Таблетки от давления гексал

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 5 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 20 мг: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с более светлыми и более темными вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ . Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС , сАД и дАД , пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T_1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Показания препарата Эналаприл ГЕКСАЛ

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;

стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;

заболевания печени или почек;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны ССС : в начале терапии редко — артериальная гипотензия ( в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко — загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) — депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны функции почек: редко — нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.

Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.

Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Взаимодействие

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД .

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза — утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед . Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).

Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с умеренным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД : в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ . Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД . В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.

До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.

В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД , вызванного ингибиторами АПФ . При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Производитель

Владелец РУ — Гексал АГ, Германия.

Произведено — Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Аналоги препарата

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат	10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат	20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный, железа оксид желтый

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 5 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 20 мг: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с более светлыми и более темными вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T _1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Показания препарата

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;

стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;

заболевания печени или почек;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны ССС: в начале терапии редко — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко — загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) — депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны функции почек: редко — нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.

Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.

Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Взаимодействие

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД.

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза — утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).

Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.

До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.

В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Производитель

Владелец РУ — Гексал АГ, Германия.

Произведено — Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Эналаприл Гексал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Enalapril HEXAL

Код ATX: C09AA02

Действующее вещество: Эналаприл (Enalapril)

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Германия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 44 руб.

Эналаприл Гексал – антигипертензивное средство, ингибитор АПФ (ангиотензин-превращающего фермента).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой формы, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на одной из сторон – насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»); в дозировке 5 мг – белого цвета, с насечкой и надписью «EN 5» на другой стороне; в дозировке 10 мг – красно-коричневого цвета с более светлыми и более темными вкраплениями, с насечкой и надписью «EN 10» на другой стороне; в дозировке 20 мг – светло-оранжевого цвета с более светлыми и более темными вкраплениями, с насечкой и надписью «EN 20» на другой стороне (в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

Состав одной таблетки:

• действующее вещество: эналаприла малеат – 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипролоза, тальк, стеарат магния, краситель красный оксид железа (для дозировки 10 и 20 мг), краситель желтый оксид железа (для дозировки 20 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата обусловлено фармакологической активностью метаболита эналаприла – эналаприлата, который подавляет превращение биологически неактивного ангиотензина I в гормон ангиотензин II, устраняя его сосудосуживающее действие. Эналаприлат способствует понижению ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления) и системного АД (артериального давления), повышению сердечного выброса, уменьшению постнагрузки и преднагрузки на миокард при сердечной недостаточности. Действие активного вещества приводит к расширению главным образом артерий, а не вен. Рефлекторного повышения ЧСС (частоты сердечных сокращений) при этом не наблюдается.

Эналаприл способствует снижению давления в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшению гипертрофии левого желудочка, а также подавлению внутриклубочковой гипертензии, что замедляет развитие диабетического гломерулосклероза и снижает риск развития хронической почечной недостаточности.

Малеат эналаприла не оказывает влияния на метаболизм липопротеинов, глюкозы и на половую функцию.

При пероральном приеме препарата антигипертензивный эффект наблюдается через 1 час, максимальное действие достигается спустя 6–8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект развивается через несколько недель от начала терапии.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается около 60% эналаприла; прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 час, эналаприлата – через 3–4 часа;
• распределение: с белками плазмы крови связывается до 50% активного вещества;
• метаболизм: в процессе гидролиза образовывается эналаприлат, который обладает выраженной фармакологической активностью;
• выведение: Т_1/2 (период полувыведения) через 4 суток от начала приема препарата составляет 11 часов; почками выводится 60% активного вещества (в виде эналаприла – 20%, эналаприлата – 40%), через кишечник – 33% (в виде эналаприла – 6%, эналаприлата – 27%).

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

• односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий;
• ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ;
• болезни почек и/или печени;
• беременность и лактационный период;
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к эналаприлу, другим ингибиторам АПФ или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Применение Эналаприла Гексал требует осторожности при гиповолемии (уменьшении ОЦК), возникшей в результате лечения диуретиками, ограниченного потребления NaCl, проведения гемодиализа, рвоты или диареи, из-за повышенного риска внезапного и значительного снижения АД после приема даже стартовой дозы ингибитора АПФ.

Инструкция по применению Эналаприла Гексал: способ и дозировка

Эналаприл Гексал принимают внутрь, запивая жидкостью в достаточном количестве, независимо от приема пищи. Суточную дозу, как правило, принимают утром, однако ее можно разделить на два приема – утром и вечером.

