Что такое станины лекарство

Гиполипидемические препараты (ATC код C10) — группа веществ, лекарственные препараты для снижения концентрации некоторых фракций липидов (в частности, т. н. ЛПНП) в тканях и жидкостях организма.

Содержание

История [ править | править код ]

В начале XX века появилась первая работа, в которой экспериментально (на кроликах) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями также было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов [ править | править код ]

C10AA ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-СоА редуктазы («статины») [ править | править код ]

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины») предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

• После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз [1] , миопатия, боли в животе, запоры [2] . Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины» [3] Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает «становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и её эквивалентов… „… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами“». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

• Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
• Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 года приведена в источнике [4]

Кроме того, исследователи из Лондонского университета выяснили, что статины не только снижают уровень холестерина, но и улучшают структуру и функцию сердца. Люди, принимающие данные лекарства, реже имеют увеличенное сердце — признак стресса и мышечной слабости. По сравнению с обычными людьми, у пациентов, принимавших лекарства, левый желудочек сердца имел на 2,4% меньше мышечной массы. Уменьшены были также объемы левого и правого желудочков. [5]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза [6]

• фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
• никотиновая кислота и её производные (риск гепатотоксичности)
• макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности)
• циклоспорин
• азольные противогрибковые средства
• верапамил
• амиодарон
• ингибиторы протеазы ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже 2 раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежащие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки ( C10AB Фибраты [ править | править код ]

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состоянием желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие экскрецию жёлчных кислот [ править | править код ]

C10AD Ниацин и его производные [ править | править код ]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

• статины (риск гепатотоксичности)
• фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

• У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Прочие гиполипидемические препараты [ править | править код ]

В ходе многочисленных клинических исследований с применением поликозанола и статинов были получены данные о том, что эффективность поликозанола и статинов для снижения ЛПНП примерно одинакова, при этом поликозанол значительно эффективнее препаратов из группы статинов повышает ЛПВП. В отличие от статинов, поликозанол не оказывает побочных эффектов на другие органы и системы организма. [7] [8] [9] [10] Также доказано, что поликозанол способствует снижению до нормы уровня аланин-аминотрансферазы (АлАТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) [11]

Статины – препараты, которые могут назначаться исключительно врачом и только после ряда анализов крови, определяющих уровень холестерина. В таких случаях основная их цель – защита сердечно-сосудистой системы от заболеваний и приобретаемых патологий. При назначении препаратов лечащий врач обязан проконсультировать пациента по следующим пунктам:

• статины – что это такое;
• комплекс побочных эффектов от приема препаратов.

Также врач проводит беседу на тему того, что статины необходимо принимать постоянно. Только при соблюдении этого условия они действительно защищают сердце и сосуды и имеют ярко выраженный лечебный эффект.

Понятие о холестерине

Холестерин – это липид, имеющий естественную природу: 80 процентов синтезируется печенью, а 20 попадает в организм с продуктами питания. Роль холестерина в правильном функционировании организма довольно важна: он является одним из строительных материалов на клеточном уровне, активирует обменные процессы, защищает клетки от воздействия негативных факторов, участвует в выработке желчной кислоты и половых гормонов. Холестерин бывает «хороший» и «плохой». А с медицинской точки зрения эта классификация выглядит следующим образом:

• ЛПВП – липопротеины высокой плотности. Люди с высоким содержанием такого холестерина в крови не склонны к сердечным заболеваниям. Избыток ЛПВП транспортируется обратно в печень, где он проходит синтез, поэтому не собирается в холестериновые бляшки и не несет угрозы здоровью. В таком случае прием статинов не нужен, ведь организм работает бесперебойно и слаженно.
• ЛПНП – липопротеины низкой плотности. Основную опасность для организма они несут, когда соединяются в холестериновые бляшки. В чем опасность этого
  явления? Атеросклеротические отложения, которые оседают внутри сосудов (на стенках), закупоривают их, тем самым нарушая кровоток. Это приводит к кислородному голоданию, инсультам, инфарктам.

Статины – что это такое?

В ХХ веке атеросклероз был признан одной из ведущих причин смертности, ведь именно он является причиной инфаркта миокарда и инсультов. Долгое время ошибочным было мнение врачей, что атеросклероз – это необратимый и естественный процесс старения организма. Открытие статинов стало революцией в мире медицины: они обладали мощным холестеринснижающим свойством. Результатами исследования, которые проводились в течение 5 лет, стали следующие показатели:

• Снижение уровня ЛПНП (плохого холестерина) на 35%.
• Повышение уровня ЛПВП (хорошего холестерина) на 8%.
• Сокращение инсультов на 30% и инфарктов миокарда на 42%.

