Препараты с цитратом магния

О.А.Громова 1 , 2 , И.Ю.Торшин И 1 , Т.Р.Гришина 1 , 2

Введение

Современный стиль жизни включающий, как правило, высокие уровни стресса, нерациональная диета и наличие в диете большинства людей искусственных продуктов питания и напитков создали проблему хронического дефицита магния. Упрощенное понимание фармакологии субстанций магния привело к широкомасштабным попыткам применения неорганических форм магния для компенсации дефицита этого элемента. Однако как показали фармакокинетические исследования, неорганические формы магния (оксид, сульфат, хлорид и др.) характеризуются низкой биоусвояемостью и побочными эффектами [1]. Поэтому актуальны исследования терапевтических применений органических форм магния.

Цитрат магния – одна из органических солей, используемых для изготовления современных магний-содержащих препаратов. Так как цитрат является органической и хорошо растворимой формой магния, это в значительной степени обуславливает его высокую биоусвояемость. Однако хорошая растворимость в воде -далеко не единственная особенность цитрата магния, который также характеризуется рядом специфических молекулярных эффектов. Эти эффекты включают участие магния как центрального субстрата цикла Кребса (который даже имеет альтернативное название «цитратный цикл»), взаимодействия с белками-транспортерами дикарбоксилатов и физико-химические особенности самой молекулы цитрата. Следует подчеркнуть, что все метаболиты цитрата – эссенциальные эндогенные молекулы. Практически полная утилизация цитрата (превращение в углекислый газ и воду) делает его идеальным переносчиком магния [2]. В некотором роде, цитрат -идеальная, полностью биодеградирующаяся, «экологически чистая тара» для транспорта магния внутрь клеток, которая к тому же еще служит эффективным топливом.

В настоящей работе нами был проведен систематический анализ литературы по фармакологии и клиническим исследованиям цитрата магния. Анализ показал значительные отличия в фармакокинетике цитрата магния (прежде всего, высокая растворимость и усвояемость), которые в значительной степени определяют спектр его терапевтических и профилактических применений (рис. 1).

Рис. 1. Клинические исследования по терапевтическому и профилактическому применению цитрата магния

Анализ литературы по медицинским применениям препаратов цитрата магния указал на существование двух принципиально различных областей применения: терапевтическую/профилактическую и клинико-диагностическую. К последним относится применение высоких однократных доз цитрата магния (в количествах более 10 г) в качестве эффективного и безопасного слабительного при подготовке кишечника к колонографии (12 исследований) и при неотложной помощи (1 исследование). Как видно из рис. 1 почти 75% исследований терапевтического применения цитрата магния относились к терапии и профилактике мочекаменной болезни, компенсации гипокалиемии и гипомагнеземии. В целом, цитрат магния применяется в терапии более 50 лет и используется для профилактики образования почечных камней (25 исследований), при лечении и профилактике гипомагнеземии и гипокалиемии (8), при сосудистых заболеваниях (5) и в акушерстве (4 исследования). Другие медицинские применения цитрата магния (3 исследования) включают нормализацию минеральной плотности костей, лечение синдрома беспокойных ног и бронхиальной астмы.

Далее рассматриваются исследования по применению сверхвысоких доз цитрата магния в качестве безопасного слабительного. Затем рассматриваются особенности фармакокинетики цитрата магния. Наконец, представлен подробный обзор результатов упомянутых выше клинических исследований в терапии.

Цитрат магния в высоких дозах -безопасное слабительное

В больших дозах (10-30 г), цитрат магния действует как осмотическое слабительное и используется при подготовке толстой кишки у взрослых, детей и подростков для прохождения диагностических процедур (колоноскопия или рентгеновское обследование кишечника) или для подготовки к хирургическому вмешательству. Следует отметить, что при использовании высоких доз цитрата магния в качестве слабительного желательно компенсировать потери цинка, неизбежные при использовании любого слабительного. Цинк нормализует физиологический статус тонкой кишки и снижает риск повторной диареи [3].

Данные доказательной медицины свидетельствуют, что применение цитрата магния обеспечивает очищающий эффект с минимальными потерями жидкости из организма. В исследовании 232 человек, 118 пациентов получали фосфат натрия, а 115 пациентов с риском фосфорной нефропатии – цитрат магния. И фосфат натрия, и цитрат магния приводили к степени очистки кишечника приемлемой для прохождения компьютерной томографии. При этом в группе цитрата магния наблюдались меньшие потери жидкости организмом, что способствовало более быстрому восстановлению функций кишечника после процедуры [4, 5]. В другом исследовании 69 последовательных пациентов были случайным образом распределены на прием фосфата натрия или цитрата магния. Было выявлено, что пациенты в группе цитрата магния имели меньше жалоб и характеризовались меньшими потерями жидкости [6].

