Бета блокаторы назначают при

Одна из Нобелевских премий 1988 года принадлежит Д. Блеку, ученому, который разработал и провел клинические испытания первого бета-блокатора – пропранолола. Это вещество стало использоваться в медицинской практике еще в 60-е годы 20 века. Современная кардиологическая практика невозможна без применения бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца, тахикардии и инсульта, болезней артерий и других опасных патологий кровеносной системы. Из 100 разработанных стимуляторов 30 используются в терапевтических целях.

Что такое бета-блокаторы

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол». Их легко можно выбрать среди медикаментов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве действующего вещества используется атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и другие.

Механизм действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

• изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
• уменьшается сила сердечных сокращений;
• снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Показания к применению

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

• Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
• Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
• Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
• Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
• Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Классификация препаратов

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств. Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

Талинолол, Ацебутанол, Целипролол обладают внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол, Бисопролол, Карведилол не имеют такого свойства. Эти лекарственные средства хорошо зарекомендовали себя при лечении мерцательной аритмии, синусовой тахикардии. Талинолол эффективен при гипертоническом кризе, приступах стенокардии, инфаркте, в больших концентрациях блокирует рецепторы 2 типа. Бисопролол можно принимать постоянно при гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности, хорошо переносится. Обладает выраженным синдромом отмены.

Внутренняя симпатомиметическая активность

Алпренолол, Картеолол, Лабеталол – І поколение бета-блокаторов с внутренней симпатомиметической активностью, Эпанолол, Ацебутанол, Целипролол – ІІ поколение медикаментов с таким действием. Алпренолол используется в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца, гипертонии, неселективный бета-блокатор с большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Целипролол хорошо зарекомендовал себя при лечении гипертонии, является профилактикой приступов стенокардии, но выявлено взаимодействие препарата с очень многими медикаментами.

Липофильные препараты

К липофильным блокаторам рецепторов адреналина относятся Пропранолол, Метопролол, Ретард. Эти препараты активно перерабатывает печень. При печеночных патологиях или у пожилых пациентов может наблюдаться передозировка. Липофильность определяет побочные эффекты, которые проявляются через нервную систему, например, депрессии. Пропранолол эффективен при тиреотоксикозе, кардиомиалгии, миокардиодистрофии. Метопролол угнетает действие катехоламинов в сердце при физических и эмоциональных нагрузках, показан к применению при сердечных патологиях.

Гидрофильные лекарства

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца, которые относятся к гидрофильным препаратам, печенью не перерабатываются, они выводятся через почки. У пациентов с почечной недостаточностью накапливаются в организме. Имеют пролонгированное действие. Принимать лекарства лучше до приема пищи и запивать большим количеством воды. К этой группе относится Атенолол. Эффективен при лечении гипертонии, гипотензивный эффект сохраняется около суток, периферические сосуды при этом остаются в тонусе.

Бета-блокаторы последнего поколения

К последнему поколению бета-блокаторов относятся Карведилол, Целипролол. Они обладают минимальным количеством побочных эффектов, и употреблять их нужно единожды в сутки. Карведилол назначают в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности, как профилактическое средство от приступов стенокардии, при гипертонии. Целипролол имеет подобные назначения, отменяют этот препарат постепенно, как минимум в течение 2 недель.

Противопоказания к назначению

Употребление бета-блокаторов опасно при следующих состояниях и патологиях:

• сахарный диабет;
• депрессии;
• заболевания легких;
• повышенное содержание в крови липидов;
• нарушение периферического кровообращения;
• бессимптомная дисфункция синусового узла.

Побочные действия

Многочисленные побочные эффекты бета-блокаторов проявляются не всегда, среди них:

• хроническая усталость;
• уменьшение частоты сердечных сокращений;
• обострение бронхиальной астмы;
• блокада сердца;
• снижение концентрации «хорошего» холестерина и сахара;
• после отмены лекарств возникает угроза повышения давления;
• сердечные приступы;
• повышенная утомляемость при физических нагрузках;
• действие на потенцию у больных с сосудистыми патологиями;
• токсическое действие.

