Лизоноприл от чего он

Лизиноприл
Lisinopril
Химическое соединение
ИЮПАК	(2S)-1-[(2S)-6-амино-2-[[(1S)-1-карбокси-3-фенилпропил]амино]гексаноил]пирролидин-2-карбоновая кислота
Брутто-формула	C21H31N3O5
Молярная масса	405,488 г/моль
CAS	83915-83-7
PubChem	5362119
DrugBank	APRD00560
Классификация
АТХ	C09AA03
Фармакокинетика
Биодоступн.	6—60 %
Связывание с белками плазмы
Метаболизм	Нет
Период полувывед.	12 часа
Экскреция	Почки
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Диротон, Лизинотон, Принивил (Prinivil), Зестрил (Zestril), Даприл, Лизир (Lisir), Лизорил (Lisoril), Листрил (Listril), Литэн (Liten), Синоприл (Sinopril), Coric, Даприл (Dapril), Ирумед (Irumed), Лизинотон (Lisinoton)
Медиафайлы на Викискладе

Лизиноприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) пролонгированного действия, предназначен для лечения артериальной гипертензии, и профилактики развития её осложнений. Особенностью препарата является то, что он не метаболизируется в жировой ткани, что позволяет эффективно использовать его у пациентов с избыточной массой.

Содержание

История создания [ править | править код ]

Лизиноприл является представителем II поколения ингибиторов АПФ. Оригинальный препарат Привинил (Privinil) выпускается компанией MSD, но в России не представлен. Лизиноприл — достойная замена каптоприлу, полученному ещё в 1975 году. Несмотря на то, что недавно появилось III поколение ингибиторов АПФ, лизиноприл под разными торговыми наименованиями широко применяется в клинической практике в России и за рубежом.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагладинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Начало действия — через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6—7 часов, длительность — 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1—2 месяца.

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция — 30 % (6—60 %); биодоступность — 25 %. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. C_max — около 90 нг/мл, TC_max — 7 часа. Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. T½ — 12 часа.

Показания [ править | править код ]

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики). Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии). Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, в том числе к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный отёк Квинке или идиопатический отёк, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжёлые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный альдостеронизм, ГОКМП, артериальная гипотензия, диета с ограничением соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Эссенциальная гипертензия: начальная доза — 10 мг/сут, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-нед, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого гипотензивного лекарственного средства. У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2—3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза — 2,5—5 мг/сут под контролем артериального давления, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины артериального давления. При хронической почечной недостаточности доза определяется в зависимости от КК: при КК 30-70 мл/мин — 5—10 мг/сут, при КК — 10—30 мл/мин — 2,5—5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе — 2,5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации K+ и Na+ в крови). Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза — 2,5 мг/сут, с постепенным повышением на 2,5 мг через 3—5 дней до 5—10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч — 5 мг, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 нед. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим артериальным давлением (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения артериального давления (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения артериального давления (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: начальная доза — 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического артериального давления ниже 75 мм рт. ст. в положении «сидя» для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт. ст. в положении «сидя» у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистая системы: выраженное снижение АД, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов СН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

Со стороны центральной нервной системы: эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, сонливость. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (снижение Hb, гематокрита, эритропения). Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, очень редко — интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: астения, миалгия, артралгия/артрит, васкулит, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, редко — повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, в/в 0,9 % раствора NaCl, при необходимости — вазопрессорные лекарственные средства, контроль артериального давления, водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Особые указания [ править | править код ]

Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении объёма циркулирующей крови, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой. Лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, АСК, β-адреноблокаторы).

Совместим с в/в введением нитроглицерина или с ТТС нитроглицерина. При применении лекарственных средств, снижающих артериальное давление, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный приём ингибиторов АПФ и инсулина, а также пероральных гипогликемических лекарственных средств может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают ХПН, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов K+ или заменителей соли, содержащих K+. Рекомендуется периодический контроль концентрации K+ в плазме крови.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед началом курса десенсибилизации. Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в том числе AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного лекарственного средства.

Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена. Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять другие лекарственные средства нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).

