Таблетки крестор от чего они

Крестор – медицинский препарат, применяемый для борьбы с лишними холестеринами различного типа.

С точки зрения фармакологии относят к группе станиновых средств. Рекомендуется прием препарата при диагностировании гиперхолестеринемии гомозиготной семейного типа, атеросклерозе, при котором необходимо уменьшение уровня холестерина.

Препарат оказывает гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие, которое становится заметным уже через неделю после начала лечения. Крестор эффективен при сахарном диабете и как дополнение к лечебной диете. Препарат хорошо переносится организмом, по сравнению с аналогами показывает меньшее токсическое воздействие на печень.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Крестор? Средняя цена в аптеках находится на уровне 2 800 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Крестор выпускается в форме таблеток для перорального применения дозировкой 5, 10, 20 и 40 мг в зависимости от содержания в 1 таблетке главного активного компонента.

• В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина кальция и дополнительные вещества (монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния).

Препарат упакован в блистеры по 28 штук в картонной пачке (2 блистера по 14 таблеток).

Фармакологический эффект

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект становится очевиден в течение 7 дней после начала терапии. Через 14 дней лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе терапии.

Показания к применению

От чего помогает? Крестор показан в следующих случаях:

1. Гипертриглицеридемия (в дополнение к диете);
2. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в дополнение к диете или другой липидоснижающей терапии, либо при недостаточной эффективности перечисленных методов);
3. Смешанная гиперхолестеринемия или первичная гиперхолестеринемия (включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию), в дополнение к диете, когда другие немедикаментозные методы терапии оказываются недостаточными;
4. Первичная профилактика инсульта, инфаркта и артериальной реваскуляризации у взрослых пациентов с повышенным риском развития ишемической болезни сердца;
5. Замедление прогрессирования атеросклероза (в дополнение к диете у пациентов с показаниями к терапии, направленной на снижение концентрации общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности).

Противопоказания

Для таблеток 40 мг:

• пациентам азиатской расы;
• одновременный прием циклоспорина;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• одновременный прием фибратов;
• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.

Для таблеток 10 мг и 20 мг:

• миопатия;
• одновременный прием циклоспорина;
• у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
• пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;
• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)ю

Можно принимать с осторожностью:

Для таблеток 10 мг и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременное назначение с фибратами (см. раздел “Фармакокинетика”; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Использование при беременности и лактации

Препарат Крестор противопоказан к применению женщинам в период беременности и грудного вскармливания.

Женщинам половозрелого возраста, получающим терапию данным лекарственным средством, следует обратить внимание на эффективные и адекватные методы защиты от незапланированной беременности. В случае непреднамеренного наступления беременности на фоне терапии лечение препаратом следует немедленно прекратить и обязательно сообщить врачу об использовании Розувастина.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: Крестор принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.

• Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).

Дозу Крестора врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих принимать Крестор, или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день. При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.

Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача. Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими Крестор в дозе 40 мг.

Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы Крестора необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) применение Крестора противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).

Крестор противопоказано принимать больным с заболеваниями печени, протекающими в активной фазе.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты

Как правило, Крестор, по отзывам, побочные эффекты вызывает в редких случаях. При этом в большинстве исследований отмечается их кратковременный и слабовыраженный характер.

Так, при применении Крестора, по отзывам. возможно развитие:

1. Головной боли и головокружения (центральная нервная система);
2. Тошноты, запора и боли в животе (желудочно-кишечный тракт);
3. Сыпи, кожного зуда и крапивницы (кожные покровы);
4. Реакций гиперчувствительности, включая развитие ангионевротического отека (иммунная система);
5. Сахарного диабета 2-го типа (эндокринная система);
6. Миалгии, миопатии, рабдомиолиза (опорно-двигательный аппарат);
7. Протеинурии (мочевыводящая система).

По результатам проведения постмаркетингового исследования установлено, что согласно некоторым отзывам, Крестор может вызывать:

1. Полинейропатию и потерю памяти;
2. Периферические отеки;
3. Гематурию;
4. Желтуху и гепатит;
5. Артралгию;
6. Диарею;
7. Кашель и одышку;
8. Синдром Стивенса-Джонсона.

В единичных случаях применение Крестора приводило к развитию депрессии, кошмарных сновидений, нарушений сна, сексуальных дисфункций, бессонницы.

Передозировка

При случайном приеме внутрь больших доз препарата у пациентов возможно развитие признаков передозировки, которые выражаются в угнетении работы печени и почек, развитии нарушений со стороны сердца и сосудов.

При появлении подобных нарушений пациенту проводится симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных функций. Гемодиаилиз при передозировке оказывается малоэффективным.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В дозе 40 мг Крестор не рекомендуется назначать пациентам, которые ранее не обращались к врачу.
2. До начала приема препарата и через 3 месяца лечения необходимо определить показатели функции печени. Если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает этот показатель при врожденной гиперплазии надпочечников, лечение следует прекратить или уменьшить дозу розувастатина.
3. После 2-4-х недель лечения и/или при повышении дозы необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости – коррекция дозы препарата.
4. При приеме высоких доз розувастатина возможно развитие канальцевой протеинурии (в основном транзиторной), поэтому пациентам, получающим препарат в дозе 40 мг, необходим контроль функции почек.
5. Пациентам с гиперхолестеринемией, развившейся вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, до назначения Крестора необходимо провести терапию основного заболевания.
6. При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких (одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего самочувствия) лечение следует прекратить.
7. Пациенты должны быть предупреждены, что необходимо немедленно обратиться к врачу в случае неожиданного появления спазмов, мышечной слабости или боли, особенно в сочетании с лихорадкой и недомоганием. У таких больных нужно определять активность креатинфосфокиназы (КФК). Если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз больше чем при врожденной гиперплазии надпочечников), необходимо провести повторное измерение через 5-7 дней. Если повторный тест подтверждает высокую активность КФК или симптомы выражены резко и вызывают дискомфорт, прием препарата нужно приостановить. Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, рассматривают вопрос о повторном назначении Крестора либо других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном врачебном наблюдении.