Статины – лекарства, которые ускоряют и регулируют синтез холестерина в организме, снижают его концентрацию путем угнетения ГМК-КоА-редуктазы.

Кому назначают статины

Согласно проведенным исследованиям, после приема препаратов была отмечена положительная динамика у пациентов, страдающих хронической ишемической болезнью сердца. Подтверждений, что положительное воздействие статинов при других патология и заболеваниях существует, нет. Но эти средства являются не только лечебными, но и профилактическими. Поскольку статины – препараты, снижающие уровень холестерина, их назначают людям, относящимся к таким категориям:

• Лицам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается лечению с помощью гиполипидимических лекарственных средств.
• Пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, независимо от уровня холестерина.
• Пациентам, перенесшим инфаркт, а также страдающим стенокардией.
• Пациентам с коронарным синдромом.
• Диабетикам для регулировки уровня холестерина в крови.
• Пациентам, страдающим гипертонической болезнью, относящимся к группе риска по сердечно-сосудистым заболеваниям.
• Пациентам, страдающим атеросклеротическими поражениями сосудов. К таким заболеваниям относятся атеросклероз церебральных сосудов, нижних конечностей, почечных артерий, а также наличие атеросклеротических бляшек в сонной артерии.
• Лицам, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, но с высокими показателями холестерина в крови.

Статины – лекарства, которые являются одними из лучших профилактических средств в борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Согласно статистике, в странах, где возрастает уровень продаж этих препаратов, уровень смертности от заболеваний, связанных с высоким уровнем холестерина в крови, значительно сокращается.

«За» и «против»

Итак, статины. Что это такое и насколько они необходимы – мы рассмотрели выше. Но мнение врачей по поводу этих препаратов неоднозначно. Существуют обоснованные «за» и «против» относительно этих лекарственных средств. Несмотря на то что рекламные слоганы обещают избавить население от атеросклероза и всех отсюда вытекающих болезней, статины не всегда и не в любой мере полезны. Особенно спорным остается вопрос об их приеме пожилыми людьми: во-первых, статины – препараты, цена на которые приемлема не для всех; во-вторых, побочные явления могут нанести больше вреда, нежели пользы при приеме препаратов в качестве профилактического средства. Основываясь на результатах клинических исследований, проводимых разными учреждениями, эксперты говорят следующее:

Но, тем не менее, новейшие статины используются во врачебной практике все чаще и приносят свою пользу. Опытный врач обязан проконсультировать пациента, прежде чем назначать лечение с помощью этих препаратов, по таким вопросам:

• Статины – что это такое?
• Чего ожидать от приема препаратов: положительные стороны лечения и профилактики.
• Побочные явления и эффекты от приема препарата.
• Как и в каких дозах принимать лекарственное средство.

Статины и холестерин: обратная сторона медали

Медикаментозное снижение уровня холестерина в крови влечет за собой изменение других показателей в организме:

• Статины снижают выработку не только холестерина, но и его предшественника – мевалоната. Он является источником многих важных веществ, которые выполняют биологические функции в организме. Недостаток таких веществ может приводить к другим заболеваниям.
• Низкий уровень холестерина может быть более вредным, нежели высокий: это приводит к повышению риска развития рака, анемии, заболеваний нервной системы и печени.
• Согласно исследованиям, проводимым в США, повышение уровня холестерина провоцируется низким содержанием магния в организме. Его дефицит приводит к стенокардии, гипертонии, развитию диабета и аритмии.
• "Плохой" холестерин принимает активное участие в восстановлении тканей на клеточном уровне. Прием статинов может подавлять эту функцию, приводя к миалгии (слабости, отекам, боли в мышцах) и даже к мышечной дистрофии.

Побочные явления

Вред статинов при их длительном приеме выражается такими побочными явлениями:

• Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, крапивница, анафилаксия, экссудативная эритема, синдром Лайелла.
• Пищеварительная система: расстройство желудка, тошнота, рвота, гепатит, панкреатит, желтуха.
• Органы кроветворения: тромбоцитопения.
• Нервная система: головокружение, парестезия, амнезия, периферическая нейропатия, общее недомогание, слабость.
• Опорно-двигательный аппарат: судороги, боли в спине, артрит, миазит.
• Обменные процессы: гипогликемия (снижение сахара в крови), риск возникновения сахарного диабета.

