Лекарство от давления диротон

Описание актуально на 30.05.2016

• Латинское название: Diroton
• Код АТХ: C09AA03
• Действующее вещество: Лизиноприл (Lisinopril)
• Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Гедеон Рихтер-РУС (Россия)

Состав

В одной таблетке Диротона может находиться 2,5 мг либо 5 мг/ 10 мг/ 20 мг лизиноприла (использован в виде дигидрата).

Стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата входят в список вспомогательных соединений препарата.

Форма выпуска

Таблетки Диротон дозировкой 2,5 мг реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1 или 2 блистера.

Таблетки дозировкой 5 мг / 10 мг / 20 мг также реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1, 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и периферическое вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Показания к применению Диротона

• препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
• если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
• при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
• показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальнуюи реноваскулярную артериальную гипертензию(как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• запись в анамнезе об идиопатическом ангионевротическом отеке, включая случаи при использовании ингибиторов АПФ;
• отек Квинке наследственный;
• несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
• беременные и кормящие грудью женщины;
• известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлуили вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ.

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

• при стенозе почечных артерий или устья аорты;
• после трансплантации почек;
• пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
• при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• на первичной стадии гиперальдостеронизма;
• при артериальной гипотензии;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
• в гиповолемическомсостоянии, при гипонатриемии;
• пожилым пациентам;
• особам на гемодиализевысокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

• ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
• Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
• Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
• ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
• Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
• Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
• Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
• Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики АД она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе. Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного. Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ — 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД, то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы — 2,5 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

• назначение активированного угля;
• промывание желудка;
• восполнение ОЦК(например, в/в плазмозамещающие растворы);
• симптоматическая терапия;
• гемодиализ;
• контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

• Проведение терапии одновременно с калийсберегающимидиуретиками(к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
• С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемиюлица и артериальную гипотензию.
• β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретикии другие гипотензивные средствапотенцируют гипотензивное действие.
• С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
• С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащимисредствами также потенцируется гипотензивный эффект.
• С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
• Антацидыи Колестираминснижают скорость всасывания из ЖКТ.
• Лизиноприлспособен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферическихмиорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
• Снижает действие пероральных контрацептивов.
• С Метилдопойповышается риск гемолиза.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Условия хранения

Необходим температурный режим в пределах +15° +30°С.

Срок годности

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

• гипоплазия черепа;
• выраженное уменьшение АД;
• гиперкалиемия;
• почечная недостаточность;
• возможен летальный исход — внутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Аналоги Диротона

Цена аналогов Диротона колеблется не существенно – в пределах 50-100 руб. в зависимости от количества таблеток, страны производства и других факторов ценообразования. Искать, чем можно заменить данный гипотензивный препарат, следует на основе мониторинга динамики АД и индивидуальной восприимчивости организма, консультируясь у своего лечащего врача. Есть препараты, совпадающие по активному веществу, среди них выделяют:

• Ауролайза;
• Витоприл;
• Даприл;
• Лизинокор.

Отзывы о Диротоне

Принимают Диротон обычно по рекомендации кардиолога и уже через несколько недель сообщают, что чувствуют себя хорошо, проходят неприятные ощущения в области сердца, улучшается дыхание. Отзывы о Диротоне на форумах также положительны, но многие отмечают, что нужен хороший врач, который поможет правильно подобрать дозировку.

Цена Диротона, где купить

Средняя цена Диротона 5 мг (№ 14) — 92 руб., 2,5 мг (№ 28) – 115 руб., 20 мг (№ 28) –450 руб., тогда как цена Диротона по 10 мг (большая упаковка № 56) составляет 515 руб.

Повышение артериального давления (АД) требует постоянного гипотензивного лечения. Назначаются препараты, снижающие АД и восстанавливающие нормальную работу сердца, сосудистой системы. При разных типах гипертонии показаны различные лечебные средства. Доказанной эффективностью обладает Диротон, инструкция по применению при каком давлении будет рассмотрена подробно.

Основные характеристики

«Диротон» – универсальное средство для снижения давления, оказывающее хорошее сосудорасширяющее действие. Производится известной венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер». Выпускается в форме таблеток с разной концентрацией – от 2,5 до 20 мг действующего вещества.

«Диротон» – универсальное средство для снижения давления

В состав входит один активный компонент – «Лизиноприл» (лизиноприл дигидрат). В качестве дополнительных веществ добавлены:

• кальция дигидрат;
• маннитол;
• магния стеарат;
• тальк;
• кукурузный крахмал.

