Эдарби от чего помогает

  • 26-07-2019
  • 0 Просмотров
  • 0 комментариев
  • 0 Рейтинг

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi

Код ATX: C09CA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 442 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
  • вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
  • Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
    • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    Артериальная гипертензия — распространенное хроническое заболевание преимущественно у людей среднего и пожилого возраста, сопровождающееся постоянным повышенным артериальным давлением. Люди, имеющие этот недуг, вынуждены регулярно снижать и поддерживать давление в нормальном состоянии при помощи лекарственных препаратов.

    Эдарби — препарат нового поколения, способный эффективно нормализовать артериальное давление.

    Эдарби относится к категории сартанов. Обладает пролонгированным действием, сохраняя эффект на 24 часа. Препарат на рынке медикаментов с 2014 года.

    Курс приема препарата гораздо короче, чем у ранее выпущенных аналогов. Кроме того, что препарат снижает АД, он способен повысить чувствительность мягких тканей к инсулину и толерантность к глюкозе. Эдраби снижает вывод белка и альбуминов при нарушении функции почек.

    Инструкция по применению

    Показания к применению

    Основным показанием к применению препарата — это наличие эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

    Способ применения

    Прием пищи не влияет на результативность действия препарата. Эдарби применяют внутрь однократно в 24 часа.

    Читайте также:  Трясется все тело внутри

    Начинать принимать препарат следует с суточной дозы 40 мг. Если артериальное давление снижается незначительно, то суточную дозу можно увеличить вдвое. В сутки более 80 мг препарата принимать не рекомендуется. При пропуске одного дня приема лекарства, на следующий день суточную дозу не увеличивать. Пожилым людям рекомендуется принимать Эдарби по 20 мг в сутки.

    Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

    Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

    Состав, форма выпуска

    Эдарби представляет собой круглые таблетки двояковыпуклой формы, белого или молочного цвета, имеющие с обеих сторон гравировку «20» (или «40», «80») и «ASL» соответственно. Цифры на таблетках обозначают количество активного вещества в одной таблетке.

    Активный компонент — азилсартана медоксомил. Вспомогательные вещества — фумаровая кислота, маннитол, гипролоза, гидроксид натрия, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, микроскопическая целлюлоза.

    Таблетки выпускаются в картонных коробках различного формата (в зависимости от содержания азилсартана), и упакованы вблистерную пластину из 14 таблеток.

    Видео: "Как развивается эссенциальная артериальная гипертензия"

    Взаимодействие в другими препаратами

    Отрицательное взаимодействие:

    • с препаратами, имеющими в своем составе ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или литий. Наблюдается появление увеличенной концентрации лития и токсичности в крови. Если возникает обязательная необходимость приема препаратов с литием, то следует систематически контролировать его содержание в крови;
    • с препаратами, имеющими в составе калий, гепарин и калийсберегающие диуретики. В случае одновременного приема их с медоксомил азилсартаном возникает увеличенная концентрация калия в крови. При необходимости совмещения препаратов требуется мониторинг состояния крови на наличие калия в крови;
    • с нестероидными противовоспалительными препаратами. При совместном применении снижается действие медоксомил азилсатарна, а также возрастает угроза нормального функционирования почек. Возможна увеличенная концентрация калия в крови. При необходимости совместного применения Эдарби с НПВП следует контролировать работу почек и употреблять достаточное количество жидкости;
    • азилсартана медоксомил под влиянием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в период абсорбции из ЖКТ в печени и кишечнике преобразуется в фармакологически активный метаболит азилсартан;
    • риск развития гиперкалиемии и повышенной гипертензии, а также нарушения функции почек увеличивается вследствие двойной блокады ренин-ангиотензиновой системы Алискиреном или антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

    С осторожностью принимать во взаимодействии с препаратами:

    • антацидными средствами;
    • Дигоксином;
    • Кетоконазолом;
    • Флуконазолом;
    • Хлоталидоном;
    • Амлодипином;
    • Метформином;
    • Глинкламидом;
    • Варфарином.

    Взаимодействие азилстартана с вышеперечисленными препаратами не наблюдалось, поэтому следует осторожно относиться к их совместному применению.

    Побочное действие

    У Эдарби могут возникать побочные реакции со стороны организма. Как правило, это происходит вследствие непереносимости отдельных компонентов препарата или отрицательного его влияния на определенные органы.