Длительный прием статинов может приводить к бессоннице, головным болям, импотенции, увеличению массы тела или анорексии.

Некоторые принципы выбора статинов

Если после всех «за» и «против» было принято решение назначить статины, то стоит учесть некоторые особенности: совместимость с другими препаратами и наличие хронических заболеваний.

Если цель приема статинов – это снижение холестерина низкой плотности, то их можно употреблять в комплексе с никотиновой кислотой. Идеальными средствами являются розувастатин или аторвастатин.

Общепринятая классификация статинов

Относительно своей активности по снижению холестерина статины делят на 6 групп:

С возрастом люди все чаще начинают искать эффективные средства для профилактики и лечения инсульта и инфаркта. Ведь с годами атеросклероз сосудов проявляется все больше, что приводит к серьезным последствиям. Среди средств, оказывающих стабильно положительный эффект, выделяют статины последнего поколения.

Статины — это препараты для снижения холестерина, которые появились 40 лет назад. Тем не менее, за короткий промежуток времени было создано несколько поколений этих веществ — от статинов природного происхождения, до синтетических препаратов четвертого поколения, которые приносят максимальную пользу и минимальный вред.

Для чего они нужны и как действуют

Ученые установили, что одним из наиболее важных факторов развития сердечно-сосудистых заболеваний является избыток холестерина в крови. Проблема в том, что данное вещество производится печенью. Это означает, что даже коррекция диеты не может полностью предотвратить атеросклероз. Несомненно, исключение алкоголя и жирной пищи будет способствовать снижению риска его развития, а также профилактике таких заболеваний, как подагра и гипертония. Но холестерин в кровотоке все равно будет высоким, так как организм сам его синтезирует. Для уменьшения этого синтеза и были разработаны статины для снижения холестерина.

Хотя статины в основном влияют на печень, где тормозят специальный фермент, необходимый для синтеза холестерина, они способны оказывать положительный эффект и на сами сосуды:

• стимулируют выработку оксида азота;
• борются с воспалительным процессом;
• препятствуют образованию бляшек.

Оксид азота вызывает расслабление сосудов и улучшает состояние эпителия. Со временем стенки артерий начинают восстанавливаться, тромбы перестают образовываться, а самочувствие больного улучшается. Вот почему врачи настоятельно рекомендуют принимать статины при повышенном холестерине.

История создания и преимущества лекарств

В зависимости от времени появления и эффективности все статины делятся на группы (на данный момент их четыре).

• Первое поколение . Первым препаратом был «Ловастатин» (другие названия — «Кардиостатин», «Холетар»). Вслед за ним вышел «Симвастатин» («Овенкор», «Синкард», «Вазилип», «Зокор»).
• Второе поколение . Представителем этих лекарств является «Флувастатин».
• Третье поколение . К ним относятся такие средства, как «Аторвастатин» и «Церистатин».
• Четвертое поколение . Последние разработки в этой области — «Питавастатин» и «Розувастатин». Именно их считают самыми эффективными и безопасными средствами.

Не стоит думать, что какие-то из перечисленных средств неактуальны. Врачи назначают препараты всех четырех групп в разных ситуациях. Лекарства последнего поколения считаются наиболее перспективными в связи с меньшим количеством побочных эффектов.

Впервые статины появились на аптечном прилавке в 80-х годах. Разрабатывая новые поколения препаратов, ученые сосредотачивались на максимальном повышении их эффективности. При этом предпринимались попытки сократить побочные явления. В последнем поколении это реализовано максимально полно — препараты имеют доказанную эффективность снижения концентрации холестерина и нормализуют работу сосудов.

Исследования подтверждают: «Питавастатин» и «Розувастатин» позволяют уменьшить количество холестерина в крови в два раза, что значительно снижает вероятность развития инфаркта и инсульта, а также сокращает смертность от сердечно-сосудистых патологий.

Аналоги

В настоящее время разработаны и аналоги оригинальных статинов последнего поколения — препараты-дженерики. Это лекарства, которые содержат в составе то же химическое вещество, что и оригинал, но выпускаются другими фирмами и проходят через иной процесс изготовления. Аналогами «Розувастатина» являются:

Статины последнего поколения: кому применять

В связи с большим количеством противопоказаний и серьезными побочными эффектами, эти препараты может назначить только врач. Именно он определяет схему лечения, нужную дозировку, сроки приема лекарств. Перед этим он учитывает:

• возраст пациента;
• показатели биохимического анализа крови;
• наличие сопутствующих заболеваний;
• состояние сердечно-сосудистой системы.