Препарат выпускается только в таблетированном виде, поэтому используется преимущественно в лечении взрослых пациентов.

Фармакологическое действие

«Диротон» относится к препаратам из группы иАПФ – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Действие «Лизиноприла» направлено на уменьшение концентрации ангиотензина ІІ в крови. В результате снижается давление, снимается нагрузка с капилляров и вен, улучшается кровообращение в миокарде. У людей, которые перенесли острый инфаркт, замедляется развитие дисфункции желудочка сердца. Достигается стойкий сосудорасширяющий эффект, нормализующий давление.

«Диротон» укрепляет сердечную мышцу

Благодаря мощному гипотензивному действию «Диротон»:

• препятствует перенагрузке артерий и вен;
• улучшает циркуляцию в кровотоке;
• укрепляет сердечную мышцу;
• стимулирует кровообращение головного мозга;
• повышает качество и длительность жизни людей с сердечными патологиями.

Диротон от давления начинает действие примерно через один час после приема таблетки. Максимальный сосудорасширяющий эффект достигается за несколько часов. Его длительность зависит от дозировки, в среднем он сохраняется на протяжении суток (24 часа). Для стабилизации состояния при гипертонической болезни требуется постоянный прием на протяжении нескольких месяцев. Отмена не приводит к значительному сбою артериальных показателей.

Всасываемость «Лизиноприла» в плазму крови незначительная, с возрастом она может немного повышаться. Он не оказывает никакого влияния на концентрацию глюкозы в крови, а, значит, не вызывает гипогликемии у диабетиков. Метаболизма не происходит, поэтому активное вещество выводится почками в неизменном виде.

Диротон таблетки оказывают мощное, но очень плавное гипотензивное действие, не приводящее к резким перепадам АД.

Диротон от давления начинает действие примерно через один час после приема таблетки

Показания и противопоказания

В кардиологической практике «Диротон» назначается в качестве монотерапевтического средства или в комплексной схеме лечения гипертензии. Он разрешен для применения одновременно с другими сосудорасширяющими таблетками. Согласно рекомендациям в инструкции его можно использовать при:

• гипертонии различной этиологии, разной степени тяжести;
• острой сердечной недостаточности;
• инфаркте, сразу после нарушения работы сердца;
• нефропатии (поражении почек) из-за декомпенсированного диабета І и ІІ типа.

В большинстве случаев таблетки от давления с «Лизиноприлом» назначаются для купирования гипертонического приступа и постоянного контроля высокого давления при возрастных нарушениях в работе сосудов и сердца.

«Диротон» назначают так же при инфаркте

Прямыми противопоказаниями для назначения препарата определены:

• гиперчувствительность к составляющим;
• аллергические реакции в анамнезе на другие иАПФ;
• ангионевротический отек;
• беременность;
• детский возраст.

С большой предосторожностью его нужно применять при следующих состояниях:

• гипертрофической кардиомиопатии;
• тяжелой почечной дисфункции;
• после операции по пересадке почки;
• хронической артериальной гипотензии;
• системных нарушениях кровотока головного мозга;
• сахарном диабете в тяжелой форме;
• ишемии сердца (ишемической болезни).

При сахарном диабете препарат нужно принимать с осотрожностью

Не стоит принимать препарат во время вынашивания плода, грудного кормления, детям до 16–18 лет и пожилым людям. Безопасность «Лизиноприла» в этом случае до конца не изучена, а эффективность не доказана. Допускается использование небольших доз лекарства под контролем лечащего доктора, при условии значительного превышения пользы для здоровья над возможными рисками.

«Диротон» доказал свою высокую эффективность на практике, но мерами предосторожности пренебрегать не стоит. Только врач может определить целесообразность выбора препарата в той или иной ситуации.