Композиции пикосульфата натрия/цитрата магния часто используются в качестве очищающего средства толстой кишки перед диагностическими процедурами. Малые дозы пикосульфата натрия служат слабительным стимулятором, увеличивая частоту и интенсивность перистальтики, а высокие дозы цитрата магния – осмотическим слабительным (т. е. удерживающим повышенное количество жидкости в толстой кишке, что облегчает очистку кишечника). Такая комбинация хорошо переносится, тошнота и рвота, боль и вздутие живота наблюдаются значительно реже, чем при использовании фосфата натрия или полиэтиленгликоля. Профиль переносимости смеси пикосульфат натрия/цитрат магния у пациентов в возрасте старше 70 лет такой же, как и у пациентов моложе 70 лет [7, 8].

Безопасный и высокоэффективный слабительный эффект высоких доз цитрата магния делает его средством выбора в неотложной терапии для преодоления последствий отравлений. В эксперименте пероральный прием токсиканта параквата дополнялся приемом магния цитрата. Паракват (N,N’-диметил-4,4′-бипиридина дихлорид) используется как сильный гербицид неспецифического действия и токсичен не только для сорных растений, но и для человека и животных. Паракват (200 мг/кг) давался мышам внутрижелудочно, затем через 30 мин давался активированный уголь. Когда активированный уголь вводили одновременно с цитратом магния, выживаемость животных возросла с 30-60% до 94%(Р 2+ поддерживают осмотический баланс: введение солей магния действует в качестве осмотического диуретика и дает отчетливый мочегонный эффект. Известно, что дисбаланс магния и кальция ( Ca 2+ , Mg 2+ ) в моче потенцирует камнеобразование в почках. Почечные камни часто содержат заметные количества нерастворимых солей кальция – оксалата и фосфата.

Мочекаменная болезнь – заболевание с многофакторной этиологией, широко распространенное в сельских, городских, и промышленных, особенно на фоне современного гипомагниевого питания, недостаточного потребление воды и малоподвижного образа жизни. Известные факторы риска включают ожирение, высокое содержание белков и жиров в пище, преимущественно молочное питание, высокое или крайне низкое содержание кальция в диете, недостаточное потребление жидкости (чистой питьевой воды) [17]. Исследования показали несостоятельность устаревшего положения о необходимости диетических ограничений по кальцию. Наоборот, физиологически нормальный уровень кальция в ЖКТ обеспечивает защиту от камнеобразования [18].

При мочекаменной болезни важно ограничение натрия в рационе питания, прежде всего в форме рафинированной поваренной соли. В отличие от природных пищевых солей (морская соль, каменная соль), содержащих магний, калий и многие микроэлементы, рафинированная поваренная соль содержит исключительно NaCl [19].

Развитие мочекаменной болезни является длительным метаболическим процессом, поэтому эффективных и безопасных синтетических фармакологических средств для терапии мочекаменной болезни так и не было найдено и существует настоятельная необходимость в лекарствах для длительного применения, препятствующих образованию почечных кальцификатов и нефрокальциноза. В качестве такого средства в настоящее время апробрировано использование цитрата калия для подщелачивания первичной мочи. При этом совершенно упускается из виду, что пациенты с мочекаменной болезнью характеризуются не только дефицитом калия, но и дефицитом магния.

Известно, что уровни магния выше у здоровых людей, чем у пациентов с оксалатными камнями. Это позволяет предположить, что повышенная квота магния в моче может предотвратить осаждение соединений кальция и, таким образом, профилактировать или замедлять возникновение оксалатных камней. В самом деле, при длительной заместительной терапии магнием (200-250 мг солей в день) доля рецидивов камнеобразования у пациентов с оксалатными камнями снижается на 90% [20]. Терапевтическое применения магния для лечения оксалатных камней целесообразно сочетать с терапией пиридоксином, который независимо от магния понижает уровни оксалатов в организме [2].

Экспериментальные и клинические исследования показывают, что именно совместный прием цитрата магния и цитрата калия – эффективное средство торможения роста почечных камней и предотвращения рецидивов камнеобразования [21]. В эксперименте использование только цитрата калия может даже приводить к обострению образования почечных конкрементов, в то время как совместное применение с цитратом магния полностью исключает камнеобразование [22]. У крыс с высоким содержанием гликолевой кислоты (0,5% гликоля в питьевой воде) в диете отмечалось развитие мочевых камней в течение 4 нед. В то же время животные, которые дополнительно получали дотации цитрата магния, не имели камней в мочевой системе [23]. Следует отметить, что гликоль используется в синтетических напитках в качестве подсластителя.

Длительное пребывание пациентов на постельном режиме увеличивает риск формирования камней в почках. 10 добровольцев с нормальным содержанием кальция и уратов в моче получали смесь цитрата калия и цитрата магния (40 мг K + , 40 мг Mg 2+ /сут) в течение 5 нед строгого постельного режима, а 10 – получали плацебо. Содержание элементного магния в безводном цитрате магния составляет 162 мг на 1 г соли, так что 40 мг Мg 2+ /сут соответствует приему 250 мг цитрата магния. Прием композиции цитратов K и Mg продемонстрировал значительное снижение относительного насыщения мочи оксалатом кальция; концентрация недиссоциированной мочевой кислоты снижалась по сравнению с плацебо [24].