Взаимодействие [ править | править код ]

Замедляет выведение препаратов Li+. Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогены, адреномиметики снижают гипотензивный эффект. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Комбинированное применение с β-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и другими гипотензивными лекарственными средствами усиливает выраженность гипотензивного действия. Антациды и колестирамин снижают всасывание в желудочно-кишечный тракт. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления. Инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства — риск развития гипогликемии.

Лекарственное средство Лизиноприл (на латинском – Lisinopril) относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). К этому ряду принадлежат представители разных фармакологических классов, но все они обладают одинаковым эффектом – понижать кровяное давление при тех или иных сердечно-сосудистых патологиях. Их используют для лечения артериальной гипертензии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство производится в виде таблеток белого, розового или оранжевого цвета. Объем одной дозировки может достигать 2,5, 5, 10 или 20 мг. В качестве активного ингредиента выступает лизиноприла дигидрат, в состав также включены следующие компоненты:

• сорбенты (повидон или кремния диоксид);
• эмульгаторы (стеарат магния);
• полисахариды (лактоза или целлюлоза);
• пищевой растворитель (дихлорметан);
• пищевой краситель (оксид железа);
• кукурузный крахмал;
• тальк.

В состав таблеток от некоторых производителей может входить маннит (диуретик) и натрия кроскармеллоза (слабительное).

Таблетки

Фармакодинамика антигипертензивного действия связана с подавлением работы АПФ. Замедление реакции превращения ангиотензина I в ангиотензин II (гормон, отвечающий за сужение сосудов), приводит к увеличению в плазме активности ренина (гормона, вырабатываемого при понижении давления) и понижению выработки альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона, регулятора обмена веществ, способствует увеличению в организме концентрации калия, отвечающего за нормализацию давления.

Под действием таблеток:

• блокируется тканевая ренин-ангиотензиновая система миокарда (регулирующая давление и выработку крови в организме);
• понижается нагрузка на сердце;
• исчезает патологическая дилатация (увеличение объема) камеры левого желудочка;
• уменьшается периферическое сопротивление сосудов;
• нормализуется давление в легочных капиллярах;
• происходит снижение АД.

Фармакокинетика проявляется следующим образом:

• абсорбирование из желудочно-кишечного тракта происходит медленно;
• наивысшая концентрация в плазме крови достигается через 5-7 часов;
• связь с белками незначительная;
• вывод происходит через почки и в неизменном виде (при нормальном почечном функционировании – спустя 12 часов).

От чего помогает и для чего нужен лизиноприл?

Благодаря этому средству:

• повышается тонус сосудов;
• улучшается внутрипочечная динамика;
• надпочечники интенсивно выделяют стероидный гормон (альдостерон);
• снижается действие гормона ангиотензина, направленное на сужение сосудов.

Отмечаются следующие благоприятные действия на организм:

• гипотензивное (снижающее давление);
• кардиопротективное (защищающее сердце);
• вазодилатирующее (сосудорасширяющее).

Прием таблеток позволяет избежать многих патологий:

• тахикардии (учащение сердцебиения);
• альбуминурии (наличие белка в моче);
• гипергликемии (повышенное содержание глюкозы крови);
• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• инфаркта миокарда (назначают в первые сутки для улучшения состояния);
• дисфункции левого желудочка;
• диабетической нефропатии.

Как принимать лизиноприл?

Таблетки нельзя начинать употреблять самостоятельно, требуется консультация специалиста. Показания к применению зависят от каждого отдельного случая, поэтому рекомендуются разные дозировки, индивидуальные схемы лечения, ссылки на сопутствующие заболевания и учет реакции на принимаемые параллельно препараты.