Способ применения при высоком давлении

Диротон таблетки с целью лечения гипертензии принимаются однократно, то есть 1 раз за сутки. Желательно делать это в утренние часы, примерно в одинаковое время. Пища никак не влияет на всасывание препарата, поэтому пить его можно перед, после или во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Диротон таблетки нужно запивать достаточным количеством воды

Дозирование может быть разное в зависимости от специфики заболевания и индивидуальных особенностей организма:

• Первичная (эссенциальная) гипертензия – хроническое заболевание, при котором фиксируется стойкое повышение давления на протяжении длительного времени. При таком состоянии рекомендована монотерапия «Лизиноприлом». Стартовая лечебная доза составляет 10 мг «Лизиноприла» (1 таблетка). Положительная динамика позволяет повысить количество до 20 мг в сутки. Если увеличение показателей АД достигает значительных цифр, можно принять 2 таблетки (по 20 мг). Максимальная суточная норма – 40 мг. Действие проявляется постепенно, поэтому стойкий эффект наблюдается только через 14–30 дней после начала лечения. Прием диуретических (мочегонных) средств на время лечения следует прекратить. Если это невозможно, суточную дозу нужно уменьшить до 5 мг с постоянным мониторингом АД.
• Вазоренальная (реноваскулярная) гипертензия – форма болезни, развивающаяся на фоне нарушения работы одной или обеих почек. Лечение патологии проходит под строгим медицинским контролем, с постоянной проверкой работы почек и кровеносной системы. Первый прием стоит начинать с незначительной дозы «Лизиноприла» – до 5 мг в день. Постепенно ее можно повышать в зависимости от результатов измерения давления.

Лечение других сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркта, сердечной и почечной недостаточности, нефропатии) рекомендуется начинать с минимальных доз препарата, постепенно их повышая. Лечение детской гипертонии проводится очень осторожно, только по индивидуальным показаниям. Главный показатель в этой ситуации – возраст и вес ребенка. От них и отталкивается врач при выборе лечебной схемы.

Обязательным условием терапии является постоянный контроль АД

Обязательным условием терапии является постоянный контроль АД и показателей крови. Особое внимание стоит уделять одновременному приему нескольких гипотензивных средств, чтобы не случилось гипотонии. На время лечения стоит отказаться от употребления алкогольных напитков и чрезмерных физических нагрузок.

При повышенном давлении «Диротон» назначается только после консультации с врачом. Самостоятельный прием препарата категорически запрещен.

Возможные побочные реакции

При правильном дозировании и строгом соблюдении схемы лечения «Диротон» хорошо переносится пациентами. На фоне длительного приема возможно появление нежелательных реакций. Чаще всего больные жалуются на:

• головную боль;
• головокружение;
• общую слабость;
• сухой кашель;
• расстройство стула;
• тошноту со рвотой;
• болезненность за грудиной;
• сильное снижение АД;
• аллергические кожные высыпания.

Препарат может вызывать тошноту со рвотой

По мере привыкания, большинство дискомфортных состояний проходят самостоятельно. Если этого не случается, а симптоматика нарастает, следует отменить препарат.

Очень редко, но все же фиксируются побочные реакции на «Лизиноприл» в области:

• пищеварения: боли в животе, рвота, диарея, панкреатит, желтуха;
• сердца: болезненность и дискомфорт в груди, значительное понижение давления, тахикардия, предынфарктное состояние;
• ЦНС: сонливость, перемена настроения, утомляемость;
• кроветворения: снижение гемоглобина, повышенная кровоточивость, лейкопения;
• дыхания: сильный сухой кашель, апноэ сна, ларингоспазм;
• кожных покровов: зуд, высыпания по типу крапивницы, потливость.

На «Лизиноприл» у некоторых категорий больных может проявиться реакция гиперчувствительности в виде ангионевротического отека, лихорадки.

Сильно выраженные, не проходящие побочные проявления требуют замены другим гипотензивным препаратом с аналогичным действием.

Особенности применения беременным и детям

В период вынашивания плода женский организм очень чувствителен. Реакция на медпрепараты может быть абсолютно непредсказуемой и не всегда положительной. Ввиду содержания в «Диротоне» «Лизиноприла», его применение для понижения давления у беременных не оправдано. Влияние на плод в первом триместре до конца не изучено. На более поздних сроках любые ингибиторы АПФ оказывают негативное воздействие на будущего ребенка.

«Лизиноприл» способен проникать через плаценту и вызывать:

• аномальное снижение артериального давления;
• гипоплазию черепа у младенца;
• гиперкалиемию;
• внутриутробную аномалию развития;
• замирание плода.

Грудное вскармливание на время гипотензивного лечения лучше прекратить. Существует вероятность проникновения активных веществ в грудное молоко. Груднички, которые подверглись влиянию препарата внутри утробы, подлежат постоянному медицинскому наблюдению.

