Таблетки диоксин от чего

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дигоксин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дигоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дигоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и нарушений ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дигоксин – сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Состав

Дигоксин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике – минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации.

Показания

• в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности 2 (при наличии клинических проявлений) и 3-4 функционального класса;
• тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Формы выпуска

Таблетки 0,25 мг.

Таблетки для детей 0,1 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Способ применения – внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сутки). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг в сутки; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки.

Побочное действие

• желудочковая пароксизмальная тахикардия;
• желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия);
• узловая тахикардия;
• синусовая брадикардия;
• синоаурикулярная блокада;
• мерцание и трепетание предсердий;
• AV блокада;
• на ЭКГ – снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т;
• анорексия;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• некроз кишечника;
• нарушения сна;
• головная боль;
• головокружение;
• неврит;
• радикулит;
• маниакально-депрессивный синдром;
• парестезия и обморок;
• редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) – дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации;
• окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет;
• мелькание "мушек" перед глазами;
• снижение остроты зрения;
• макро- и микропсия;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• носовые кровотечения;
• петехии;
• гипокалиемия;
• гинекомастия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• гликозидная интоксикация;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• атриовентрикулярная блокада 2 степени;
• перемежающаяся полная блокада;
• детский возраст до 3-х лет;
• пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой 2 степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде 1 степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев – фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;
2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;
3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;
5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл – увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Аналоги лекарственного препарата Дигоксин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дигоксин Гриндекс;
• Дигоксин ТФТ;
• Новодигал.

Дигоксин
Digoxin
Химическое соединение
ИЮПАК	(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид
Брутто-формула	C41H64O14
Молярная масса	780.938 г/моль
CAS	20830-75-5
PubChem	30322
DrugBank	APRD00098
Классификация
АТХ	C01AA02 C01AA05 C01AA08
Фармакокинетика
Биодоступн.	60 – 80% (При пероральном приеме)
Связывание с белками плазмы	25%
Метаболизм	Печень (16%)
Период полувывед.	от 36 до 48 часов (больные с нормальной функцией почек) от 3.5 до 5 дней (больные с ослабленной функцией почек)
Экскреция	Почки
Лекарственные формы
раствор для внутривенного введения, таблетки
Способ введения
Перорально, внутривенно
Другие названия
Дигоксин, Ланоксин ® , Новодигал™
Медиафайлы на Викискладе

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na + /K + -АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na + в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca 2+ -каналов и вхождению Ca 2+ в кардиомиоциты. Избыток Na + приводит также к ускорению выделения Ca 2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca 2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем кровотока и минутный объем кровотока (МОК). Снижает конечный систолический объем и конечный диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря раздражению рецепторов в сердце (кардиокардиальный рефлекс), усилению систолического выброса и раздражению барорецепторов дуги аорты и сонного клубочка, повышается тонус блуждающего нерва. Это приводит к снижению активности синоатриального узла (отрицательное батмотропное действие) и атриовентрикулярного узла (отрицательное батмо- и дромотропное действие). На фоне отрицательного хронотропного эффекта и положительного инотропного эффекта систола становится более короткой и энергетически экономичной. Препарат затрудняет атриовентрикулярную проводимость, что при мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты сердечных сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Дигоксин снижает давление в устье полых вен и правом предсердии благодаря увеличению сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии. Дигоксин способствует гемодинамической разгрузке правых отделов сердца, что приводит к угнетению рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от лекарственной формы, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность различных лекарственных форм дигоксина (биодоступность, начало, максимум действия соответственно): таблетки — 60-80 %, 0.5-2 ч, 2-6 ч; эликсир — 70-85 %, 0.5-2 ч, 2-6 ч; внутривенные инъекции — 100 %, 5-30 мин, 1-4 ч; капсулы — 90-100 %, 0.5-2 ч, 2-6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушиться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность лекарственного средства максимальная, при усиленной перистальтике минимальная. Связь с белками плазмы — 20-25 %. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Выведение и T_1/2 определяются функцией почек. T_1/2 — 30-40 ч. При внутривенном введении 50-70 % дигоксина выводится почками в неизмененном виде. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации — токсические.

Показания [ править | править код ]

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II ф.к. (при наличии клинических проявлений), III—IV ф.к.; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, стенозирующие пороки сердца.

C осторожностью [ править | править код ]

AV блокада I ст., СССУ без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, внутривенно (капельно, струйно). В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД. Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее 80 % от ИНД. Превышение её на 50 % обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов. Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) — индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200 % от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, «легочном» сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина — 20 %; СНД — 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) — 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь, по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При внутривенном введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении внутрь и 0.125-0.25 мг — при внутривенном введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг/сут в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При переходе с одной лекарственной формы на другую могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят внутривенно струйно, 1-4 мл 0,025 % раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20 % раствора декстрозы. Для внутривенного капельного введения ту же дозу разводят в 100—200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50 % от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 25 % от обычной дозы. ХСН: используются малые дозы — до 0.25 мг/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг — до 0.375 мг/сут. У пожилых пацинтов суточную дозу снижают до 0.0625-0.125 мг.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Нарушения атриовентрикулярной проводимости

Нарушения сна, нарушение цветовосприятия

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы [ править | править код ]

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение [ править | править код ]

Отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических лекарственных средств используют препараты Ib класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии — внутривенное введение KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5 % раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Особые указания [ править | править код ]

При ГОКМП (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отёк лёгких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может её усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля электрокардиограммы, а в ряде случаев — фармакологической профилактики лекарственными средствами, улучшающими AV проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Взаимодействие [ править | править код ]

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики желудочно-кишечного тракта). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в желудочно-кишечном тракте). Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта. Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca 2+ (особенно при внутривенном введении) снижают переносимость сердечных гликозидов. Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий. Антихолинэстеразные лекарственные средства увеличивают вероятность развития брадикардии.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Диоксидин – антибактериальный препарат из группы производных хиноксалина. Имеет широкий спектр действия, оказывая антибактериальное, бактерицидное действие на различных возбудителей – стафилококки, синегнойную палочку, патогенные анаэробы, и на некоторые на штаммы бактерий, которые устойчивы к другим антибиотикам.

