак обладает свойством проникать в грудное молоко. После приема матерью первой дозы препарата в количестве 10 мг C_max в молоке составляет 7,3 нг/мл и достигается через 2 ч, спустя 2 ч после приема второй дозы в количестве 10 мг (при четырехразовом приеме Кетокама в сутки) C_max составляет 7,9 нг/мл.

Более 50% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты. Главные метаболиты кеторолака трометамола – глюкурониды (выводятся почками) и р-гидроксикеторолак.

Выводится активное вещество главным образом почками – 91%, а также через кишечник – 6%. Т_1/2 (период полувыведения) у пациентов с нормальным функционированием почек после приема внутрь дозы 10 мг составляет от 2,4 до 9 ч. У пожилых больных он удлиняется, у молодых – укорачивается. Т_1/2 не зависит от функции печени. В случаях почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови от 19 до 50 мг/л (от 168 до 442 мкмоль/л) Т_1/2 находится в пределах 10,3–10,8 ч, при более выраженных нарушениях функции почек – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг, а в случае почечной недостаточности при плазменной концентрации креатинина от 19 до 50 мг/л – 0,016 л/ч/кг.

Кеторолак с помощью гемодиализа не выводится.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кетокам применяют для кратковременного купирования болевого синдрома умеренной и сильной степени выраженности: зубная боль, травмы, послеоперационные и послеродовые боли, онкологические заболевания, артралгия, миалгия, невралгия, повреждение связок, радикулит, ревматические заболевания.

Противопоказания

• острая стадия эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• кровотечения и/или высокая вероятность их развития;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• гиповолемия (независимо от причины, вызвавшей ее);
• гипокоагуляция, включая гемофилию;
• печеночная недостаточность в тяжелой степени или активные заболевания печени;
• воспалительные заболевания кишечника;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• полное или неполное сочетание (в том числе в анамнезе) рецидивирующего полипоза носа и его придаточных пазух, бронхиальной астмы и непереносимости НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
• ринит, крапивница, вызванные применением НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных препаратов пиразолонового ряда;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• III триместр беременности;
• период родов и лактации;
• возраст до 16 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку или любому вспомогательному компоненту препарата.

Применение Кетокама требует осторожности при бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, холецистите, нарушениях функции почек (содержание креатинина в плазме крови менее 50 мг/л), хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), артериальной гипертензии, холестазе, отечном синдроме, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, наличии повышающих желудочно-кишечную токсичность факторов (курение, алкоголизм), дислипидемии/гиперлипидемии, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях, одновременном приеме с другими НПВП, длительном применении НПВП, совместном приеме с пероральными глюкокортикостероидами (в том числе преднизолоном), антикоагулянтами (включая варфарин), антиагрегантами (в том числе клопидогрелом), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин), а также при беременности и в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Инструкция по применению Кетокама: способ и дозировка

Таблетки Кетокам принимают внутрь, через 30–60 минут после еды.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома препарат принимают однократно или повторно.

Рекомендованный режим дозирования:

• взрослые от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг: первый прием – 2 таблетки (20 мг), далее по 1 таблетке (10 мг) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг;
• взрослые с массой тела до 50 кг или пациенты с нарушениями функции почек: первый прием – 1 таблетка (10 мг) и далее по 1 таблетке 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Длительность курса лечения не должна превышать 5 суток.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов (часто – более 3% случаев, нечасто – от 1 до 3%, редко – менее 1%):

• пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов старше 65 лет с анамнестическими данными об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта) – диарея, гастралгия; нечасто – метеоризм, рвота, запор, стоматит, ощущение тяжести в желудке; редко – тошнота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с кровотечением и/или перфорацией – тошнота, изжога, боль, жжение или спазмы в эпигастральной области, мелена или кровь в кале, рвота с кровью или рвота «кофейной гущей» и другое), гепатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия, острый панкреатит;
• центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль, сонливость; редко – асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц шеи/спины, судороги), гиперактивность (беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз, обморочное состояние;
• мочевыделительная система: редко – боль в пояснице, азотемия, гематурия, острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), увеличение или уменьшение объема мочи, учащенное мочеиспускание, нефрит, отеки почечного происхождения;
• дыхательная система: редко – диспноэ или бронхоспазм, ринит, отек гортани (затруднение дыхания, одышка), отек легких;
• органы чувств: редко – звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая размытость зрительного восприятия);
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления;
• органы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, эозинофилия;
• система гемостаза: редко – носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение;
• кожные покровы: нечасто – кожная сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), пурпура; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (гиперемия, лихорадка с ознобом или без, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, изменение цвета кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, отеки век, одышка, затруднение дыхания, периорбитальный отек, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке), анафилаксия;
• прочие: часто – отеки (лица, пальцев, ступней, лодыжек, голеней), увеличение массы тела; нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Передозировка

При передозировке Кетокама возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функционирования почек, метаболический ацидоз.

Рекомендуется в таких случаях проведение симптоматического лечения для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ при передозировке малоэффективен.

Особые указания

Перед применением Кетокама следует выяснить вопрос о возможной аллергии на кеторолак или другие НПВП. Первую дозу препарата необходимо принимать под наблюдением врача из-за риска возникновения аллергических реакций.

Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу препарата и проводить минимально возможный короткий курс лечения для снижения вероятности развития побочных явлений.

При увеличении длительности применения Кетокама (особенно у пациентов с хроническими болезнями) и приеме дозы более 40 мг/сутки возрастает риск развития лекарственных осложнений.

Применение Кетокама у пациентов с нарушениями свертываемости крови требует постоянного контроля числа тромбоцитов, в особенности у послеоперационных больных, когда необходим тщательный анализ гемостаза.

При необходимости возможно комбинированное назначение Кетокама с опиоидными анальгетиками.

В случае одновременного применения с другими НПВП могут наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Действие на агрегацию тромбоцитов продолжается от 24 до 48 часов.

Для уменьшения риска возникновения НПВП-гастропатии назначают антацидные лекарственные препараты, омепразол, мизопростол.

Кетокам не рекомендуется к применению для премедикации (предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии) и поддержания анестезии.

При гиповолемии возрастает вероятность развития нефротоксических побочных эффектов.

Использовать Кетокам совместно с парацетамолом более пяти дней не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Кетокамом следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях любыми потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Кетокам противопоказан в третьем триместре беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

В первом и втором триместрах беременности назначать препарат следует с осторожностью и в том случае, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

В акушерской практике Кетокам противопоказан к применению в качестве лекарственного средства для премедикации, основной анестезии и обезболивания, так как он может привести к увеличению длительности первого периода родовой деятельности, а также к угнетению сократимости матки и кровообращения плода.

Применение в детском возрасте

Поскольку эффективность и безопасность применения Кетокама в педиатрии не установлены, он противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции почек (при содержании креатинина в сыворотке крови более 50 мг/л), а также в случае риска развития почечной недостаточности при дегидратации и гиповолемии запрещено.

Применение Кетокама у пациентов с нарушениями функционирования почек (при плазменном содержании креатинина менее 50 мг/л) и хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) требует осторожности.

При нарушениях функции печени

Принимать Кетокам больным с нарушениями функции печени необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При назначении препарата пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует соблюдать осторожность, поскольку его Т_1/2 у таких больных удлиняется, а плазменный клиренс снижается. В таких случаях рекомендуется принимать Кетокам в минимальных дозах терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• парацетамол: повышение нефротоксичности кеторолака;
• глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин, прочие НПВП, препараты кальция: увеличение риска изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), гепарин, тромболитики (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антиагреганты, цефалоспорины, вальпроевая кислота и ацетилсалициловая кислота: повышение вероятности развития кровотечений;
• гипотензивные и диуретические препараты: снижение их эффекта из-за влияния кеторолака на синтез простагландина в почках;
• метотрексат: увеличение гепатотоксичности и нефротоксичности. Совместное использование с кеторолаком возможно только при применении низких доз метотрексата и контроле его содержания в плазме крови;
• нефротоксичные лекарственные средства (в том числе препараты золота): повышение риска развития нефротоксичности;
• лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию: снижение клиренса кеторолака и повышение его концентрации в плазме крови;
• наркотические анальгетики: усиление их эффекта;
• миелотоксичные лекарственные препараты: увеличение гематотоксичности.