Рекомендации по терапии при различных состояниях:

• любая схема лечения, сопровождающаяся дисфункцией почек, предполагает минимальную дозировку – принимать 2,5 мг 1 раз в день;
• при сердечной недостаточности терапию начинают с 5 мг, постепенно увеличивая до 20 мг;
• в случае инфаркта начальная доза составляет 5 мг, с переходом через 2 недели на 10 мг;
• при гипертонии таблетки принимают, начиная с 10 мг, с последующим приемом по 20 мг;
• для достижения наилучшего гипотензивного эффекта показано назначение дополнительных препаратов из другой фармакотерапевтической группы;
• в случае инсулинозависимого диабета и нефропатии лечение начинают с малых доз (2,5 мг) и под наблюдением врача;
• начальный объем при сахарном диабете II типа составляет 10 мг (при этом заболевании последующую норму запрещено увеличивать более чем до 20 мг);
• почечная недостаточность требует корректировки объема в зависимости от КК, начиная от 2,5 мг (КК до 10 мл/мин.) и до 10 мг (КК выше 30 мл/мин.);
• суточная доза при любом заболевании не должна превышать 40 мг;
• по отдельным показаниям врача допускается удлинять промежуток между приемом таблеток до 2 суток;
• при приеме мочегонных средств суточная дозировка не должна быть выше 5 мг.

Сколько пить

Классический курс приема препарата – 2-4 недели. Но при необходимости лекарство пропивают курсом до 6 недель (по назначению врача).

При каком давлении принимать лизиноприл?

Это гипотензивное лекарственное средство показано при давлении выше 140/90 мм рт. ст. Если есть необходимость в применении препарата при показателях гипотонии ниже 140 мм рт. ст., то начальную дозу назначают на 3 дня и при постоянном контроле показателей. При дальнейшем понижении давления лечение таблетками прекращают.

До или после еды

Лекарство принимают независимо от приема пищи.

Утром или вечером

Согласно прилагаемой инструкции употребление препарата показано утром, 1 раз в сутки, в одно и то же время.

Через сколько действует

Положительные результаты после приема наблюдаются через полчаса. Максимальное влияние отмечается через 6 часов. Терапевтическое действие продолжается в течение суток. Стойкий гипотензивный эффект проявляется спустя 2-4 недели.

Особые указания

К особым указаниям относят следующие рекомендации:

• при проведении терапии нужно контролировать функционирование почек;
• требуется компенсировать потерю организмом солей и жидкости;
• при острой сердечной патологии препарат способен спровоцировать выраженную гипотонию;
• пациентам, перенесшим инфаркт, таблетки назначаются в комплексе с тромболитиками, аспирином, бета-адреноблокаторами;
• перед полосными операциями требуется предупредить врача об употреблении лекарства;
• людям с сахарным диабетом необходимо контролировать показатели глюкозы в крови.

Применение у детей

Препарат не показан детям младше 18 лет.

Использование препарата при беременности и лактации

Средство не назначают во время беременности. При лактации таблетки принимают с осторожностью и под контролем специалиста.

Совместимость с алкоголем

Совместное употребление с алкоголем запрещено.

Противопоказания

Это лекарственное средство не назначают пациентам, страдающим:

• аортальным стенозом;
• нарушением гемодинамики (давления крови в сосудах);
• гиперкалиемией;
• гипонатриемией;
• гиперурикемией;
• коллагенозом;
• цереброваскулярной недостаточностью;
• ангионевротическим отеком;
• почечными и печеночными дисфункциями (холестатическая желтуха, стеноз почечных артерий);
• подагрой;
• выраженной гипотензией;
• гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Побочные действия

При прохождении терапии отмечались следующие побочные проявления:

• со стороны ССС – боль в груди, понижение АД, цереброваскулярный инсульт (вследствие выраженной гипотензии);
• со стороны ЦНС – головокружения, слабость мышц, тревожное состояние, атаксия, тремор, шум в ушах, нарушение зрения, обмороки;
• со стороны системы пищеварения – рвота, тошнота, расстройство желудка, изжога, метеоризм;
• со стороны органов дыхания – астма, болезненные ощущения при дыхании, эмболия, ларингит, ринит, синусит, бронхит;
• со стороны кроветворной системы – понижение гемоглобина, агранулоцитоз, увеличение СОЭ (редко);
• со стороны обменных процессов – гиперкалиемия (при нарушении водно-электролитного баланса), повышение концентрации креатинина, азот в моче;
• со стороны опорно-двигательного аппарата – боль в шее и спине, артрит, миалгия, артралгия (в единичных случаях);
• со стороны мочеполовой системы – уремия, дизурия, олигурия, пиелонефрит, снижение либидо;
• со стороны кожных покровов – синдром Стивена-Джонса, синдром Лайелла, пемфигус, алопеция, фотосенсибилизация, сыпь.