Грудное вскармливание на время гипотензивного лечения лучше прекратить

Детский возраст не является прямым противопоказанием для назначения «Диротона». Его можно применять с 6-летнего возраста, но с четким расчетом дозировки согласно весу ребенка. Проводится такое лечение только в случае острой необходимости. По возможности для лечения сердечно-сосудистых болезней у ребенка нужно подобрать альтернативное и более безопасное средство.

Аналоги

Изредка на «Диротон» развиваются аллергические реакции. В большинстве случаев они связаны с индивидуальной непереносимостью «Лизиноприла» или значительным превышением предписанной дозировки. В таком случае рекомендовано подобрать адекватный гипотензивный аналог. По составу подойдут:

«Лизинотон» таблетки , аналог «Диротона»

Самостоятельно менять препараты и подбирать аналоги нельзя. Обязательно нужно обратиться за консультацией к кардиологу.

Препарат Диротон считается мощным гипотензивным средством, имеющим прямое влияние на работу сердца и функционирование кровообращения. Поэтому в аптеках он отпускается строго по рецепту лечащего доктора в ограниченном количестве.

Цена зависит от концентрации активного вещества («Лизиноприла») и объема упаковки:

• 14 таблеток по 2,5 мг – 50–60 рублей;
• 1 блистер 5 мг – до 90 рублей;
• 10 мг – 130 рублей за пластинку;
• 20 мг – за 14 таблеток 200 рублей.

Одного блистера хватает для 2-недельного курса лечения. Препарат довольно доступный. Важно приобретать его только по рецептурному способу.

Лечение артериальной гипертензии «Диротоном» доказало свою эффективность. Многолетний опыт применения в кардиологии и положительные отзывы подтверждают, что препарат хорошо регулирует артериальное давление и помогает работе сердца. Но принимать его нужно строго по назначению врача, не забывая о мерах предосторожности.

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лизиноприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг (в виде 2,72 мг, 5,44 мг, 10,89 мг, 21,77 мг лизиноприла дигидрата),

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннитол, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «2,5» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «5» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 5 мг).

Таблетки четырехугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 10 мг).

Таблетки пятиугольной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл

Код АТХ С 09А А03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 % при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16 % у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности.

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30 % (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13 %. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа.

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25 %). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16 % у пациентов с сердечной недостаточностью.

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин – превращающего фермента (АПФ), снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и артериального давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений. Лизиноприл способен улучшать кровообращение в почках.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Гипотензивное воздействие лизиноприла проявляется, как правило, в течение 1 часа после приема и достигает пика через 6 часов. Длительность действия зависит от дозы и составляет 24 часа. Гипотензивный эффект при длительном применении препарата уменьшается. При резкой отмене препарата не наблюдается больших перепадов артериального давления (синдром отмены).

Несмотря на то, что его основной эффект опосредован ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, эффективность была подтверждена у пациентов, страдающих гипертензией с низким содержанием ренина в плазме.

Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротон® уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.

Показания к применению

– гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

– симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном

диабете 2 типа, осложненном гипертензией и начальной нефропатией

– сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

– острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа

для профилактики дисфункции левого желудочка и развития сердечной

недостаточности, а также с целью повышения выживаемости (в составе

Способ применения и дозы

Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет на всасываемость.

Рекомендованная начальная доза для пациентов, не принимающих другие гипотензивные средства, 10 мг в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг/сутки; в зависимости от давления дозу можно увеличить до 40 мг/сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.

При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.

В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®

не должна превышать 5 мг/сутки, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляется через 6 ч. после приёма препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5-5 мг/сутки при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза должна титроваться – без прерывания строгого контроля – в соответствии с наблюдаемой реакцией артериального давления.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

177 мкмоль/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)

– двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии

– состояние после трансплантации почек

– прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия

-детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышенного внимания требует одновременное применение Диротона® со следующими препаратами:

калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием и калийсодержащими заместителями солей. В таких случаях возможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле как уровня калия в сыворотке, так и функции почек.

С осторожностью можно назначать совместно с: диуретиками. Одновременный прием мочегонных средств с лизиноприлом, как правило, оказывает гипотензивное воздействие. Следует проявлять особую осторожность при добавлении Диротона® к терапии пациентов, принимающих мочегонные средства, так как значительное снижение артериального давления может произойти вследствие уменьшения объема межклеточной жидкости и/или избыточного выведения хлорида натрия из организма. Риск развития симптоматической гипотензии может быть снижен при прекращении приема мочегонных средств и увеличении объема жидкости или потребления соли, до начала определения дозировки лизиноприла, а также в начале лечения низкими дозами ингибиторов АПФ.

