При наличии показаний к использованию адреноблокаторов часто назначаются такие препараты, как Конкор или Конкор Кор. Принимать решение о том, какое лекарство выбрать, должен лечащий врач.
Характеристика препаратов Конкор и Конкор Кор
Препараты являются селективными бета1-адреноблокаторами, не оказывающими мембраностабилизирующего действия и не обладающими собственной симпатомиметической активностью. Длительная терапия приводит к уменьшению изначально повышенного ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов). Однократный прием бисопролола при ишемической болезни сердца без симптомов хронической сердечной недостаточности обеспечивает снижение следующих показателей:
- частота сердечных сокращений;
- ударный объем сердца;
- потребность миокарда в кислороде;
- фракция выброса.
Лекарства выпускаются в виде таблеток сердцевидной, двояковыпуклой формы. Таблетки препарата Конкор окрашены в светло-желтый или светло-оранжевый цвет, а Конкор Кор – в белый. Оба средства продаются в блистерах и картонных упаковках.
Сравнение
Прежде чем использовать одно из лекарств, нужно понять, чем они отличаются друг от друга.
Сходство
Общими для препаратов являются:
- Состав. Действующим веществом лекарств является бисопролола фумарат. Список дополнительных компонентов состоит из безводного кальция гидрофосфата, кукурузного крахмала в виде мелкого порошка, стеарата магния, кросповидона, безводного кремния диоксида коллоидного.
- Способ приема. Лекарства принимают 1 раз в день в одно и то же время суток (утром). Делают это во время завтрака, до либо после него. Таблетки проглатывают сразу, не разжевывая и не измельчая. Дозы препаратов определяет врач, основываясь на поставленном диагнозе.
Противопоказания, побочные эффекты, лекарственное взаимодействие, применение во время беременности и кормления грудью – все это является общим для обоих препаратов.
Во время лечения бисопрололом не рекомендуется одновременное использование гипотензивных средств и антиаритмических лекарств 1 класса. С осторожностью следует применять парасимпатомиметики, гипогликемические средства, β-адреноблокаторы для местного применения, антиаритмические препараты 3 класса, неселективные адреномиметики, сердечные гликозиды, НПВП, ингибиторы МАО и мефлохин.
Медикаменты не назначаются в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость бисопролола либо дополнительных компонентов;
- острая сердечная недостаточность;
- декомпенсированная ХСН, при которой требуется проведение инотропной терапии;
- выраженная артериальная гипотензия;
- атриовентрикулярная блокада степени III и II без электрокардиостимулятора;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма в тяжелой форме;
- кардиогенный шок;
- синоатриальная блокада;
- феохромоцитома (у людей, не принимающих альфа-адреноблокаторы);
- СССУ (синдром слабости синусного узла);
- метаболический ацидоз;
- нарушения в системе кровообращения (синдром Рейно);
- подростковый, детский возраст (младше 18 лет).
С осторожностью лекарства используются при десенсибилизирующей терапии, стенокардии Принцметала, псориазе, сахарном диабете (типа 1, а также с сильными колебаниями содержания сахара в крови), тяжелой хронической обструктивной болезни легких, рестриктивной кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженной почечной недостаточности, ХСН с инфарктом миокарда в последние 3 месяца, AV-блокаде степени I, выраженных нарушениях функции печени, соблюдении строгой диеты, врожденных пороках сердца или пороке сердечного клапана с выраженными нарушениями гемодинамики.
Использование бисопролола в период беременности разрешается, если ожидаемая польза для женщины оказывается выше, чем риск развития побочных эффектов у плода. Во время терапии следует наблюдать за развитием будущего ребенка, кровотоком в матке и плаценте. Появление любых нежелательных явлений должно стать поводом для отмены терапии и выбора аналога.
Применять лекарства можно и после родов. Однако перед началом лечения нужно перевести новорожденного на искусственные смеси.
