Нитроглицерин что это такое

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нитроглицерин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД , т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС , когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С_max основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т_1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С_max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т_1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С_max метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T_1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т_1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст. ) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин , первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО , этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в . Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст. ). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ , или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Нитроглицерин – известное многим медсредство, позволяющее действенно противостоять сердечным заболеваниям. Квалифицируется на недопущении развития стенокардии и ее пагубных последствий. Препарат имеет ряд преимуществ. Рассмотрим, от чего помогает фармсредство и для чего назначается врачами.

Форма производства и состав

• Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
• Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
• Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Действие медикамента

Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.

Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.

После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.

Показания к применению

Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:

• Наличие приступов стенокардии;
• Расстройство желчевыводящих путей;
• Патологии артерии сетчатки;
• Левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Непереносимость нитратов;
• Тяжелые патологии сердца – тампонада;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Разрыв сосудов головного мозга;
• Глаукома закрытоугольного типа;
• Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
• Ранее перенесенные травмы головы;
• Токсический отек легких;
• Малокровие;
• Несовершеннолетний возраст;
• Пониженный уровень АД.

Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.

Прием во время беременности и лактационного периода

В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.

При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.

Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.

Ключевые моменты лечебного процесса

• Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
• Нередко возникновение привыкания к средству;
• Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
• В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
• В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.

Побочные действия

Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.

Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.

Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.

Как принимать медикамент

Инструкция по применению:

— Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.

— Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.

— Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.

— Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.

Последствия передозировки

Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.

Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.

Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.

Совместимость с другими медпрепаратами

• Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
• Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
• Гепарин. Снижает действенность;
• Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
• Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
• Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.

Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке

Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.

Аналоги Нитроглицерина

• Перлинганит

Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.

Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.

Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.

Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.

Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.

Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование. Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.

Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.

Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.

Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.

Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.

Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.

Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор. После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.

• Нитрогранулонг

Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.

Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.

Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.

Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.

Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.

Терапевтические правила устанавливают медики.

Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.

Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.

Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.

Описание актуально на 22.10.2015

• Латинское название: Nitroglycerin
• Код АТХ: C01DA02
• Действующее вещество: Нитроглицерин (Nitroglycerin)
• Производитель: Люми ООО, Медико-технологический холдинг «МТХ », Биннофарм ЗАО, Медисорб, Биомед им. И.И. Мечникова, Самарамедпром, Фармамед ООО, Озон ООО (Россия), ГНЦЛС Опытный завод ООО, Микрохим НПФ (Украина)

Состав

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.

Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии. Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.

Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором. Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки. При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью. Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой. С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы. При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы. Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

• с целью устранения приступов стенокардии;
• при дискинезии желчевыводящих путей;
• при эмболиицентральной артерии сетчатки;
• при левожелудочковой недостаточности (показан прием при инфаркте миокарда).

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

• высокая чувствительность организма к нитратам;
• тампонада сердца;
• гипертензиячерепно-мозговая;
• констриктивный перикардит(если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
• гиповолемиянеконтролируемая;
• изолированный митральный стеноз;
• сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
• инсульт геморрагический;
• коллапс;
• кровоизлияние субарахноидальное;
• травма головы, перенесенная пациентом недавно;
• отек легких токсический;
• идиопатический гипертрофический субаортальныйстеноз;
• глаукома(закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
• гипертиреоз;
• тяжелая анемия;
• возраст пациента до 18 лет;
• шок;
• нарушение мозгового кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• при приеме препарата Силденафила (Виагра);
• беременностьи естественное кормление.

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:

• Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
• Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
• Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
• Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит(если применяются трансдермальные формы).
• Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием. Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу. Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства. В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты. Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма. В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.

Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

• При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
• При одновременном приеме барбитуратовактивизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
• Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).
• Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов,антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола,Новокаинамида.
• Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
• При приеме Унитиолавосстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
• Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев,ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

Особые указания

Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.

При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.

Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.

С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.

Аналоги

Аналоги препарата – это лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт аэрозоль и др. Перед тем, как заменить лекарство, следует обязательно консультироваться с врачом.

Детям

Не практикуется применение Нитроглицерина для лечения детей.

С алкоголем

Не следует принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как повышается риск развития серьезных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Противопоказан во время беременности и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.

Отзывы

Отзывы свидетельствуют, что этот препарат часто становится настоящим «спасателем» для людей, страдающих стенокардией. Особенно часто его применяют пожилые пациенты. Действует очень быстро, снимает приступы. Однако многие пациенты отмечают, что при приеме лекарства часто развиваются побочные эффекты, чаще всего – сильная головная боль, головокружение.

Цена Нитроглицерина, где купить

Цена Нитроглицерина в таблетках составляет в среднем 40 — 60 рублей за 40 шт.

Цена спрея 10 мл составляет примерно 100 рублей. Купить лекарство можно в любой аптеке.