Эффекты использования композиции цитратов магния и калия на биохимические параметры мочи изучались у 61 пациента с мочекаменной болезнью. Пациенты были разделены на 4 группы и в течение 1 месяца получали хлористый калий (группа 1), цитраты калия и натрия (группа 2), магния глицинат (группа 3) и цитраты калия и магния (группа 4). Дозы калия и магния в расчете на элементное содержание составили 42 мг К + /сут, 42 мг Mg 2+ /сут. Хотя содержание калия в моче увеличивалось во всех группах, применение смеси цитратов калия и магния (группа 4) приводило к наилучшим результатам: у пациентов увеличивались уровни калия, магния и цитрата, повышался рН мочи, то есть активировались метаболические ресурсы, которые тормозят камнеобразование [25].

Следует отметить, что на фоне дефицита Mg, К и дисбаланса Са, в последнее десятилетие часто отмечается избыточная нагрузка фосфором, который входит в состав многочисленных разновидностей искусственной пищи. Это фосфорные кислоты и фосфорные соли, используемые для удержания т. н. «товарного вида» колбас, сосисок; ортофосфорная кислота в лимонадах и напитках типа пепси, кока-кола и спрайт, фосфаты в красителях, разрыхлителях, загустителях. Отметим, что в отличие от естественных источников фосфора (рыба, яйцо), фосфор в искусственной пище характеризуется низкой биоусвояемостью и перегружает выделительную систему почек. Избыток фосфора крайне отрицательно сказывается как на магниевом гомеостазе, так и на минеральном балансе.

В частности, некоторые газированные напитки содержат значительное количество фосфорной кислоты. Концентрации в сыворотке крови и в моче кальция, оксалатов, фосфатов, мочевой кислоты изучались до и после употребления газированных напитков типа кока-колы. Четыре участника воздерживались 48 ч от употребления этих напитков, затем выпивали по 2-3 литра кока-колы в день в течение 2 дней. Было установлено увеличение фосфатов в моче; мочевая экскреция оксалата увеличивалась на 8,3 мг. Содержание магния в моче снизилось на 2,6 мг, а содержание цитрата – на 122 мг. Такие изменения создают условия дл образования камней в почках и значительно повышают риск мочекаменной болезни [26].

Магний и цитрат-анион выступают ингибиторами кристаллизации оксалатов в моче. Наблюдения за 50 пациентами с рецидивирующей мочекаменной болезнью показали, что цитрат Mg увеличивает время агломерации кристаллов оксалата кальция в моче [27], тем самым значительно способствуя замедлению камнеобразования.

В двойном слепом исследовании 64 пациента были рандомизированы на 2 группы: принимавших плацебо и принимавших цитраты калия, магния (42 мг К + /сут, 42 мг Mg 2+ /сут) в течение 3 лет. Результаты показали, что новые камни образовались у 63,6% пациентов в группе плацебо; среди принимавших цитраты магния и калия только 12,9% пациентов имели новые камни в почках. Совместный прием цитратов магния и калия имел статистически значимый эффект в снижении риска камнеобразования даже после поправок на возраст и на нарушения кальций – оксалатного баланса в моче (отношение шансов 0,1; 95% доверительный интервал 0,03-0,36) [28].

Таким образом, разносторонние клинические исследования показали: необходимость возмещения дефицитов магния и цитрата в моче и эффективность долговременного применения цитрата магния в сочетании с цитратом калия. Применение цитрата магния для терапии оксалатных камней целесообразно целевым ингибитором образования оксалатов пиридоксином, который также является эффективным синергистом магния.

Лечение и профилактика острой гипомагнеземии и гипокалиемии

Острые гипомагнеземия и гипокалиемия возникают у пациентов с инфарктом миокарда, во время операции или во время беременности (гестоз). Часто используется в/в введение сульфата магния для быстрой компенсации острого дефицита магния. Использование сернокислой магнезии может приводить к передозировке магния, имеющей многочисленные нежелательные эффекты [29]. Безопасной альтернативой является пероральный прием магния в виде органических солей (цитрат, лактат, пидолат) не только после того как острый дефицит магния уже появился, но и в профилактических целях для избежания дефицита.

Гипомагнеземия и гипокалиемия возникает при использовании таких диуретиков, как тиазиды и фуросемид у пациентов с артериальной гипертонией, отеками и т. д. Эти мочегонные средства вызывают резкие потери Mg, K и других электролитов, которые обязательно должны быть возмещены с целью предотвращения побочных эффектов (слабость, аритмия, судороги и др).

Цитрат магния весьма эффективен при компенсации и профилактике нарушений электролитного баланса. В исследовании 22 добровольцев, получавших гидрохлоротиазид в количестве 50 мг/сут, 10 человек одновременно получали смесь цитратов магния и калия (42 мг К + /сут, 42 мг Mg 2+ /сут), а 12 человек – только хлорид калия (42 мг К + /сут). Помимо компенсации дефицита калия, композиции цитратов K и Mg способствовали ощелачиванию мочи (т. е. повышению рН мочи), снижению уровней мочевой кислоты и снижению насыщения оксалата кальция. Хлорид калия приводил только к увеличению содержания калия в моче и не влиял на уровни магния [30, 31].