Бета-адреноблокаторы — представляют собой группу фармакологических препаратов, при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β₁-адренорецепторов (селективные, или избирательные), ко второй — блокаторы β₁-адренорецепторов и β₂-адренорецепторов.

При блокаде β₁-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты: уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).

При блокаде β₂-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса матки беременной, тонуса артериол и рост общего периферического сопротивления сосудов.

При приеме бета-адреноблокаторов наблюдается ярковыраженное снижение либидо, как у мужчин, так и у женщин (более выражено у мужчин). Снижение либидо характерно для всех препаратов данной группы, но чем более селективен препарат, тем эффект менее значителен. Так, анаприлин оказывает наибольшее влияние, метопролол чуть меньшее, бисопролол еще меньшее и т. д. Эффект обусловлен, в первую очередь, периферическим вазоспазмом вследствие снижения кровотока в гонадах и предстательной железе: происходит гипотрофия гонад и предстательной железы, из-за чего наблюдаются ярко выраженная олигоспермия и снижение уровня половых гормонов. [ стиль ] Это может вызывать снижение сексуальной активности и проблемы с эректильной функцией (при длительном приеме) [ источник не указан 942 дня ] .

Бета-адренорецепторы присутствуют в сердечной мышце, гладких мышцах, артериях, дыхательных путях, почках и других тканях и отвечают за реакцию организма на стресс, особенно в случае стимуляции эпинефрином (адреналином). Бета-адреноблокаторы предотвращают связывание эпинефрина и других гормонов, участвующих в реакции «бей или беги», с рецептором и потому ослабляют эффекты стресса.

Бета-адреноблокаторы часто используются:

Препараты данной группы применяются преимущественно [ источник не указан 2029 дней ] для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с тяжёлой бронхиальной астмой. Бета-адреноблокаторы назначаются на срок не более 12 – 14 дней.

На сегодняшний день болезни, связанные с сердцем или сосудами, приводят к гибели каждого четвертого человека в нашей стране после 50-летнего возраста. Более 70% людей в возрасте 65 лет и старше принимают сердечные таблетки. Одни из наиболее часто назначаемых врачами препаратов при сердечных заболеваниях — это бета-блокаторы, которые помогают при таких состояниях, как боль в груди, высокое кровяное давление и нерегулярное сердцебиение. Но насколько безопасны и изучены эти лекарства, кому они показаны, каковые плюсы и минусы их приема?

Бета-блокаторы: история лекарств

Современные врачи считают, что бета-блокаторы являются жизненно важными препаратами для управления симптомами при патологиях сердца, а также средствами предотвращения повторного сердечного приступа. Это группа лекарств для людей с реальными проблемами сердца, на сегодня более половины пациентов с хроническими патологиями лечатся бета-блокаторами. Первый препарат из этой группы был изобретен исследователем, пережившим смерть своего отца от сердечного приступа.

В начале 1960-х годов шотландский фармаколог сэр Джеймс В. Блэк разработал первый бета-блокатор (пропранолол), после изучения влияния адреналина на сердце. Он заинтересовался этой темой, будучи молодым студентом-медиком, когда его отец внезапно умер от сердечного приступа после незначительной автомобильной аварии. Блэк полагал, что сердечный приступ его отца был вызван адреналином. Блэк был удостоен Нобелевской премии по медицине в 1988 году за открытие как лекарств группы бета-блокаторов, так и противоязвенных препаратов.

Изучение таблеток: что определено?

С момента разработки бета-блокаторов врачи последовательно использовали эти таблетки для борьбы с симптомами различных сердечных патологий. В ходе исследования, опубликованном в BMC Cardiovascular Disorders в 2013 году, было проанализировано 30 испытаний почти 25000 пациентов: людей, которым давали бета-блокаторы, сравнивали с теми, кто получал плацебо. Было установлено, что эти таблетки снижают риск внезапной сердечной смерти от сердечного приступа на 31%, гибели от других сердечно-сосудистых патологий — на 29% и смертности от всех причин — на 33%.

Врачи отмечают, что прием таблеток бета-блокаторов улучшает течение стенокардии, помогает нормализовать сердечный ритм. Подавляющее большинство людей чувствуют себя лучше, принимая прописанные врачом таблетки по индивидуально подобранной схеме.