• лицам, которым угрожает инсульт или инфаркт;
• людям, которые уже перенесли острый сосудистый эпизод;
• после операций на сосудах (шунтирования, стентирования).

Побочные эффекты

Хотя четвертое поколение холестеринснижающих лекарств лишено достаточной доли побочных эффектов в сравнении с более ранними препаратами, вред статинов для организма все равно есть, особенно, если их применять длительно (месяцы и годы).

В основном статины опасны своими побочными эффектами, которые связаны с тем, что препараты этой группы тормозят синтез холестерина — основного компонента клеточных мембран. Кроме того, часть холестерина участвует в синтезе ряда гормонов, а его недостаток может привести даже к онкологическому процессу.

К характерным побочным эффектам статинов относят:

• болезненность в мышцах;
• сбои в работе пищеварительной системы (диарея, запор, тошнота);
• нарушения в работе поджелудочной железы и печени;
• головокружения, головные боли;
• провалы в памяти, повышенную утомляемость.

Кому отказаться от терапии

Противопоказаниями для применения статинов последнего поколения являются следующие состояния:

• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• аллергия на компоненты состава препарата;
• наличие мышечной дисфункции;
• прием препаратов циклоспорина.

Кроме того, от лекарств необходимо отказаться:

• пациентам с болезнями щитовидной железы;
• женщинам детородного возраста;
• при наличии почечной недостаточности;
• при печеночной недостаточности;
• при обнаружении затяжных болезней легких (бронхиальная астма, ХОБЛ, онкология, туберкулез);
• при ярко выраженных побочных эффектах от приема статинов.

Что еще нужно знать

Статины не оказывают выраженного лечебного эффекта в первые часы и дни после употребления. Их нужно принимать месяцами, а то и годами, чтобы дождаться результата. Многие люди отказываются от этой группы лекарств, поскольку данные препараты дорогие, а применять их нужно длительно. Но это самая эффективная группа среди средств, предупреждающих развитие инфаркта и инсульта.

Пациентов, не знающих что такое статины, может ждать сюрприз при попытке найти в интернете информацию об этих средствах для снижения холестерина. Иногда в этом контексте упоминаются и нистатины (противогрибковые средства), и кровоостанавливающий порошок «Статин», а также фигурирует неправильное название холестеринснижающих препаратов — антистатины. Кроме того, в инструкциях по применению содержится большое количество сведений о грозных осложнениях лечения ими, которые к конкретному человеку могут вообще не иметь никакого отношения. Поэтому за информацией о препарате всегда лучше обращаться к лечащему врачу, назначившему прием конкретного средства.

Отзывы: «О статинах появляется очень противоречивая информация»

Инструкции пишутся, как правило, на тот момент, когда препарат только выпущен, а с каждым годом появляются всё новые данные об этом лекарстве, не всегда положительные. FDA, одна из влиятельных организаций в США, ещё в 2012 году признала статины опасными (http://clinical-pharmacy. ru/digest/farmakonadzor/1566-statiny-priznany-fda-opasnymi. html).Все ли производители честно указывают о побочных эффектах, тоже под вопросом. Вообще, когда речь заходит о побочных действиях лекарств, всегда вспоминаю слова профессора клинической фармакологии, который у нас преподавал, так вот он говорил, что если в инструкции написано, что препарат запрещен к применению детям и беременным, значит, его применять нельзя. Резковато, конечно, но, думаю, логика в его словах есть. Когда я ещё практиковала, присутствовала почти на всех кардиологических конференциях, где воспевали оды статинам. Но в последние годы о статинах появляется очень противоречивая информация, на которую стоит обратить внимание. Если лекарство оказывается опаснее самой болезни, стоит ли его применять, при этом выкладывая за него немалые суммы?

При клинически выраженном атеросклерозе (бляшки в артериях шеи) приём статинов обязателен. Необходимо ориентироваться на снижение холестерина ЛПНП до 2,0 ммоль/л и ниже по данным липидограммы. Это может реально предупредить опасные сердечно-сосудистые осложения (инсульт, инфаркт миокарда). Бояться побочных эффектов статинов не следует, они редки и в подавляющем большинстве случаев легко устранимы.