Во время терапии могут возникать побочные реакции со стороны ЦНС, психики, пищеварительного тракта и других систем организма. Передозировка характеризуется нарушением сердечного ритма, снижением давления, развитием гипогликемии, острой сердечной недостаточности и AV-блокады. Пациент, заподозривший у себя передозировку, должен прекратить лечение и обратиться к врачам для устранения появившихся симптомов.
В чем разница?
Лекарственные средства являются аналогами, однако разница между ними все же есть. Она заключается в следующем:
- Содержание действующего вещества. Конкор содержит 5 или 10 мг бисопролола, в то время как его аналог – 2,5 мг.
- Показания к применению. Дозировку 2,5 мг рекомендуется применять при хронической сердечной недостаточности. Препарат с более высоким содержанием активного компонента можно использовать для лечения ХСН, стойкого повышения АД (гипертонии) и стабильной стенокардии.
Что дешевле?
Чем больше бисопролола содержится в таблетках, тем выше их стоимость.
Конкор обходится в 150-500 руб. за упаковку, а его аналог – в 130-160 руб.
Цена лекарства зависит от содержания действующего вещества и количества таблеток в пачке.
Что лучше – Конкор или Конкор Кор?
Препараты отличаются друг от друга количеством активного компонента и назначаются при разных заболеваниях. Поэтому сказать, какое лекарство лучше использовать при поставленном диагнозе, может только доктор.
При ХСН рекомендуется применять препарат с меньшей концентрацией бисопролола. Для лечения гипертонии, стенокардии и ИБС следует использовать Конкор.
Может ли Конкор заменить Конкор Кор?
Препараты являются взаимозаменяемыми, но принимать их следует в назначенных дозах. Так, вместо 3 таблеток препарата Конкор Кор можно принять 1,5 таблетки Конкора 5 мг. Повышать или понижать дозировку без разрешения врача запрещено.
Отзывы
Чтобы понять, какое лекарство применять, можно ознакомиться с отзывами практикующих врачей и пациентов.
Врачей
Лариса Алексеевна, терапевт, Москва: «Назначаю препараты людям с сердечно-сосудистыми болезнями. При ХСН рекомендую использовать дозировку 2,5 мг, т. к. пациенты с данным диагнозом больше подвержены развитию нежелательных реакций. В остальных случаях можно применять лекарство по 5 или 10 мг».
Игорь Максимович, кардиолог, Екатеринбург: «Препараты на основе бисопролола назначаю часто, т. к. они хорошо переносятся разными категориями пациентов. Если нежелательные реакции возникают, всегда есть возможность заменить препараты аналогами. К ним относятся такие средства, как Бисокард, Коронал, Бисостад, Кординорм, Бисопрофар и др. Выбирать аналог самостоятельно нельзя: можно навредить своему организму и усугубить течение болезни. Лучше сразу обращаться к терапевту или кардиологу».
Андрей Маркович, терапевт, Волгоград: «Лекарства отличаются друг от друга только дозировкой. Поэтому принимать можно любое средство. Главное – соблюдать рекомендованные специалистом дозировки».
Пациентов
Полина, 40 лет, Воронеж: «Страдаю хронической сердечной недостаточностью, поэтому принимаю Конкор Кор на постоянной основе. Побочных эффектов не наблюдается. Возможно, при повышении дозы ситуация развивалась бы по-другому, но я соблюдаю рекомендации доктора».
Артем, 53 года, Москва: «Случайно купил Конкор вместо препарата с меньшей дозировкой. Ошибку заметил только при появлении побочных эффектов. Врач сказал, что дело могло закончиться передозировкой. Поэтому будьте внимательны, когда покупаете лекарства в аптеках».
Регистрационный номер:
Международное непатентованное название:
Торговое название: Конкор ® Кор
Лекарственная форма:
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1))- 2,5 мг
Вспомогательные ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171).
Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 2.5 мг:
Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: С07АВ07
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика
Селективный бета1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.
Показания к применению
– хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
Препарат Конкор ® Кор не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
Конкор Кор относится к группе селективных блокаторов β-адренорецепторов и предназначен для терапии кардиальной патологии.