В другом исследовании 61 пациент получали 50 мг/сут гидрохлоротиазида. После 3 нед приема умеренная гипокалиемия развилась практически у каждого пациента. Прием этими пациентами 6-10 таблеток цитрата магния в сутки (42 мг К + /таб, 42 мг Mg 2+ /таб) значительно увеличивал рН мочи и уровни цитрата. Побочные эффекты тиазидной терапии полностью компенсировались при приеме 10 таб/сут [32].

В другом исследовании содержание магния в сыворотке у 242 здоровых добровольцев, принимавших тиазидные диуретики, показало, что гипомагнеземия (магний 2+ возрастает тонус коронарных сосудов, что ведет к ишемическому повреждению. Введение необходимого и достаточного количества магния, кальция и калия, ненасыщенных жиров, а также нормы (но не избытка!) антиоксидантов рассматривается как важный резерв для снижения смертности от кардиоваскулярных заболеваний. Низкая концентрация именно внеклеточного магния приводит к спазму сосудов, повышая их чувствительность к вазопрессорным агентам.

Влияние магния на тонус гладкой мускулатуры сосудов обусловлено по меньшей мере тремя факторами. Во-первых, ионы Mg 2+ , наряду с другими эссенциальными МЭ, участвуют в регулировании осмотического баланса; проявляют четкие мочегонный и противоотечный эффекты. Во-вторых, магний является природным регулятором сосудистого тонуса, снижая реакцию артерий на воздействие эндогенных вазоконстрикторов: адреналина (через фермент катехол-О-метил-трансферазу, деградирующую катехоламины), альдостерона, вазопрессина, ангиотензина-2. В-третьих, магний противодействует образованию атеросклеротических бляшек, способствует нормализации свертываемости крови, что ведет к увеличению просвета сосуда [1]. Поэтому, использование препаратов органического магния (лактат магния в составе Магне В₆) имеет положительный эффект на сосудистую динамику [35].

Прием цитрата магния улучшает функцию эндотелия у пациентов с болезнью коронарных артерий. Цитрат магния при применении совместно с цитратом калия -превосходное средство против кальцификации сосудов, приводящее к полному восстановлению нормального внеклеточного гомеостаза минералов и мочевой кислоты [36].

Цитрат магния
Общие
Систематическое наименование	магния 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоксилат
Хим. формула	C6H6O7Mg
Физические свойства
Молярная масса	214,41 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	7779-25-1
PubChem	91886505
Рег. номер EINECS	604-400-1
SMILES
Кодекс Алиментариус	E345
ChemSpider	8605
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Цитра́т ма́гния — магниевая соль лимонной кислоты C₆H₆O₇Mg, лекарственное средство, источник магния, одного из важнейших внутриклеточных макроэлементов в организме.

Белый порошок без запаха, слабокислого вкуса. Медленно растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячей. Получаемый раствор прозрачен и имеет привкус лимонной кислоты.

В зарубежной медицине цитрат магния эффективно используется как слабительное для очистки кишечника перед хирургической операцией или колоноскопией. Такая методика избавляет от необходимости проводить очистительную клизму. Но учитывая то, что Mg 2+ отвечает за множество других функций в организме, цитрат магния обладает более широким спектром фармакологического действия (анальгетическое, успокаивающее, снотворное, антистрессорное, противосудорожное, антиаритмическое, противоостеопорозное, желчегонное и др.). От магния, который называют [ кто? ] главным металлом жизни, в организме зависят более трёхсот различных ферментов, и поэтому его дефицит является важным патогенетическим фактором развития определённых заболеваний.

Содержание чистого (элементарного) Mg 2+ в составе цитрата магния достигает приблизительно 11 %.

В пищевой промышленности используется в качестве пищевой добавки E345 как регулятор кислотности, придающий вкус и аромат, свойственный лимону и лайму. В некоторых продуктах в него могут добавляться пищевые красители. При подготовке к колоноскопии используется только прозрачный напиток, так как красители могут привести к ошибкам при наблюдении.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

При приёме внутрь поддерживает необходимый энергетический уровень всего организма. Рекомендуется при мышечной слабости, нервном истощении, общей утомлённости и синдроме хронической усталости. Mg 2+ регулирует процессы производства и потребления энергии, и все энергетические процессы в организме происходят при его обязательном участии. Также при недостатке магния из организма выводится калий, что приводит к усталости, упадку сил и слабости при жаре. Кроме того, внутриклеточный магний на 80—90 % находится в комплексе с АТФ, нуклеотидом, являющимся универсальным переносчиком и основным аккумулятором энергии в живых клетках.

Антиаритмическое действие. По данным исследований, сердечная аритмия в 90 % случаев сопровождается дефицитом магния и одновременно калия. Mg 2+ снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, регулирует приток в клетки натрия, кальция и калия [1] . Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов. Кардиотрофический, антиаритмический, вегетотропный эффекты магниевой терапии убедительно доказаны в ходе проведения курса лечения группы детей и подростков с кардиоревматическими заболеваниями [2] . Согласно данным исследований в Германии установлено, что 40 % населения старше 18 лет, а также 85 % больных, перенёсших инфаркт, страдают от недостатка магния [3] .