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от заболевания:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 5 мг эналаприла утром. Если желаемый гипотензивный эффект не достигается, суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Повышать дозу рекомендуется не чаще чем один раз в 3 недели. Поддерживающая доза обычно составляет 10 мг. Суточная максимальная доза не должна превышать 40 мг эналаприла (два раза по 20 мг – утром и вечером);
• хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 2,5 мг эналаприла утром. Повышать дозу следует постепенно, в зависимости от терапевтического эффекта и состояния пациента. Поддерживающая доза – 5–10 мг. Суточная максимальная доза не должна превышать 20 мг эналаприла;
• дисфункция левого желудочка: начальная доза – по 2,5 мг эналаприла два раза в сутки. В зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта дозу можно корректировать. Поддерживающая доза в среднем составляет по 10 мг эналаприла два раза в сутки.

При нарушениях функции почек умеренной степени тяжести (показатель клиренса креатинина от 30 до 60 мл/мин) и в пожилом возрасте (от 65 лет) начальная доза – 2,5 мг эналаприла утром. Поддерживающая доза, как правило, составляет 5–10 мг в сутки. Суточная максимальная доза не должна превышать 20 мг эналаприла.

При выраженной почечной недостаточности (показатель клиренса креатинина ниже 30 мл/мин) и проведении процедуры гемодиализа начальная доза – 2,5 мг эналаприла в сутки. Находящимся на гемодиализе пациентам принимать Эналаприл Гексал следует после процедуры. Поддерживающая доза обычно составляет 5 мг в сутки. Суточная максимальная доза не должна превышать 10 мг эналаприла.

Применение Эналаприла Гексал возможно как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными, в особенности диуретическими, препаратами.

Побочные действия

Как правило, большая часть побочных реакций носит временный характер, отмены препарата не требует.

Возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов при применении Эналаприла Гексал:

• сердечно-сосудистая система: редко (на начальном этапе терапии) – артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), нарушение зрения, слабость, головокружение; очень редко – стенокардия, загрудинная боль, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение;
• дыхательная система: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный сухой кашель, фарингит, ринорея, одышка;
• пищеварительный тракт: диспепсические нарушения (тошнота/рвота, диарея, запор, боли в области живота), анорексия, сухость во рту, кишечная непроходимость, нарушение функционирования печени и желчевыведения, панкреатит, желтуха, гепатит;
• нервная система и органы чувств: редко – головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, синдром оглушения сознания, слабость; очень редко (при применении высоких доз) – нарушение сна, депрессия, парестезия и периферическая невропатия, мышечные судороги, расплывчатость зрения, шум в ушах, нервозность, вкусовые нарушения. Данные расстройства носят временный характер и исчезают после отмены препарата;
• репродуктивная система: очень редко (при применении высоких доз) – импотенция;
• мочевыделительная система: редко – протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, нарушения функционирования почек. Отклонения носят временный характер, после отмены препарата исчезают;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, пузырчатка, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, языка, губ, гортани/голосовой щели, конечностей, эксфолиативный дерматит, дисфония, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• лабораторные исследования: снижение показателей количества тромбоцитов, уровня гемоглобина и гематокрита. Крайне редко (в особенности у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, нарушениями функции почек или при совместном применении эналаприла с аллопуринолом, новокаинамидом или иммунодепрессантами) – анемия, невропатия, тромбоцитопения, эозинофилия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В отдельных случаях наблюдался рост активности печеночных трансаминаз, панцитопения или агранулоцитоз.

До начала и на протяжении всего курса терапии следует регулярно контролировать показатели указанных выше лабораторных параметров, в особенности у пациентов из группы риска.

Передозировка

В случае приема повышенных доз Эналаприла Гексал возможно появление следующих симптомов: значительное снижение АД, которое может привести к развитию инфаркта миокарда, коллапса, острого расстройства мозгового кровообращения и/или тромбоэмболических отклонений, ступора, судорог.

При передозировке препарата пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с низким расположением головы. В легких случаях лечение заключается в промывании желудка и приеме внутрь солевого раствора. В случаях более тяжелых рекомендуются мероприятия по стабилизации АД: внутривенное введение 0,9% раствора хлористого натрия, плазмозаменителей, введение при необходимости ангиотензина II, проведение гемодиализа (эналаприлат выводится со скоростью в среднем 62 мл/мин).

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, вероятность развития которой достаточно высока во время терапии эналаприлом после интенсивного приема диуретических препаратов, ограничивающей потребление соли диеты или проведения процедуры гемодиализа, не является противопоказанием для дальнейшего лечения Эналаприлом Гексал после стабилизации АД. При необходимости (в случае повторного значительного снижения АД) рекомендуется уменьшить дозу препарата или отменить его.

Пациентам, у которых при проведении диализа используются полиакрилонитрильные мембраны (AN69) нельзя назначать Эналаприл Гексал из-за высокой вероятности развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата необходимо проверить функцию почек. Пациентам с нарушениями почечной функции требуется уменьшение разовой дозы или увеличение интервала между приемами эналаприла.