    Исследования показали, что побочные явления не носили выраженный характер, и могли возникать вначале курсовой терапии. Далее их проявление притуплялось и не имело развития. Продолжение лечения впоследствии не сопровождалось какими-либо проявлениями действия препарата. При прекращении приема препарата все показатели деятельности организма восстанавливались.

    Эдарби может спровоцировать:

    • со стороны ЦНС: легкое головокружение;
    • со стороны ЖКТ: тошноту, диарею;
    • со стороны сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления;
    • со стороны мышечных тканей: спазм мышц;
    • со стороны иммунной системы: зуд, покраснение, сыпь, иногда ангионевротический отек;
    • повышенную активность КФК;
    • гиперурикемию;
    • увеличение концентрации кератина;
    • утомляемость;
    • периферические отеки.

    Кроме того, можно наблюдать увеличение концентрации мочевины в крови, снижение гемоглобина, снижение гематокрита.

    Важно! При появлении побочных реакций следует прекратить принимать Эдарби и посоветоваться с врачом о назначении аналогичного препарата.

    Если побочные реакции возникают при совместном приеме Эдарби с другими лекарственными препаратами, то следует обратить внимание на их взаимодействие и с помощью врача рассмотреть другую схему лечения.

    Противопоказания

    Абсолютные противопоказания: Применять с осторожностью:
    • серьезные нарушения в функционировании печени (гемодиализ не способен выводить азилсартан из организма);
    • сахарный диабет;
    • возраст младше 18 лет;
    • непереносимость составляющих препарата;
    • беременность.
    • сердечной недостаточности в хронической форме;
    • двустороннего стеноза почечных артерий;
    • стеноза артерии одной действующей почки;
    • острой почечной недостаточности;
    • ишемической кардиомиопатии;
    • послеоперационного периода после пересадки почки;
    • бессолевой диеты;
    • гиперкалиемии;
    • первичного гиперальдостеронизма;
    • стеноза аортального клапана;
    • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
    • стеноза митрального клапана;
    • пожилого возраста (более 75 лет).

    Беременность и лактация

    Эдарби противопоказан женщинам, планирующим беременность, беременным и кормящим.

    При планировании беременности

    При невозможности обходиться без гипотензивных препаратов следует отказаться от Эдарби в пользу альтернативных лекарственных средств, имеющих показания к применению беременным.

    При беременности

    Доказанное свойство компонентов Эдарби проникать сквозь плаценту может значительно навредить плоду и развить у будущего ребенка артериальную гипотензию.

    При беременности категорически запрещается прием препарата. Если необходимость принимать гипотензивные препараты с беременностью не отпадает, то необходимо с помощью врача подобрать соответствующие средства, разрешенные беременным.

    Если во втором триместре препарат применялся, то следует обязательно сделать УЗИ для контроля за правильной работой почек и правильным развитием черепных костей плода.

    Кормление

    В связи с отсутствием исследований о способности азилсартана проникать в грудное молоко, в период кормления препарат применять не рекомендуется.

    Условия и сроки хранения

    Эдарби рекомендуется хранить в сухом, темном месте не более трех лет. Температура хранения — не более +25°С. Место хранения препарата должно быть недоступно для детей.

    Дозировка Средняя цена за упаковку в России Средняя цена за упаковку в Украине
    40 мг от 449 рублей от 1065 гривен
    80 мг от 570 рублей от 1450 гривен

    Препарат может также выпускаться в 20 мг, но в аптеки России и Украины партии с такой дозировкой пока не поступали.

    Аналоги

    Аналогами являются альтернативные препараты из группы сартанов, а также другие препараты гипотензивного действия:

    Читайте также:  Извитые сосуды глазного дна

    Аналоги не всегда способны заменить исходный препарат по эффективности. Но иногда возникают ситуации (побочное влияние отдельных компонентов, беременность, непереносимость препарата, болезни, препятствующие приему Эдарби), которые способствуют замене препарата на альтернативный.

    Отзывы

    Отзывы в конце статьи отражают действие Эдарби. В сети Интернет имеется много положительных отзывов, в которых описываются такие особенности действия препарата, как довольно быстрое снижение давления, редкое возникновение побочных эффектов, достаточно кратковременное лечение.

    Заключение

    Медицина не стоит на месте, и фармакологи производят наиболее эффективные препараты с наименьшим негативным воздействием на организм. Кроме всего прочего, Эдарби — препарат, отличающийся от своих предшественников:

    • быстротой воздействия;
    • невозможностью принимать при беременности;
    • пролонгированным действием.