Седативное, анальгетическое, противосудорожное и гипотензивное действие. Mg 2+ регулирует кальциевые каналы в клеточных мембранах, препятствуя повышенному притоку ионов кальция внутрь клетки, поскольку при слишком высоком уровне кальция клетка приходит в состояние функциональной гиперактивности. Поэтому кальций способствует сокращению мышцы, а магний — её расслаблению. Mg 2+ тормозит избыточное прохождение нервного импульса от головного мозга к периферическим нервам и мышцам, подавляет болевые ощущения. Кроме того, Mg 2+ снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе. Расслабляет скелетные мышцы и гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление, предотвращает избыточные спазмы мышц и сосудов, бронхов и кишечника.

Снотворное действие. Способствует выработке мелатонина, гормона, необходимого для нормализации циклов сна.

Антистрессорное, антидепрессивное действие. При стрессах, высоких физических и психических нагрузках магний в огромных количествах выводится с мочой из организма, чему способствуют стрессовые гормоны адреналин и кортизол, между тем магний необходим надпочечникам для производства гормонов, в том числе и кортизола. Согласно исследованиям, даже кратковременный стресс «сжигает» суточную норму магния [4] . Также магний принимает участие в синтезе в головном мозге всех нейропептидов, влияющих на эмоциональное состояние. Кроме того, при дефиците магния не способен в полной мере проявить свои нейропротекторные свойства и глицин, чью активизацию он призван обеспечивать. Таким образом, именно магниевый дефицит может стать тем фактором, который вызывает угнетённое, депрессивное состояние.

При мигрени надолго облегчает страдания, однако, более эффективно действует как профилактическое средство, предотвращая или уменьшая частоту и остроту мигреней. Установленным фактом является то, что магний необходим для синтеза всех известных на сегодняшний день нейропептидов. Также магний участвует в производстве серотонина, который, в свою очередь, участвует в регуляции сосудистого тонуса, а, как известно, именно нарушение серотонинергической регуляции сосудистого тонуса является одной из причин мигрени [5] .

При сахарном диабете 2-го типа улучшает работу инсулина в усвоении сахара. Поддерживает секрецию инсулина из поджелудочной железы, снижая риск заболевания диабетом или его дальнейшего осложнения. Исследования показывают, что недостаток магния ухудшает показания глюкозы в крови у диабетиков 2-го типа.

Противоостеопорозное, противоартритное действие. Mg 2+ регулирует метаболизм костной ткани, обеспечивая прочность и гибкость костей (при этом около 60 % магния в организме находится именно в костях и зубах). Огромную роль здесь играют два важных момента. Во-первых, магний является антагонистом кальция, и при дефиците магния кровь насыщается кальцием, который «вымывается» из костей, выводясь затем с мочой, либо откладываясь в виде кальциевых солей на стенках кровеносных сосудов, в мышцах, суставах и внутренних органах. Если кальциевые соли откладываются в суставах, то возникает артрит. В более серьёзных случаях может возникнуть даже кальциноз внутренних органов. Во-вторых, магний регулирует поступление ионов кальция в клетку, и поэтому без него усвоение кальция невозможно [6] . Это подтверждается тем фактом, что в Америке наблюдается самый высокий процент заболеваемости остеопорозом, несмотря на то, что американцы больше всего в мире пьют молока и употребляют наибольшее количество препаратов кальция. Кроме того, переизбыток кальция в организме вызывает проявления нервозности, раздражения, беспокойства. Поэтому неслучайно то, что, по результатам опросов, большинство больных остеопорозом (около 80 %) страдало тяжёлыми депрессиями [7] .

При предменструальном синдроме (ПМС) часто отмечаются потеря аппетита, сна и сексуального влечения. Возможной причиной ПМС считается недостаточность содержания серотонина, трансформированного из триптофана. Синтез же всех известных на сегодняшний день нейропептидов в головном мозге происходит при обязательном участии магния, его недостаток может привести к дефициту дофамина и стать толчком к развитию ПМС. Кроме того, нехватка витамина В₆, способствующего удержанию магния в клетке и превращению триптофана в серотонин, усугубляет это состояние. Поэтому магний необходим для снижения нервозности, депрессии, уменьшения головной боли и при прибавке лишнего веса [3] .

Токолитическое действие. Mg 2+ усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов. Уменьшает патологически повышенный тонус (гипертонус) мышц матки, снижает риск преждевременных родов и выкидышей, а также эклампсии [8] . Снижает признаки повышенной раздражительности, тревожности, депрессивного состояния.

Слабительное действие. В связи с плохой всасываемостью магния в кишечнике Mg 2+ создаёт в нём высокое осмотическое давление и за счёт накопления достаточного количества воды в кишечнике вызывает дефекацию. Усиливает перистальтику толстого кишечника, способствуя разжижению каловых масс и увеличению их объёма.

Желчегонное действие. Вызывает рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.

Диуретическое действие. Поддерживает соли мочи в растворённом состоянии и препятствует их осаждению. Подавляет камнеобразование в почках, даже в незначительных концентрациях угнетает кристаллизацию. Ионы Mg 2+ связывают в моче до 40 % щавелевой кислоты. Предотвращает осаждение соединений кальция. Является антидотом при отравлениях солями тяжёлых металлов.

Способствует сохранению молодости. При недостатке магния ускоряются темпы старения организма, так как он участвует в важнейших процессах — синтезе ДНК и белков, стабилизации молекул ДНК, РНК и рибосом. Нормализует кислотно-щелочное равновесие (pH) благодаря ощелачивающему действию как самого магния, так и цитрата. Кроме того, Mg 2+ , контролируя энергетику, обеспечивает энергоёмкий процесс синтеза коллагена, составляющего основу соединительной ткани в организме человека, способствует усвоению питательных веществ кератиноцитами и фибробластами.

Предупреждает развитие похмельного синдрома. Алкоголь увеличивает потерю магния через почки, создавая магниевый дефицит, который проявляется в излишней возбудимости и истощении нервной системы (из-за чрезмерного поступления кальция в клетки), возрастании внутричерепного давления, мышечной слабости, сердечной аритмии и ознобу. Mg 2+ быстро устраняет состояние метаболического ацидоза (закисление организма), которое возникает при поступлении больших количеств алкоголя.

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция — высокая. Выводится почками.

Применение [ править | править код ]

Показания [ править | править код ]

Заболевания и симптомы, связанные с дефицитом магния, в том числе:

• запоры
• синдром хронической усталости
• психоэмоциональные стрессы и депрессия
• головные боли и мигрень
• похмельный синдром и алкоголизм
• бессонница
• болезненные менструации и предменструальный синдром
• климактерический синдром
• мышечные судороги и спазмы
• боли в спине
• фибромиалгия
• аритмия сердца
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
• остеопороз
• артрит
• сахарный диабет
• гипертония
• бронхиальная астма
• камни в почках и желчном пузыре
• зубной кариес
• процессы, ускоряющие старение (кальцификация, закисление)

Противопоказания [ править | править код ]

Индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Побочное действие [ править | править код ]

При длительном применении в больших дозах возможна диарея. Необходимо понизить дозировку.

Особые указания [ править | править код ]

Перед употреблением следует обязательно посоветоваться с лечащим врачом в следующих случаях:

• почечная недостаточность
• диета с ограничением магния или натрия
• продолжительные боли в животе, тошнота и рвота.

Для людей с гастритом или язвой желудка рекомендуется применять его только после приёма пищи, чтобы не вызывать раздражения слизистой оболочки желудка. В остальном цитрат магния совершенно безопасен.

Магний является жизненно важным элементом. Препараты на основе цитрата магния часто используются для лечения и профилактики дефицита микроэлемента в организме. Магнезиум используют не только в профилактических целях, но еще и для терапии болезней внутренних органов. Является прекрасным слабительным средством и применяется в хирургии для восполнения ионного баланса.

Магнезиум используют не только в профилактических целях, но еще и для терапии болезней внутренних органов.

Международное непатентованное название

Торговые названия

Магнезиум цитрат имеет несколько торговых наименований. Среди них:

• Магний-Диаспорал 300;
• Магвит;
• Магне В6 Форте;
• Магнелис В6 Форте;
• Соглар.

Медикаменты находятся в свободном доступе. Перед употреблением нужно проконсультироваться с врачом.

АТХ и регистрационный номер

АТХ код: A12CC04.

Регистрационный номер: RU.77.99.11.003.

Фармакотерапевтическая группа Магнезиума цитрата

Медикамент относят к метаболикам, а также к большой группе макро- и микроэлементов.

Механизм действия Магнезиума цитрата

Цитрат магния представляет собой магниевую соль лимонной кислоты. Это порошок белого цвета, который не имеет запаха, отличается кисловатым привкусом. Растворимость химического соединения в холодной воде плохое, но хорошее в горячей. Раствор получается бесцветным и имеет лимонный вкус.

Цитрат магния представляет собой магниевую соль лимонной кислоты.

Медикамент используется как дополнительный источник магния. Он обладает слабительным эффектом, что позволяет использовать лекарство для подготовки к операциям или колоноскопии. Фармакологическое действие заключается в том, что Цитрат магния оказывает хороший снотворный, противосудорожный, антистрессовый, обезболивающий и успокаивающий эффекты. Кроме того, отличается слабительным и желчегонным действием, нормализует метаболические процессы и восполняет недостаток магния в организме.

Медикамент используется в целях поддержания энергетического баланса в организме. Чистый магний можно обнаружить во всех клеточных структурах. Его ионы являются антагонистами кальция.

Если в организме недостаточно магния, то из клеток начинает быстро выводиться калий. Это приводит к развитию судорожного синдрома, снижению работоспособности, слабости и депрессии. Внутриклеточный магний локализуется в АТФ, который является универсальным переносчиком и аккумулятором энергии.

Если в организме недостаточно магния — это приводит к повышенной усталости.

Сердечная аритмия чаще всего развивается из-за дефицита магния и кальция. Поэтому утверждают, что лекарство обладает хорошим антиаритмическим эффектом. При достаточном количестве микроэлемента в тканях снижается возбудимость сердечных рецепторов. При этом стабилизируются мембраны клеток, и ионный баланс приходит в норму. Медикамент способен снижать агрегацию тромбоцитов. Коронарные сосуды расширяются, а их сопротивление снижается.

Лекарственное средство часто используют для профилактики повышения артериального давления. Кальций отвечает за сократительную функцию, а магний — за расслабление мышечной мускулатуры.

Цитрат магния оказывает снотворное и седативное воздействие. Это объясняется влиянием на выработку некоторых нейропептидов, среди которых глицин и мелатонин. Они оказывают расслабляющее влияние на нервную систему. При повышении эмоциональных и физических нагрузок магний начинает активно вырабатываться вместе с кортизолом и адреналином. Поэтому при полном восполнении ионного баланса лекарство применяют для лечения депрессии и мигренозных состояний.

Цитрат магния оказывает снотворное и седативное воздействие.

Действующие вещества способствуют выработке инсулина, что улучшает процесс усвоения глюкозы. Поэтому Магнезиум часто используют для профилактики сахарного диабета. Активное вещество помогает снять предменструальный синдром и снизить тонус матки.

Магний плохо всасывается в кишечнике, поэтому создается дополнительное осмотическое давление. В сосудах накапливается большое количество воды.

Магния цитрат улучшает перистальтику кишечника, хорошо разжижает каловые массы и оказывает слабительный эффект. Такое химическое соединение активно участвует в синтезе ДНК, РНК и коллагена.

После попадания в желудочно-кишечный тракт вещество хорошо усваивается и распределяется по всем тканевым структурам организма. Выводится медикамент с мочой после почечной фильтрации.

После попадания в желудочно-кишечный тракт вещество хорошо усваивается и распределяется по всем тканевым структурам организма.

Состав и форма выпуска

Латинское название лекарства — magnesium. Часто препараты магния выпускаются в виде капсул или таблеток. Капсулы имеют по 600 мг действующего вещества, таблетки — по 200 и по 300 мг чистого магния. Таблетки чаще всего белого цвета, хорошо растворяются в горячей воде, но имеют неприятный кислый привкус.

Капсулы, как и таблетки, содержат некоторые дополнительные вещества. Среди них — крахмал, небольшое количество целлюлозы и стеарат кальция.

Капсулы и таблетки упакованы в блистер. В оригинальной упаковке содержится по 4 блистера и инструкция по применению данного лекарства.

Часто препараты магния выпускаются в виде или таблеток.

Показания к применению Магнезиума цитрата

Для назначения Магнезиума цитрата существуют показания. Лекарство назначается в таких случаях:

• людям, которые страдают депрессивными расстройствами, сильной утомляемостью, синдромом хронической усталости;
• при мигренях и постоянных головных болях;
• для профилактики бессонницы;
• при длительных запорах;
• для предупреждения появления похмельного синдрома в случае хронического алкоголизма или же при сильном похмелье;
• при болях в животе во время месячных и при климаксе, при тяжелом течении предменструального синдрома;
• в целях профилактики развития судорожного синдрома;
• при болях в спине и фибромиалгиях;
• в случае стенокардии, аритмии и других болезней сердечно-сосудистой системы;
• для профилактики остеопороза и артрита суставов;
• при сахарном диабете;
• при стойком повышении артериального давления;
• при бронхиальной астме;
• для лечения мочекаменной болезни при наличии множественных камней в почках;
• для комплексного лечения болезней ЖКТ;
• для лечения рака различных органов.

При первых же признаках недостатка магния в организме нужно обратиться к врачу для коррекции ионного баланса.

Противопоказания

Существуют и некоторые противопоказания к применению Магнезиума цитрата, которые следует обязательно учитывать перед началом его приема. Среди них:

• индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
• повышенная концентрация магния в организме;
• слабость гладкой мускулатуры;
• атриовентрикулярная блокада;
• хроническая недостаточность работы почек.

Некоторые препараты магния нельзя принимать детям до 12 лет. Этот факт всегда нужно учитывать перед назначением лекарства маленьким пациентам.

Хроническая недостаточность работы почек — противопоказания к применению препарата.

Как принимать

Магнезиум желательно принимать во время еды. Суточная доза составляет 1 или 2 капсулы. Это зависит от уровня недостатка микроэлемента в организме. Максимальную дозировку может назначить только лечащий врач, исходя из клинической картины и общего состояния больного.

Длительность терапии при помощи Магнезиума цитрата зависит от сложности патологии. Лечение может продлиться от 1 до 2 месяцев.

При атеросклеротических изменениях сосудов, аритмии и судорожном синдроме максимальная доза лекарственного средства может составлять по 2 капсулы 3 раза в день.

В профилактических целях и людям пожилого возраста для поддержания содержания магния в организме можно принимать по 1 капсуле через день.

Магнезиум желательно принимать во время еды.

Особые указания

Есть некоторые особые указания, которые нужно учитывать перед приемом данного лекарственного средства: детский и пожилой возраст, беременность и период лактации, а также стойкие нарушения в работе печени и почек.