Современную кардиологию невозможно представить без β-АБ (бета-адренаблокаторов), более того эту группу препаратов можно назвать фундаментальной составляющей терапии наиболее распространенных заболеваний системы кровообращения.
Инструкция по применению
Конкор Кор принадлежит к высокоселективным β1-адреноблокаторам, не имеющим внутреннего симпатомиметического эффекта, клинически значимых мембрано-стабилизирующих качеств и показан для долгосрочного использования у пациентов с симптомами ХСН (хронической сердечной недостаточности).
Сердце, страдающее недостаточностью, неспособно обеспечить кровью ткани соответственно их метаболическим нуждам в состоянии покоя или во время физических нагрузок. Состояние является тяжелым, а иногда и жизнеугрожающим осложнением множества кардиологических заболеваний:
- ишемическая болезнь сердца (ИБС) 50-70%;
- гипертоническая болезнь 12-17%;
- дилатационная кардиомиопатия (ДКМП) 7-14%;
- клапанные пороки сердца 6-12%;
- другие патологии сердечно-сосудистой системы 5-10%.
Важную роль в развитии ХСН играет активация симпатоадреналовой системы (САС). У большинства пациентов насосная функция сердца снижается и присутствует хроническая гиперактивация нейрогормонов (адреналина и норадреналина).
Эффекты избыточной активации САС при ХСН:
- Дисфункция и снижение количества кардиомиоцитов (путем некроза и апоптоза);
- Ухудшение кардиогемодинамики (кровоснабжения миокарда);
- Снижение плотности и силы связывания рецептора с биологически активным веществом;
- Персистирующая тахикардия;
- Гипертрофия миокарда;
- Индукция ишемии миокарда вследствие тахикардии, гипертрофии и вазоконстрикции (сужения сосудов);
САС регулирует функции внутренних органов посредством катехоламинов. Наиболее агрессивными свойствами обладает норадреналин. Возрастание уровня этого гормона с 600 до 900 пг/мл приводит к росту смертности на 35-40%. Также его высокая концентрация повышает вероятность возникновения фатальных аритмий.
β1-адренорецепторы локализируются в миокарде, жировой ткани, ЖКТ, почках и стимулируются гормонами мозгового слоя надпочечников.
Эффекты стимуляции β1-АР:
- возрастание силы и частоты сердечных сокращений;
- стимуляция проведения импульса по нервным волокнам;
- увеличение секреции ренина в почках (развитие артериальной гипертензии);
- активация липолиза (расщепления жировой ткани);
- снижение моторики и тонуса гладкой мускулатуры кишечника.
Показания: от чего помогает препарат?
Основное показание к постоянному применению Конкор Кор: ХСН и систолическая дисфункция левого желудочка (ФВ 2+ в клетках синоатриального и AV узлов, что препятствует возникновению нарушений ритма.
Длительный прием Конкор Кора способствует увеличению количества β-адренорецепторов вследствие чего эффект от его применения постепенно возрастает.
Конкор Кор принадлежит к группе β-АБ с двойным клиренсом (частично растворим в липидах и в воде). Он подвергается биотрансформации гепатоцитами на 45-65%, остальная часть выводиться почками в первичной форме. Это объясняет низкую возможность конкуренции препарата Конкор Кор с другими медикаментами и относительную безопасность при лечении пациентов с сопутствующей печеночной и почечной дисфункцией.
Препарат практически полностью адсорбируется из ЖКТ. Период полураспада составляет 9-12 часов. Прием пищи не изменяет биодоступность медпрепарата.
Конкор Кор отличается высокой кардиоселективностью (в 14-19 раз выше родство к β1— β2-АР). Это обуславливает безопасность назначения препарата широкому контингенту больных (побочные явления встречаются у 0,1-1%).
Медрепарат в среднетерапевтических дозах не изменяет бронхиальную проходимость и параметры дыхания у больных с хроническим обструктивным заболеванием легких.
Конкор Кор безопасен для пациентов, имеющих сахарный диабет, так как он не вызывает рост базального уровня сахара крови и не требует коррекции дозировки противодиабетических средств.