Другие антигипертензивные средства

Прием других сопутствующих антигипертензивных препаратов может усиливать антигипертензивный эффект Диротона®.

Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может дополнительно снижать артериальное давление.

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту в дозировке 3 г/сутки)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Также сообщается о повышении уровня калия в сыворотке, вызванном НПВП и ингибиторами АПФ, что может вызвать нарушение функции почек. Данное воздействие, как правило, обратимо, а его проявление возможно, прежде всего, у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты, бета-блокаторы, нитраты

Лизиноприл может применяться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и/или нитратами под наблюдением.

Ингибиторы АПФ могут снижать экскрецию лития, что может сопровождаться повышением токсичности. Принимая во внимание данный факт, не рекомендован одновременный прием Диротона с препаратами лития, однако если одновременный прием данных препаратов необходим, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.

Одновременный прием противодиабетических средств с ингибиторами АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины, что повышает риск развития симптоматической гипогликемии. Тем не менее, повышение толерантности к глюкозе может снижать необходимую дозу инсулина или сульфонилмочевины. Данное взаимодействие, как правило, проявляется в первую неделю комбинированного лечения у пациентов с почечной недостаточностью.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. По этой причине необходимо более тщательно контролировать артериальное давление пациента, для того чтобы установить, был ли достигнут желаемый терапевтический эффект.

Трициклические антидепрессанты / нейролептические средства / анестезирующие средства

Одновременный прием трициклических антидепрессантов, нейролептических средств или анестезирующих средств может усиливать гипотензивный эффект Диротона®.

Нитритоидные реакции (симптомы вазодилатации, включая гиперемию, тошноту, головокружение и гипотензию, которые могут проявляться в тяжелой форме) вследствие инъекций золота (например, натрий ауротиомалат) наблюдается чаще у пациентов, которые одновременно принимают лизиноприл.

Снижение артериального давления сопровождаемое симптоматической гипотензией может возникать у пациентов с гиповолемией и/или уменьшением объема межклеточной жидкости, возникающих в результате лечения мочегонными средствами, ограничения потребления пищевой соли и других форм потери жидкости (повышенное потоотделение, длительная рвота, диарея, диализ), а также в случае сердечной недостаточности. При возникновении гипотензии следует придать пациенту горизонтальное положение, в качестве обязательных мер рекомендовано внутривенное вливание жидкости (вливание физиологического раствора). Преходящая гипотензия, как правило, не является противопоказанием для дальнейшего лечения; тем не менее, может возникнуть необходимость во временном прекращении или снижение дозы.

По возможности, следует устранить гиповолемию и/или уменьшение объема межклеточной жидкости до начала лечения лизиноприлом и тщательно проконтролировать воздействие начальной дозы на артериальное давление. В случае нарушения мозгового кровообращения или ишемической болезни сердца резкое начальное падение артериального давления может быть причиной инсульта или инфаркта миокарда.

В случае развития острого инфаркта миокарда, запрещено применять лизиноприл, если лечение сосудорасширяющими препаратами может ухудшить гемодинамический статус пациента (например, если систолическое артериальное давление составляет 100 мм рт. ст. или ниже) или в случае кардиогенного шока. Если систолическое артериальное давление 120 мм рт. ст. или ниже, низкие дозы (2,5 мг/сутки) следует применять в течение первых 3 суток после инфаркта. При гипотензии поддерживающие дозы следует снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. При устойчивой гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст. в течение более 1 часа), следует приостановить лечение данным препаратом.

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия: как все сосудорасширяющие средства, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью в виду предшествовавшей обструкции путей оттока.

Нарушение функции почек: В случае стеноза почечной артерии (в частности, в случае двустороннего стеноза или стеноза артерии единственной почки), как и при гиповолемии и/или уменьшении объема межклеточной жидкости, либо недостаточном кровообращении, гипотензия, развившаяся при приеме лизиноприла, может вызвать или усугубить нарушение функции почек, что также может привести к развитию острой почечной недостаточности – последнее расстройство, как правило, обратимо после при прерывания терапии. Незначительное или кратковременное повышение АМК и уровня креатинина также может произойти в случае, не связанном с сосудистыми заболеваниями почек, в частности во время одновременного приема мочегонных средств. Необходимо проявлять особую осторожность и осуществлять постоянное наблюдение за функцией почек у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина