Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Спрей дозированный 1,25 мг/доза | 100 г |
активное вещество: | |
изосорбида динитрат | 2,946 г |
вспомогательные вещества: макрогол 400 — 17,668 г; этанол 100% — 79,386 г |
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС , стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.
Фармакокинетика
При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T1/2 — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.
Показания препарата Изокет ®
купирование и профилактика приступов стенокардии;
острый инфаркт миокарда ( в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
состояние после перенесенного инфаркта миокарда.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. , дАД ниже 60 мм рт. ст. );
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;
закрытоугольная форма глаукомы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Нельзя одновременно применять Изокет ® спрей и ингибиторы ФДЭ , т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, которые сопровождаются повышением ВЧД ( в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); пожилой возраст; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по настоятельному предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования у животных не выявили повреждающего действия на плод.
Побочные действия
При первом применении или увеличении дозы возможно снижение АД , ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС , заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли (нитратные), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Редко могут появляться тошнота, рвота, а также покраснение кожи лица, ощущение жара и аллергические кожные реакции.
В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии) и коллапс.
Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности ( в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия мозга.
Взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия Изокета ® спрея при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататоры), антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, БКК , антипсихотическими средствами (нейролептики) и трициклическими антидепрессантами, этанолом, а также при применении ингибиторов ФДЭ (см. «Противопоказания»).
При комбинации с новокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта.
Под влиянием α-адреноблокаторов возможно чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузия.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения ВЧД .
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.
Способ применения и дозы
Разбрызгивают на слизистую полости рта. Раствор не следует вдыхать.
Действия больного при приеме препарата. Сделать глубокий вдох, задержать дыхание; поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта (при этом может появиться легкое жжение языка); закрыть рот и около 30 с дышать через нос.
Необходимо пользоваться приведенной выше информацией в том случае, если врач не дал пациенту других рекомендаций. Необходимо придерживаться описанных условий применения, т.к в противном случае Изокет ® спрей может не оказать желаемое действие.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1–3 раза с интервалом в 30 с между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания.
Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС . При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, контролируя АД , можно повторить применение Изокета ® спрея.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение ВЧД , паралич, кома.
Лечение: при метгемоглобинемии — в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в , эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.
Особые указания
При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета ® спрея прошло больше суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально, распылителем вверх. Избегать попадания раствора в глаза.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС . Избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 нед регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время Изокет ® спрей другими антиангинальными средствами.
Раствор содержит около 85% алкоголя. В период лечения Изокетом ® следует исключить употребление этанола. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
Необходимо хранить спрей при комнатной температуре и проверять время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. Изокет ® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Прозрачность флакончика, позволяет вовремя заметить необходимость замены. На этикетке флакончика спрея внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.
Форма выпуска
Спрей дозированный. 1 впрыск (1 доза) 42,45 мг содержит 1,25 мг изосорбида динитрата. По 15 мл (300 доз) препарата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком. Каждый флакон помещают в пачку картонную.
Производитель
Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ, Германия. Фокерштрассе, 12, 88471, Лаупхайм, Германия.
Владелец регистрационного удостоверения и фирма, осуществляющая выпускающий контроль качества ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия; Альфред-Нобельштрассе, 10, 40789, Монхайм, Германия.
Вопросы и претензии потребителей отправлять по адресу Москва, 105082, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Изокет – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изокет, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались спреем Изокет можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.
- Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз. Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.
Клинико-фармакологическая группа: периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
От чего помогает спрей Изокет?
По инструкции, Изокет в виде спрея используется для купирования и профилактики приступов стенокардии, при состоянии после перенесенного инфаркта миокарда, а также при остром инфаркте миокарда, включая случаи, осложненные острой левожелудочковой недостаточностью.
Фармакологическое действие
Активное действующее вещество данного препарата – динитрат изосорбида, который уменьшает потребность мышц сердца в кислороде и энергии, снижает нагрузку на миокард, напряжение стенок желудочков, нормализуя, таким образом, коронарный кровоток в участках миокарда. Применение Изокета рекомендуется для сужения вен и некоторого расширения артерий.
В инструкции к Изокету отмечено, что это средство снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению спрей Изокет следует держать вертикально. Перед первым применением и в случае, когда с последнего использования прошло больше 1 суток первую струю спрея следует направить в воздух. Применение спрея производится путем впрыскивания его в полость рта, для этого необходимо поднести распылитель ко рту, сделать глубокий вдох и, задержав дыхание (аэрозоль вдыхать нельзя), нажать на дозирующее устройство. После впрыскивания рот следует закрыть, допускается чувство легкого жжения языка, и дышать 30 секунд через нос, затем повторить процедуру.
- При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.
- Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.
Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступов может увеличить только врач.
Противопоказания
Применение Изокета, по инструкции, противопоказано при:
- Токсическом отеке легких;
- Ишемической болезни сердца;
- Первичных легочных заболеваниях;
- Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- Тампонаде сердца;
- Констриктивном перикардите;
- Острой сосудистой недостаточности (сосудистом коллапсе, шоке);
- Выраженной артериальной гипотензии (при систолическом АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическом АД ниже 60 мм рт.ст.);
- Острых состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, включая черепно-мозговую травму и геморрагический инсульт;
- Кардиогенном шоке (если коррекция конечного диастолического давления левого желудочка невозможна с помощью препаратов с положительным инотропным действием или внутриаортальной баллонной контрпульсации);
- Повышенной чувствительности к изосорбиду, любому вспомогательному компоненту или к нитратным соединениям.
С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.
Побочные действия
Применение Изокета может спровоцировать следующие побочные реакции:
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс, синкопе, брадикардия, усиление стенокардии;
- Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, сухость во рту, появление ощущения жжения языка.
- Поражения кожных покровов: покраснение верхней части тела, зуд, эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, крапивница.
- Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, сонливость, скованность, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале терапии); редко – коллапс и ишемия мозга.
Симптомы передозировки: сердцебиение, головная боль, обморок, головокружение, коллапс, зрительные расстройства, судороги, гипертермия, гиперемия кожи, приступы тошноты, рвота, повышенная потливость, диарея, брадикардия, паралич, метгемоглобинемия (диспноэ, цианоз), повышение внутричерепного давления, кома.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.
Аналоги
Наиболее распространенные аналоги Изокета – Изодинит и Кардикет, Ретард.
Средняя цена ИЗОКЕТ, спрей в аптеках (Москва) 400 рублей.
Изокет относится к антиангинальным средствам группы органических нитратов.
Фармакологическое действие Изокета
Активное действующее вещество данного препарата – динитрат изосорбида, который уменьшает потребность мышц сердца в кислороде и энергии, снижает нагрузку на миокард, напряжение стенок желудочков, нормализуя, таким образом, коронарный кровоток в участках миокарда. Применение Изокета рекомендуется для сужения вен и некоторого расширения артерий.
В инструкции к Изокету отмечено, что это средство снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.
При использовании Изокета спрея, лечебный эффект препарата продолжается в среднем около часа.
Форма выпуска
Изокет можно приобрести в аптеках в виде аэрозоля или спрея для сублингвального применения во флаконе, объемом 15 мл. Флакон находится в картонной упаковке и предполагает использование препарата на 300 доз.
Показания к применению Изокета
Применение Изокета показано для лечения той группы пациентов, у которых наблюдаются ишемическая болезнь сердца. Применяют Изокет спрей в профилактических целях возникновения и прерывания приступов стенокардии, для профилактики возникновения, а также лечения коронарного ангиоспазма, который возникает при установке в сердце катетера.
Применение Изокета целесообразно и для лечения острого инфаркта миокарда, даже если у больного имеется недостаточность левого желудочка. Препарат используют для лечения больных, которые уже перенесли инфаркт миокарда. Кроме этого, средство используют для лечения людей с хронической сердечной недостаточностью и гипертензией малого круга кровообращения. В терапевтических целях назначают больным с отеком легких.