Способ употребления и дозы
Конкор Кор принимают один раз в день, предпочтительно во время завтрака, запивая стаканом воды. Таблетку нельзя разжевывать.
Клинический протокол лечения ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ предусматривает использование комплекса препаратов: ингибиторов АПФ, β-блокаторов (Конкор Кор), антагонистов ангиотензина II, мочегонных и сердечных гликозидов.
Перед началом приема нужно убедиться, что у пациента отсутствуют данные свидетельствующие об обострении кардиальной патологии.
Лечение с помощью Конкор Кор начинают с постепенного повышения дозы до среднетерапевтической и учетом возникших реакций организма.
Схема титрования дозы (переход на следующий этап возможен при удовлетворительной переносимости предыдущей дозы):
- первая неделя – 1,25 мг Конкор Кор;
- вторая – 2,5 мг;
- третья — 3,75 мг;
- четвертая – восьмая недели – 5 мг;
- девятая – двенадцатая недели – 7,5 мг;
- далее поддерживающий прием – 10 мг/сутки.
Следует помнить о возможных проявлениях транзиторного обострения недостаточности кровообращения, артериальной гипотонии или урежения ЧСС во время терапии насыщения.
Противопоказания
Противопоказаниями для назначения Конкор Кор при ХСН являются:
- декомпенсированная острая сердечно-сосудистая недостаточность, требующая реанимационных мер с в/венным введением инотропных средств (адреналина, норадреналина, допамина, добутамина);
- кардиогенный шок, альвеолярный отек легких;
- AV-блокада II-III степеней;
- синдром дисфункции синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- симптоматическое урежение ЧСС, артериальная гипотония;
- неконтролируемая бронхиальная астма;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов;
- нелеченая феохромацитома;
- метаболический ацидоз;
- непереносимость компонентов медпрепарата.
Побочные действия
Возможные побочные реакции при использовании Конкор Кор:
- брадикардия, транзиторное ухудшение ХСН, гипотония, нарушение внутрисердечной проводимости, ортостатический коллапс;
- вертиго, мигрень, обмороки;
- снижение слуха;
- бронхоспазм у пациентов с БА и ХОЗЛ, аллергический ринит;
- тошнота, нарушение стула;
- зуд, гиперемия, отек, крапивница;
- мышечная слабость, судороги;
- снижение потенции;
- подавленное настроение, нарушение сна, ночные кошмары;
- повышение ТГ, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
- астения, утомляемость.
При случайном употреблении двойной дозы может развиться головокружение, АV-блокада III степени, урежение ЧСС, гипотензия. Терапия при данном состоянии симптоматическая.
Аналоги и заменители лекарства
Активным веществом в Конкор Кор выступает Бисопролол. Препарат достаточно дешевый, цена 30 таблеток варьирует от 160 до 200 рублей.
Аналоги, представленные на рынке России:
- Бисопролол, Арител, Бипрол (Россия);
- Бидоп, Бисопролол Рихтер (Венгрия);
- Бикард, Корбис (Индия);
- Бисокард (Польша);
- Кординорм, Бисостад, Бисопролол Гексал, Сандоз, Ратиофарм, Тева (Германия);
- Бисопролол КРКА (Словения);
- Дорез (Македония);
- Коронал (Словакия).
Заменителями Конкор Кора могут стать лекарства с активным веществом «Метопролол». Эти два β-адреноблокатора имеют схожие механизмы действия и показания к использованию. Отличие между ними в том, что Метопролол имеет краткий срок действия и его нужно принимать 3-4 раза в день.
Выводы
Эффективность β-АБ доказана многочисленными исследованиями, благодаря чему медпрепараты этой группы внесены в клинические протоколы.
Длительная терапия у пациентов с дисфункцией ЛЖ повышает качество жизни и снижает уровень смертности на 25-30%.
Стоит помнить, что ни в коем случае нельзя резко прекращать прием из-за высокой вероятности развития транзиторного обострения заболевания.
Перед использованием препарата нужно проконсультироваться у врача и тщательно прочесть инструкцию.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
P.S. Я тоже из города ))