Передозировка

При неправильно подобранном курсе лечения возможна передозировка. Первые проявления бывают в виде:

• острой артериальной гипотензии;
• учащенного сердцебиения;
• головокружений;
• сухого кашля.

В этом случае следует снизить дозировку или прекратить прием препарата. Эффективен гемодиализ. В стационаре проводится контроль показателей жизненно важных функций, а также берутся анализы на показатели работы почек (содержание креатинина и электролитов в сыворотке крови).

Лекарственное взаимодействие

Это средство часто применяют в комплексной терапии различных заболеваний. В этом случае необходимо знать взаимодействие параллельно назначаемых препаратов:

• не рекомендуется совместный прием с другими антигипертензивными средствами;
• провоцирует снижение АД вместе с эстрогеном, наркотическими анальгетиками, тромболитиками, седативными препаратами;
• при употреблении с калийсберегающими диуретиками (Спиронолактоном, Триамтереном, Амилоридом), повышается риск развития гиперкалиемии;
• также гипергликемию вызывает совместный прием с Инсулином или Ловастатином;
• применение ингибиторов АПФ и НПВС повышает риск нарушения работы почек;
• снижают действие препарата Индометацин и Перголид;
• усиливается реакция нейролептика Клозапина (увеличивается его содержание в плазме);
• усиливается действие средств, содержащих этанол;
• совместный прием с препаратами на основе лития опасен нарушениями его выведения из организма;
• противовоспалительные средства, эстрогены и ацетилсалициловая кислота понижают эффективность таблеток;
• петлевые и тиазидные диуретики увеличивают риск почечных дисфункций;
• совмещение с Аллопуринолом и Прокаинамидом опасно лейкопенией;
• не рекомендовано одновременное назначение с БАД и заменителями соли, содержащими калий.

Аналоги

Лекарства, производимые на основе этого же активного ингредиента, с включением в состав диуретика (маннит), являются аналогами и имеют в наименовании следующие приставки:

Другие торговые названия аналогов препарата:

• Ауролайза;
• Витоприл;
• Даприл;
• Диротон;
• Зониксем;
• Лизорил;
• Липрил;
• Лизинокол;
• Лизиновел;
• Лизи-Сандоз;
• Рилейс-Сановель;
• Синоприл;
• Скоприл.

Условия отпуска и хранения

Таблетки можно приобрести без рецепта. Срок годности – 2 года. Хранить лекарственное средство необходимо в сухом и темном месте, при температуре не выше +25°С, в недоступном для детей месте.

Производители

Препарат производят как зарубежные, так и многие отечественные фармацевтические компании:

• OXFORD Laboratories Pvt. Ltd. (Индия);
• ALKALO >

Стоимость таблеток зависит от производителя, дополнительных компонентов в составе и дозировки:

• 5 мг №30 – 16,50 руб.;
• 10 мг №30 – 20 руб.;
• 20 мг №30 – 133 руб.;
• 5 мг №20 – 98 руб. (Л.-Тева);
• 10 мг №20 – 116 руб (Л.-Штада);
• 20 мг №20 – 146 руб (Л.-Штада).

Отзывы

Препарат характеризуется как эффективное средство для пациентов, страдающих гипертонией и сердечными заболеваниями. Специалисты подтверждают, что терапевтический эффект от его действия заметен уже через 2 недели после начала приема. Отзывы, как врачей, так и пациентов, употреблявших это лекарство, чаще положительные. Негативные проявления возникают главным образом при передозировке и исчезают после корректировки принимаемых объемов.

Отзывы пациентов

Михаил, 55 лет, Тверь

Это лекарство принимаю 5 лет (после болезни сердца) дозировкой 10 мг. Таблетки всегда держали давление на нужных отметках хорошо, сердечных приступов больше не наблюдалось. Но выявилось побочное проявление в виде кашля. Пришлось отменить. Не понял, что произошло, возможно, это зависит от производителя или организм так среагировал на привыкание.