Крестор может вызывать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов работ, требующих скорости психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Фибраты, гемфиброзил и липидоснижающие дозы витамина PPувеличивали риск развития миопатии, поэтому при одновременном назначении рекомендуемая начальная доза розувастатина составляет 5 мг.
2. При одновременном применении розувастатина и антагонистов витамина K возможно увеличение протромбинового времени (ПВ), а при снижении дозы или отмене препарата – его уменьшение, поэтому в таких случаях следует контролировать ПВ.
3. Суспензии антацидов, содержащие гидроксид магния и алюминий, приводят к снижению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Эритромицин уменьшает фармакокинетический параметр AUC на 20% и концентрацию розувастатина на 30%.
4. При совместном применении ингибиторов протеаз и препарата Крестор возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
5. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с дигоксином, флуконазолом, кетоконазолом и итраконазолом.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Крестор:

1. Лена . Крестор лучший препарат из всех статинов, существующих на данный момент. Моя мама принимает только крестор, уже в течение 2,5 лет. Отличные результаты. Полный баланс в липидограмме. Ее кардиолог очень доволен , а мы тем более!
2. Татьяна . Крестор – один из лучших препаратов-статинов, кардиолог моя рада, так как показатели пришли в норму после его применения. Но цена у препарата высокая, пить его нужно долго, чтобы показатели липидограммы были в норме, а это бьет по кошельку. Сейчас, пока все в норме, хочу перейти на другой препарат-аналог, но еще не выбрала какой и посмотреть на результаты, может поддерживать мое состояние он будет. А вообще лучше не экономить на здоровье.
3. Ян . Инфаркт миокарда заставил меня призадуматься и одуматься, что же сделал со своим здоровьем! Даже в тренажерку пошел. Больно повышенный у меня холестерин, вот назначили строгую диету, на варенном и пареном только, радуюсь, можно употреблять фрукты, курить запретили, тяжело все это. Попробовал “Крестор” – по назначению принимаю, а аллергических реакции не наблюдал. Легче стало дышать, плюс бегаю на беговой дорожке, упражняюсь с тренером. Таблетки помогают, но физическое упражнение тоже на пользу. Не знаю, но с таблетками я лучше справляюсь, периодически, чтобы не привыкать, приостанавливаю лечение.

Аналоги

Самый основной аналог «Крестора» – это медикамент «Розувастатин». Однако фармацевтический рынок способен предложить и другие средства, не менее эффективные.

Прекрасными аналогами оригинального препарата являются лекарства:

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Крестор следует хранить вдали от детских рук в прохладном месте. Температура помещения не может подниматься выше +29 градусов, чтобы не ослабить воздействие и эффективность главного компонента. Вскрытие блистера абсолютно не влияет на продолжительность срока годности.

С момента производства таблетки должны быть использованы в течение 36 месяцев.

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 10 и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин 10 и 20 мг в виде розувастатина кальция

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерина триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10А А07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.

Фармакодинамика

Крестор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

– семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

– в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

– профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза – 20 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) – противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) – противопоказано применение препарата Крестор.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд–Пью отсутствует.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Крестор® максимум раз в день по 20 мг.

Крестор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Crestor

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatin)

Производитель: АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (IPR Pharmaceuticals Inc.) (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 1094 руб.

Крестор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Крестор выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые; по 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» на одной из сторон; по 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» на одной из сторон; по 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» на одной из сторон; по 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» на одной из сторон, на другой – «40» (по 7 или 14 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция);
• Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент Крестора – розувастатин, является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Препарат снижает повышенные концентрации общего холестерина (ХC), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Также Крестор повышает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), уменьшает концентрации триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Он также снижает соотношение ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП, АпоВ к АпоА-1. Изменение указанных параметров при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) носит дозозависимый эффект.

Гиполипидемический эффект развивается в течение одной недели после начала приема Крестора. Спустя 2 недели достигается примерно 90% наибольшего возможного эффекта. Максимальное терапевтическое действие отмечается обычно к 4-ой неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе сопровождающейся гипертриглицеридемией, вне зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности, включая пациентов с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП

4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в суточной дозе 10 мг уровень ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

В исследованиях пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (с участием 435 человек) положительная динамика показателей липидного профиля отмечается при приеме Крестора в диапазоне доз от 20 до 80 мг. После титрования до суточной дозы 40 мг (терапия в течение 12 недель) концентрация ХС-ЛПНП снижается на 53%. Уровень ХС-ЛПНП до значений менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозах 20 и 40 мг, уменьшение концентрации ХС-ЛПНП в среднем составляет 22%.

При гипертриглицеридемии у пациентов с начальной концентрацией ТГ в пределах 273–817 мг/дл, принимавших розувастатин в диапазоне дозе 5–40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение концентрации ТГ в плазме крови.

При дополнительном назначении фенофибрата отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, при сочетанном приеме никотиновой кислоты в липидснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследованиях METEOR приняло участие 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале составлял менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ). Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в суточной дозе 40 мг либо плацебо. В группе розувастатина отмечалось замедление скорости прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал составлял от -0,0196 до -0,0093; р 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита существенно не менялись. У пациентов с выраженной недостаточностью почечной функции (клиренс креатинина 1/100, 1/1000, 1/10000,