При беременности и лактации

Во время вынашивания ребенка в период лактации все препараты магния нужно принимать с большой осторожностью. Не оказывают тератогенного действия на плод в период его формирования, повышенное количество может плохо сказаться на развитии костных структур ребенка. Поэтому магний назначается преимущественно в третьем триместре, когда все органы уже сформированы и ребенок растет.

Медикамент назначается беременным женщинам в случае развития судорожного синдрома и проблем с почками.

В период лактации принимать лекарство не запрещено. Хоть оно и проникает в грудное молоко, но никакого плохого воздействия на организм ребенка отмечено не было.

Во время вынашивания ребенка в период лактации все препараты магния нужно принимать с большой осторожностью.

В детском возрасте

С осторожностью медикамент назначают детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста все препараты магния назначаются с осторожностью, поскольку ионный дисбаланс может привести к нарушениям в работе органов желудочно-кишечного тракта.

При нарушениях функции печени

В случае нарушения функции печени Магнезиум прописывают в минимальных дозировках. Если никакого терапевтического эффекта от приема лекарства не наблюдается, следует прекратить его употребление.

В случае нарушения функции печени Магнезиум прописывают в минимальных дозировках.

При нарушениях функции почек

Хроническая почечная недостаточность является противопоказаниям к использованию.

Побочные эффекты

Средство хорошо переносится многими пациентами. Бывают и случаи, когда возникают некоторые побочные эффекты. Среди них:

• нарушения обмена веществ, проявляющиеся диспепсическими расстройствами; может наблюдаться диарея, боли в области живота и метеоризм;
• кожные реакции аллергического характера.

При появлении каких-либо побочных реакций нужно обратиться к врачу для корректировки дозы лекарства.

Влияние на управление транспортным средством

Цитрат магния не влияет на управление автомобилем и другими сложными механизмами, требующими предельной концентрации внимания. Не оказывает непосредственного воздействия на структуры мозга, поэтому и не замедляет скорость необходимых в стрессовых ситуациях психомоторных реакций.

Передозировка

Если функция почек сохранена, то при приеме внутрь симптомов передозировки не наблюдается. При хронической недостаточности работы почек может развиться отравление магнием.

Основные признаки передозировки будут зависеть от концентрации магния в крови. Среди них могут отмечаться:

• сильная тошнота и рвота;
• резкое снижение артериального давления;
• угнетение нервных реакций;
• нарушение сердечного ритма;
• снижение рефлекторных реакций;
• угнетение дыхания вплоть до остановки сердца;
• кома.

Для лечения симптомов передозировки используют гемодиализ, форсированный диурез, а также метод регидратации. Специфической терапии нет, осуществляется только симптоматическая.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин способствует быстрому выведению магния из организма, поэтому доза Магнезиума в случае их совместного приема должна быть повышена. При приеме препаратов магния и тетрациклинов нужно соблюдать временной промежуток, поскольку они взаимно влияют на всасывание друг друга.

Совместное использование с кальцием оксалатом существенно снижает уровень всасывания ионов магния в тканях. При этом содержание калия в моче тоже повышается.

Совместимость с алкоголем

При совместном приеме со спиртными напитками никаких побочных реакций не наблюдается. Если же во время терапии происходит злоупотребление алкоголем, то всасывание магния снижается. Магний практически весь вымывается из организма.

При совместном приеме со спиртными напитками никаких побочных реакций не наблюдается.

Условия отпуска из аптек

Лекарство можно приобрести в каждом аптечном пункте. Для покупки рецепта от лечащего врача не требуется.

Стоимость медикамента будет зависеть от количества капсул в упаковке и от аптечной наценки. В среднем составляет около 700 руб.

Условия хранения

Хранить лекарство в сухом месте при комнатной температуре. Оно должно быть недоступно для маленьких детей.

Срок годности

Период годности составляет 3 года с даты изготовления, которая должна быть обязательно указана на оригинальной упаковке.

Аналоги

Существует несколько аналогов Магнезиума цитрата, которые имеют такие же терапевтические эффекты. Среди них:

• безводный Магния цитрат;
• Диаспорал 300;
• Натурал Калм;
• Магнесол;
• Магне В6;
• Магнелис В6.

Перед выбором любого аналога нужно обязательно проконсультироваться с врачом по поводу целесообразности замены.

Отзывы

Лекарство используется часто, поэтому отзывы о нем оставляют как пациенты, так и врачи.

Врачей

Добровольская О.Л., терапевт, Санкт-Петербург: «Назначаю препараты магния уже давно. Многие пациенты оставляют положительные отзывы. Медикамент нормализует ионный баланс. Часто прописываю для профилактики заболеваний сердца, при гипертонии и аритмии. Иногда рекомендую больным при мочекаменной болезни, с большим количеством камней в почках и желчном пузыре».

Кочерга В.В., гинеколог, Пенза: «Как акушер-гинеколог, назначаю препарат во время беременности. Следует учитывать некоторые факторы. Обязательно нужно обращать внимание на возраст женщины, анамнез беременности и наличие хронических заболеваний. Лекарство хорошо переносится. Отлично снимает судорожный синдром. Поэтому прописываю своим пациенткам, начиная с третьего триместра беременности».