Ирина, 49 лет, Комсомольск

Врач назначил при давлении 180/105 (это проблемы климакса). Пропила неделю – снизилось хорошо (до 160), но никак дальше не идет. Боли в сердце, утомляемость, головокружения. Таблетки брала производства Македонии, однако на коробке видно, что расфасованы в Щелково. Допила, но поменяю на другого производителя. Слышала, что качественные лекарства из Индии, буду искать.

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Обладает свойствами понижать артериальное давление, корректирует функции миокарда, расширяет сосуды и выводит из организма соли натрия.

При длительном приеме у пациентов наблюдается уменьшение гипертрофии стенок сосудов и миокарда, налаживается процесс кровообращения.

Препарат улучшает качество и продолжительность жизни больных с хроническими заболеваниями сердца, а также не дает прогрессировать дисфункции желудочка после инфаркта миокарда.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Лизиноприл? Средняя цена в аптеках находится на уровне 30 рублей.

Форма выпуска и состав

Лизиноприл выпускают в виде таблеток по 2,5; 5; 10 и 20 миллиграммов. В блистере находится по 15 таблеток. 2 блистера помещаются в упаковку вместе с инструкцией по применению препарата.

Основным действующим веществом препарата является лизиноприл, его содержание в 1 таблетке составляет 2,5, 5, 10 или 20 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Стеарат магния.
• Краситель.
• Хлорид метилена.
• Кукурузный крахмал.
• Тальк.
• Повидон.
• Моногидрат лактозы.

Таблетки имеет желтый цвет с риской только на одной стороне.

Фармакологический эффект

Рассматриваемое лекарственное средство относится к группе сердечно-сосудистых, представляет собой белый порошок, который очень трудно растворяется в метаноле, не растворяется в этаноле, но может быть использован для приготовления водного раствора.

Лизиноприл действует «прицельно» — расширяет артерии, поддерживает работу миокарда у пациентов с диагностированной и прогрессирующей хронической сердечной недостаточностью, стабилизирует давление в артериальных капиллярах и нормализует поступление крови в миокард после перенесенной или имеющейся ишемической болезни сердца.

Начинает «работать» рассматриваемое лекарственное средство уже через час после поступления в организм, максимальная концентрация основного действующего вещества (а это лизиноприл) в крови определяется в среднем через 5 часов (в этот же период появляется и максимальная эффективность), а срок действия препарата составляет 24 часа.

Показания к применению

От чего помогает? Лизиноприл показан при:

1. Артериальной гипертензии (стойкое повышение артериального давления) как в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами, так и в виде монотерапии;
2. Хронической сердечной недостаточности (при параллельном приеме препаратов наперстянки и диуретиков);
3. Остром инфаркте миокарда (в постинфарктный период, при стабильном состоянии).

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Лактация;
• Наследственный идиопатический отек или ангионевротический отек Квинке;
• Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. в результате применения ингибиторов АПФ;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (требуется особая осторожность):

• Пожилой возраст;
• Сахарный диабет;
• Гиперкалиемия;
• Гипонатриемия;
• Гиповолемические состояния (в том числе диарея и рвота);
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Стеноз устья аорты;
• Артериальная гипотензия;
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка);
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), состояние после трансплантации почки;
• Гемодиализ, при проведении которого используются высокопроточные диализные мембраны (AN69).

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано: Лизиноприл принимают внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия:

1. Начальная доза – 10 мг/сут, поддерживающая доза – 20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.
2. У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.
3. Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза – 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина:

1. При клиренсе креатинина 30-70 мл/мин – 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина – 10-30 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе – 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).
2. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза – 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч – 5 мг, затем – 5 мг через 1 сутки, 10 мг – через двое суток и затем – по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу – 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия: начальная доза – 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении “сидя” для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении “сидя” у пациентов с сахарным диабетом 1 типа

Побочные эффекты

После применения Лизиноприла могут возникать побочные реакции организма на препарат. К ним относят: снижение у пациентов артериального давления, аритмию, сильную боль в груди. В редких случаях возникает гипотензия, тахикардия.