Аналоги

Аналогами Кетокама являются: Долак, Кеталгин, Кетанов, Кетолак, Кеторолак, Кетофрил и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетокаме

Отзывы о Кетокаме в основном положительные. Он эффективно помогает избавиться от болевого синдрома различного происхождения: при невралгии, радикулите, травматической, мышечной и зубной боли, а также болей при онкологических заболеваниях. Препарат начинает действовать достаточно быстро – в течение одного часа.

У некоторых пациентов, однако, на фоне приема Кетокама возникают нежелательные явления, такие как тошнота, боли и жжение в животе, желудочно-кишечные расстройства.

Цена на Кетокам в аптеках

Цена на Кетокам за упаковку из 20 таблеток составляет в среднем 50 рублей.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

– боли в послеродовом и послеоперационном периоде,

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– гиперчувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), бронхоспазм, ангионевротический отек;

– крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

– непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

– гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

– воспалительные заболевания кишечника;

– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);

– гипокоагуляция (в том числе гемофилия);

– кровотечения или высокий риск их развития;

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

– тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

– состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

– геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

– одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;

– беременность, роды, период грудного вскармливания;

– детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Лечение Кетокамом необходимо назначать с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм и табакокурение, холецистит, послеоперационный период; язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; хроническая сердечная недостаточность, отёчный синдром; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); заболевания щитовидной железы; туберкулез; пожилой возраст (старше 65 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, через 30-60 минут после приема пищи, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг в сутки.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью рекомендуется доза 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Кетокама – кеторолак – оказывает выраженное обезболивающее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 час, максимальный эффект достигается через 2-3 часа.

Побочные действия

Часто – более 3%. менее часто – 1-3%, редко – менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другое), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурии, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания; повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отек и (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка Кетокама может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением Кетокама необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими заболеваниями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг в сутки.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу Кетокама минимально возможным коротким курсом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Применение с другими НПВП, глюкокортикостероидам и алкоголем, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, пентоксифиллином, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность, совместное назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме.

При назначении с другими нефротоксичными препаратами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Усиливает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Одновременное применение пробенецида противопоказано в связи с уменьшением плазменного клиренса и объема распределения кеторолака, повышением его концентрацию в плазме крови и увеличением периода его полувыведения.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Антациды не влияют на степень всасывания кеторолака.

Кеторолак не влияет на степень связывания дигоксина с белками плазмы.

Зидовудин при взаимодействии с кеторолаком может повышать риск гематологической токсичности.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

Такролимус при взаимодействии с кеторолаком может увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с влиянием на простагландины почек.

При взаимодействии с антибиотиками хинолонового ряда увеличивается риск развития судорог.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кетокам

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Международное наименование: Ketokam

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В 1 таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамина).

В блистерах 10, 20, 100, 200 или 1000 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T 1/2 – 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде – 60%; остальное количество – через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгии, боль при онкологических заболеваниях, зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Противопоказания к применению препарата Кетокам

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС ), «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), бронхоспазм, ангионевротический отек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гиповолемия, дегидратация, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия), высокий риск развития кровотечения или его рецидива ( в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), одновременный прием с другими НПВС , роды и родоразрешение, возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Режим дозирования и способ применения препарата Кетокам

Взрослым при приеме внутрь – по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости – по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза – 10-30 мг, интервал между введениями – 4-6 ч. Максимальная длительность применения – 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении – 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет – 60 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко – запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко – парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко – нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко – олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

Особые указания при приеме препарата Кетокам

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) – возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ – возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом – увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития – возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом – уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Применение препарата Кетокам только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Кожа лица может постареть уже в 20 лет из-за влияния смартфона