До начала и во время всего курса терапии необходимо контролировать АД и анализировать лабораторные показатели, в особенности при нарушениях функции почек, потере жидкости и/или электролитов, сердечной недостаточности, ренальной или тяжелой гипертензии и в возрасте свыше 65 лет.

Если терапии Эналаприлом Гексал предшествовало лечение диуретическими препаратами, увеличивается риск развития ортостатической гипотензии, в частности, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В этом случае нужно восстановить водно-солевой баланс до начала приема эналаприла.

Больным сахарным диабетом назначать препарат следует с осторожностью, так как есть риск развития гиперкалиемии.

При возникновении ангионевротического отека лица, губ, гортани или конечностей необходимо немедленно прекратить прием Эналаприла Гексал и обратиться к специалисту.

Кашель, который может возникнуть в период лечения препаратом, носит временный характер и прекращается после окончания терапии.

При внезапной отмене эналаприла синдром отмены (резкое повышение АД) не наблюдается.

Перед хирургическими манипуляциями (включая стоматологию) о применении Эналаприла Гексал необходимо предупредить хирурга/врача-анестезиолога, поскольку гипотензивный эффект применяющихся для общей анестезии препаратов может усиливаться ингибиторами АПФ.

В случае необходимости проведения исследования функций паращитовидных желез препарат следует отменить до начала анализа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрой двигательной/психической реакции, необходимо учитывать возможность развития индивидуальных реакций во время применения эналаприла (особенно при повышении дозы или одновременном употреблении алкоголя) и соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Эналаприл Гексал противопоказан к применению во время беременности и грудного вскармливания.

Новорожденные и грудные дети, матери которых во время беременности принимали ингибиторы АПФ, требуют тщательного врачебного наблюдения для своевременного выявления олигурии, выраженного снижения АД, гиперкалиемии и неврологических отклонений, к развитию которых могло привести уменьшение почечного и мозгового кровотока. При олигурии рекомендуется поддержание АД и почечная перфузия путем введения сосудосуживающих средств и соответствующих жидкостей.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения Эналаприла Гексал в педиатрии не установлены, поэтому назначать его детям и подросткам младше 18 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг/сутки, поддерживающая доза – 5–10 мг/сутки, максимальная доза – не выше 20 мг/сутки.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг/сутки, поддерживающая доза – 5 мг/сутки, максимальная доза – не выше 10 мг/сутки.

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки является абсолютным противопоказанием к применению Эналаприла Гексал.

При нарушениях функции печени

Пациентам с болезнями печени назначать препарат не рекомендуется.

Применение в пожилом возрасте

У больных пожилого возраста (старше 65 лет) до начала и во время лечения следует контролировать АД и лабораторные показатели.

Рекомендуется следующий режим дозирования для таких пациентов: начальная доза эналаприла – 2,5 мг/сутки, поддерживающая доза – 5–10 мг/сутки, максимальная доза – не выше 20 мг/сутки.

Лекарственное взаимодействие

Применение эналаприла одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• анальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота): ослабление антигипертензивного действия эналаприла;
• антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, особенно при совместном применении с диуретиками;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, триамтерен, спиронолактон) и другие средства, вызывающие рост сывороточной концентрации калия (к примеру, гепарин): увеличение риска развития гиперкалиемии;
• хлорид натрия (поваренная соль): уменьшение гипотензивного эффекта эналаприла;
• препараты лития: повышение концентрации лития в сыворотке крови (нужен регулярный контроль соответствующего показателя);
• наркотические средства и средства для анестезии: усиление антигипертензивного эффекта эналаприла;
• инсулин, пероральные антидиабетические препараты: в некоторых случаях наблюдается усиление их гипогликемического эффекта (требуется снижение дозы сахароснижающих средств);
• цитостатики, аллопуринол, системные кортикостероиды, иммунодепрессанты, новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, повышение риска развития лейкопении;
• алкоголь: усиление его влияния.

Аналоги

Аналогами Эналаприла Гексал являются: Эналаприл, Энап, Ренитек, Берлиприл и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эналаприле Гексал

Отзывы об Эналаприле Гексал – положительные. Препарат способствует снижению АД, при этом действует постепенно, мягко, без резких скачков. Переносится пациентами обычно хорошо, на побочные эффекты особых жалоб нет.

Кроме того, пользователи отмечают относительно невысокую стоимость таблеток.

Цена на Эналаприл Гексал в аптеках

Средняя цена на Эналаприл Гексал ориентировочно составляет:

• за упаковку из 20 таблеток: в дозировке 5 мг – 60 рублей, в дозировке 10 мг – 80 рублей, в дозировке 20 мг – 93 рубля;
• за упаковку из 50 таблеток: в дозировке 10 мг – 196 рублей, в дозировке 20 мг – 209 рублей.