Как препараты влияют на сердце?

Когда при ишемической болезни коронарные артерии сужаются или когда сердце ослабевает в силу таких состояний, как сердечная недостаточность, миокард включает механизмы компенсации, сокращаясь сильнее и быстрее. Это увеличивает потребность сердца в кислороде и может вызвать состояние, называемое стенокардией. Это боль в груди, а также такие проблемы, как высокое кровяное давление или аритмия (нерегулярное сердцебиение).

Бета-блокаторы замедляют работу сердца, чтобы дать ему отдохнуть от такой тяжелой работы. Насосная функция сердца немного ослабляется, что приводит к снижению артериального давления, уменьшению боли и нормализации частоты сердцебиений. Бета-блокаторы работают, подавляя действие адреналина, гормона, который заставляет сердце работать быстрее.

Адреналин очень полезен в стрессовых ситуациях, если человек боится или ему угрожают, а также в спортивных состязаниях. Люди чувствуют себя сильными, они ощущают, как бьется сердце. Это заставляет тело концентрироваться, чтобы соревноваться или спасать жизнь, реализуя механизмы стресса на практике.

Проблемы пациентов: повышение давления, нагрузка на сердце

Однако, для людей с патологиями сердца адреналин может быть опасен. Избыток адреналина повышает давление, быстрее изнашивается сердце. Бета-блокаторы уменьшают действие адреналина, воздействуя на бета-рецепторы, расположенные в сердце и в других тканях, которые реагируют на адреналин. Меньше адреналина — значит ниже давление, нагрузка на сердце ниже. Также бета-блокаторы могут влиять на ритм сердца, замедляя его. Если сердце по какой-либо причине сокращается слишком часто, препараты могут уменьшить стимуляцию сердца.

Эволюция бета-блокаторов: тактика врача при назначении

Бета-блокаторы за десятилетия с момента их открытия значительно изменились. Первые бета-блокаторы были «неселективными», то есть блокировали адреналиновые рецепторы в сердце, а также в других органах, таких как почки, легкие и печень. Более современные бета-блокаторы более избирательны, они могут, например, нацеливаться только на адреналиновые рецепторы в сердце. В настоящее время существует более десятка бета-блокаторов. К ним относятся атенолол, метопролол и бетаксолол.

Врачи сходятся во мнении, что самый эффективный способ назначать бета-блокаторы — начинать с низкой дозы, постепенно увеличивая дозировку лекарства каждые две-четыре недели, чтобы достичь наиболее стабильного состояния. Назначая препарат, врач следит за тем, чтобы не развивалось состояние, называемое брадикардией (замедленное сердцебиение). Если пациент собирается прекратить прием лекарства, необходимо отменить его, врач должен постепенно снижать дозу, чтобы не провоцировать сердечный приступ.

Риски приема

Это не единственный риск, связанный с этими лекарствами. Пациентам назначают бета-блокаторы при хронических заболеваниях сердца, и они обычно принимают их до конца жизни. Но часть пациентов плохо переносят препараты. Кроме того, возможны побочные эффекты, включающие усталость, головокружение и общее недомогание. Не все испытывают эти побочные эффекты, но если они возникают, это может стать проблемой для врачей, потому что проблемы с сердцем также могут вызвать недомогание и слабость. Иногда трудно понять, формируют ли симптомы проблемы с сердцем или это побочные эффекты от бета-блокаторов. Обычно врач корректирует дозу лекарств и смотрит, исчезают ли побочные эффекты со временем.

Есть дополнительные риски для пациентов с проблемами легких. Например, больные астмой или хронической обструктивной болезнью легких должны быть осторожны с бета-блокаторами, потому что они могут вызвать спазм бронхов и затруднение дыхания. Этим пациентам нужны только селективные лекарства.

Врачи также крайне осторожны, когда назначают бета-блокаторы пациентам с тяжелым диабетом, потому что препараты могут маскировать признаки низкого уровня сахара в крови. Кроме того, пациентам с низкой частотой сердечных сокращений или низким кровяным давлением не назначают бета-блокаторы.