Способ применения и дозировка
Изокет спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос. Прежде чем начать использовать препарат, его необходимо первый раз распылить в воздух. Для этого флакон держат в вертикальном положении и нажимают на распылитель до упора. Так же поступают в том случае, если в течение суток Изокет не был использован. Выполнив эти действия, средство подносят ко рту, вставляют распылитель в ротовую полость и нажимают на дозатор (дышать при этом запрещено). Проделав данную процедуру, следует дышать первую минуту через нос. Средство может вызвать чувство жжения в ротовой полости, которое довольно быстро исчезает.
Дозировка препарата, а также продолжительность лечения, определяются врачом индивидуально.
При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета.
Для терапии острого инфаркта миокарда или сердечной недостаточности прописывают также 1-3 дозы препарата, которые при необходимости через 5-10 минут повторяют. Подобные действия обязательно следует проводить под контролем медицинского работника.
В инструкции к Изокету сказано, что в целях предотвращения коронарного ангиоспазма при выполнении катетеризации сердца прописывают 1-2 дозы Изокета спрея. Повторное проведение впрыскиваний проводится в том случае, если возникает спазм коронарных сосудов. При этом обязательно необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Побочные действия Изокета
По отзывам, Изокет может вызывать следующие побочные явления:
- Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
- Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
- Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку. Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
- Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга. В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
- Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
- Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.
Если довольно длительное время применять препарат, может возникать привыкание к изосорбиду динитрату и другим компонентам Изокета.
Противопоказания к применению
В инструкции к Изокету отмечается, что данное средство не прописывают пациентам, у которых наблюдается артериальная гипотензия.
Также Изокет строго запрещается применять больным, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным составляющим препарата, страдают сосудистой недостаточностью, гипертиреозом, закрытоугольной глаукомой и нехваткой глюкозо-6-фосфатдегидразы.
Препарат противопоказан детям, возраст которых меньше 18 лет.
Нельзя использовать Изокет спрей в том случае, если больной дополнительно употребляет Виагру или другие ингибиторы фосфодиэстразы типа 5.
Дополнительной консультации требуют пациенты с инфарктом миокарда, который влечет за собой уменьшение давления наполнения желудочков.
По отзывам, Изокет следует назначать с осторожностью пациентам с перикардитом, нарушениями нормального функционирования почек и печени, митральным или аортальным стенозом, ЧМТ, склонностью к ортостатическим реакциям.
Только после дополнительного обследования Изокет прописывают беременным женщинам, а также людям преклонного возраста.
Людям, которые водят автомобили или управляют другими механизмами, требующими быстрых реакций, Изокет можно использовать только после предварительной консультации у врача.
Применение при беременности и лактации
Назначать Изокет беременным женщинам можно только в том случае, если нет риска для плода. При приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном использовании Изокета с антагонистами кальция, этиловым спиртом, гипотензивными и сосудорасширяющими средствами, может наблюдаться снижение артериального давления (в некоторых случаях возникает коллапс).
Передозировка Изокетом
В инструкции к Изокету отмечено, что в случае приема препарата пациентами в повышенных дозах, может наблюдаться головокружение, уменьшение температуры тела, головная боль, снижение артериального давления, брадикардия. Иногда возникают повышенная потливость, проблемы со зрением, учащенное сердцебиение, рвота, покраснение кожи, тошнота.
При дополнительном повышении дозировки данного лекарственного средства у больных часто наблюдается повышение внутричерепного давления, судороги, кома, паралич.
Специального антидота на сегодняшний день не обнаружено. Если возникают случаи передозировки Изокетом, необходимо провести соответствующее терапевтическое лечение. При развитии метгемоглобинемии назначают внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего.
При возникновении артериальной гипотензии запрещено введение адреналина и мезатона.
Условия и срок хранения
Препарат хранят в темном месте при температуре не выше 25 градусов.
В форме спрея Изокет должен храниться не более 5 лет, аэрозоль – 4 года.
P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
P.S. Я тоже из города ))