Фармакологическое действие

Действующее вещество – гидроксиметилхиноксалиндиоксид. Диоксидин применяется при лечении различных гнойно-воспалительных процессов, вызванных сальмонеллами, клебсиеллой, стафилококками, вульгарным протеем, дизентерийной палочкой, синегнойной палочкой, стрептококками, патогенными анаэробами. Способствует быстрому очищению и заживлению раневых поверхностей. Также стимулирует репаративную регенерацию. Широко применяется в педиатрии при лечении ринитов различного происхождения.

Форма выпуска

Препарат Диоксидин выпускают в виде раствора и мази для наружного применения.

• Диоксидин в ампулах 0,5 % и 1% раствора. Для местного и внутриполостного применения. По 10 мл и 20 мл в ампуле. По 10 штук в упаковке;
• Мазь для наружного применения 5%. В тубах по 25 мг, 30 мг, 30 мг, 50 мг, 60 мг, 100 мг.

Показания к применению Диоксидина

Диоксидин применяют при лечении гнойных заболеваний, вызванных различными бактериальными инфекциями.

Наружно применяют при:

• Инфицированны ожогах;
• Незаживающих ранах и трофических язвах, а также для заживления глубоких и поверхностных ран различной локализации;
• Флегмонах мягких тканей;
• Гнойных ранах при остеомиелитах.

Внутриполостное введение Диоксидина в ампулах применяется при:

• Гнойных процессах в грудной и брюшной полости;
• Абсцессах легкого;
• Перитонитах;
• При гнойных плевритах и эмпиемах плевры;
• Циститах;
• Ранах с глубокими гнойными полостями. Это могут быть флегмоны тазовой клетчатки, абсцессы мягких тканей, гнойный мастит, послеоперационные раны мочевых и желчевыводящих путей.

Противопоказания

Диоксидин по инструкции противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу – гидроксиметилхиноксалиндиоксиду, и при надпочечниковой недостаточности.

Препарат не применяют при беременности и в период лактации, а также в детском возрасте.

С осторожностью по инструкции Диоксидин назначают при почечной недостаточности. При необходимости дозу препарата можно уменьшить.

В педиатрии достаточно часто применяют капли в нос с Диоксидином при лечении ринитов и гайморитов. Являясь антибиотиком, препарат успешно лечит эти заболевания практически любого происхождения, оказывая противовоспалительное, противоаллергическое и противоотечное действия. Для применения Диоксидина в нос применяют 0,5% раствор препарата и закапывают в каждую ноздрю 4-5 раз. Перед применением необходимо проконсультироваться у ЛОР-врача.

Инструкция по применению Диоксидина

Чаще всего Диоксидин применяют в стационарных условиях. 1% раствор препарата обычно не используют для внутривенных инъекций (из-за нестабильности препарата при хранении при низких температурах). Применяют 0,1-1% растворы, для получения которых препарат разводят водой для инъекций или раствором натрия хлорида.

Наружное применение Диоксидина:

• Для лечения глубоких гнойных ран при остеомиелите – в виде ванночек с 0,5-1% раствором. Реже проводят специальную обработку раны введением препарата на 15-20 минут, затем накладывают повязку с 1% раствором Диоксидина. При хорошей переносимости препарата лечение можно проводить ежедневно на протяжении 1,5-2 месяцев;
• При лечении поверхностных инфицированных гнойных ран – на рану накладывают салфетки, смоченные в 0,5 -1 % растворе Диоксидина. При обработке глубоких ран их рыхло тампонируют предварительно смоченными в 1% растворе тампонами. При наличии дренажной трубки – в полость вводят 0,5% раствор, от 20 до 100 мл;
• Для профилактики инфекций после операций применяют Диоксидин в виде 0,1-0,5% раствора.

Для внутриполостного введения используют катетер, шприц или дренажную трубку. В гнойную полость вводят 1% раствор препарата, доза зависит от размера полости, обычно – 10-15 мл в сутки. Обычно препарат вводят 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 70 мл. Лечение можно продолжать три недели и больше при показаниях и хорошей переносимости.

Побочные действия

При внутриполостном Диоксидина введении могут возникнуть:

• Повышение температуры;
• Озноб;
• Головная боль;
• Судорожные сокращения мышц;
• Рвота или тошнота;
• Аллергические реакции.

При наружном применении может развиться околораневой дерматит.

Также иногда при применении Диоксидина могут появиться пигментные пятна на коже. В этих случаях увеличивают время введения разовой дозы, снижают дозу препарата, назначают противоаллергические препараты. В случаях, если эта профилактика не приносит результат, препарат отменяют.

Лечение Диоксидином начинают после проведения пробы на переносимость – при отсутствии побочных эффектов в течение 3-6 часов после введения в полость 10 мл 1% раствора.

Диоксидин назначают при неэффективности других антибактериальных препаратов (карбапенемов, цефалоспоринов II-IV поколений или фторхинолонов).

Условия хранения

Диоксидин отпускается по рецепту врача. Срок хранения – 2 года. Хранить следует при температуре от 18° до 25°С. Если при хранении препарата выпадают кристаллы действующего вещества, ампулы нагревают на водяной бане и встряхивают до полного растворения. Если по мере охлаждения до 36-38°С кристаллы не выпадают, то препарат можно применять.