Согласно отзывам, Лизиноприл может вызывать головокружение, головную боль, создавать повышенную утомляемость организма, сонливость. В некоторых случаях возникает подергивание мышц конечностей, а также губ, возникает диспепсия, лабильность настроения, спутанность сознания.

При применении Лизиноприла может произойти изменение вкуса, возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушается развитие почек плода, лихорадка, миалгия, артралгия, отеки губ, языка.

Согласно инструкции, Лизиноприл может вызвать тромбоцитопению, нейтропению, агранулоцитоз, кожные высыпания, зуд.

Передозировка

Симптомы: у пациентов могут возникать тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, а также выраженное снижение АД.

Лечение передозировки (устранение симптомов):

• если учесть медленное всасывание амлодипина, то больному необходимо промывание желудка и прием абсорбирующего активированного угля,
• проводить симптоматическую терапию (например, при выраженном снижении показателя АД нужно внутривенно ввести допамил либо кальций), контроль диуреза и АД, а также контроль водно-электролитного баланса,
• в данном случае гемодиализ будет неэффективен, потому как действующее вещество гемодиализом не удаляется.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.
2. Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.
3. Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.
4. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
5. При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.
6. У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.
7. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.
8. При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).
9. Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.
10. Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.
11. Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.
12. У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.
13. Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Лизиноприл усиливает действие этанола.
2. Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и ацетилсалициловая кислота снижают антигипертензивный эффект препарата.
3. Прием лизиноприла в комплексе с инсулином может спровоцировать гипогликемию.
4. В комплексе с препаратами, содержащими литий, нарушается выведение последнего из организма. При такой комбинации требуется постоянный контроль за концентрацией лития в крови.
5. Усиливают антигипертензивное действие препарата бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики и другие антигипертензивные лекарства.
6. Комплексный прием с калийсберегающим диуретиками и препаратами калия может спровоцировать развитие гиперкалиемии. Такая комбинация применяется с особой осторожностью.
7. Комплексное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Лизиноприл:

1. Екатерина . По назначению врача от повышенного артериального давления принимаю “Лизиноприл” уже некоторое время. Норма приема удобная, раз в день по 10 мг. Препарат хорошо нормализовал давление, стабилизировал и поддерживает его в течении суток. Побочных эффектов у меня нет, цена доступная. Препарату доверяю вполне.
2. Ольга . После трех лет приема лизиноприла начали вылазить все побочки,и кризы часто стали бывать. Давление не держит постоянно.появилась артралгия, невралгия, боль в груди от невралгии, анемия, повышение соэ, коньюктевит, отеки, гипермия лица. Пила наш российский препарат, а надо было наверно пить диротон. Может меньше побочных эффектов и было бы…пойду к кардиологу менять на другой.
3. Александр . Для нормализации моего давления врач-кардиолог выписала мне “Лизиноприл”5 мг. Я относительно молод, 36 лет, принимать большую дозу, врач сказала, нет острой необходимости. Выпивал 1 “пятёрочку” в день – утром. Главным условием было употреблять таблетки в одно и то же время! Таблетки накопительные, резко давление не сбивают, но со временем результат налицо. Спустя месяц употребления давление стало в среднем 130-140/90 после прежнего 150-160/100. Их цена доступна среднему россиянину, поэтому – рекомендую.

Аналоги

Аналогами Лизиноприла называют все лекарственные средства, которые имеют схожий состав, показания к применению лекарства, а также противопоказания и вероятные побочные эффекты.

К таким препаратам относятся:

• Экватор – венгерское средство, стоимость которого в России – от 400 до 450 рублей, в Украине – от 105 до 137 гривен,
• Даприл – производство Кипр, стоимость средства – в России – от 220 до 300 рублей, а в Украине – от 62 до 75 гривен,
• Диротон – аналог Лизиноприла, стоимость лекарства в России от 160 до 410 рублей, в Украине – от 39 до 103 гривен,
• Лизитар – стоимость такого лекарства в России от 50 до 146 рублей, а в Украине – от 11 до 25 гривен.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности таблеток Лизиноприл составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25º С.