    Перед тем, как начать принимать препарат, важно тщательно изучить инструкцию и придерживаться назначенной врачом дозировки.

    Торговое название: Эдарби®
    Международное название: Азилсартан медоксомил
    Лекарственная форма: Таблетки 40 мг и 80 мг
    Показания к применению:
    • Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
    Атс классификация:
    Фарм. группа:
    Условия хранения:
    Срок хранения:
    Условия продажи: По рецепту
    Описание:

    Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне. Диаметр таблетки около 7.6 мм, толщина – около 4.2 мм.

    Содержимое инструкции:

    Состав эдарби в таблетках

    Активное вещество эдарби

    Вспомогательные вещества в эдарби

    Показания к применению таблеток эдарби

    Противопоказания эдарби в таблетках

    • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
    • совместное применение Эдарби® с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 3 г в сутки и неселективные НПВП

      При одновременном приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может произойти снижение антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и повышению калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется адекватная гидратация и мониторинг почечных функций.

      Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарственных препаратов (например, гепарина) может привести к повышению концентрации калия. По мере необходимости следует проводить мониторинг калия в сыворотке крови.

      Каких-либо клинически значимых взаимодействий азилсартан медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином зарегистрировано не было.

      Бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды

      Литий мен АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы литий концентрациясының қайтымды ұлғаюы мен уыттану көріністері айқындылығының қайтымды артуы тіркелген. Осыған ұқсас әсер ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен де туындауы мүмкін. Бір мезгілде азилсартан медоксомил мен литий қолдану тәжірибесінің жоқ екеніне байланысты, бұл біріктірілім ұсынылмайды. Егер осы біріктірілім қажет болса, сарысулық литий деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.

      Бір мезгілде қолданғанда сақтану талап етіледі

      Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін ҚҚСП-мен бір мезгілде қабылдағанда гипертензияға қарсы әсері төмендеуі мүмкін. Бұдан басқа, бір мезгілде ангиотензин II рецепторларының антагонистері мен ҚҚСП қолдану бүйрек функциясының нашарлау қаупінің артуына және қан сарысуында калийдің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан емдеудің басында талапқа сай гидратация және бүйрек функцияларына мониторинг ұсынылады.

      Калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын немесе басқа дәрілік препараттарды (мысалы, гепарин) бір мезгілде қолдану калий концентрациясын арттыруы мүмкін. Қажеттілігіне қарай, қан сарысуындағы калийге мониторинг өткізген жөн.

      Азилсартан медоксомилінің немесе азилсартанның амлодипинмен, антацидтермен, хлорталидонмен, дигоксинмен, флуконазолмен, глибенкламидпен, кетоконазолмен, метформинмен және варфаринмен қандай да бір клиникалық маңызды өзара әрекеттесулері тіркелмеген.

      Передозировка эдарби в таблетках

      У пациентов, принимавших 320 мг Эдарби® в сутки в течение 7 дней, признаков передозировки не отмечалось.

      Симптомы: артериальная гипотензия и головокружение.

      Тәулігіне 320 мг Эдарбиді® 7 күн бойы қабылдаған емделушілерде артық дозалану белгілері білінбеген.

      Симптомдары: артериялық гипотензия және бас айналу.

      Фармакологические свойства

      Фармакокинетика

      После перорального приема азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана в желудочно-кишечном тракте и/или во время всасывания. Исследования in vitro показали, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени. Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартан медоксомила в азилсартан.

      Предполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.

      Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.

      Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

      После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.

      Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартан медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема.

      Особые группы пациентов

      Фармакокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается.

      Какого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек, нуждающихся в гемодиализе, не наблюдалось. Тем не менее, нет клинического опыта приема у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока.

      Назначение Эдарби® на срок до 5 дней у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени приводило к незначительному увеличению воздействия азилсартана (AUC увеличилась в 1,3 – 1,6 раза). Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучался.

      Ішу арқылы қабылдағаннан кейін азилсартан медоксомил асқазан-ішек жолында және/немесе сіңу кезінде белсенді азилсартанға дейін тез гидролизденеді. Іn vitro зерттеулері карбоксиметиленбутенолидазаның ішек пен бауырдағы гидролизге қатысатынын көрсеткен. Бұдан басқа, плазма эстеразалары азилсартан медоксомилінің азилсартанға гидролизденуіне қатысады.

      Плазмадағы азилсартан концентрациялары негізінде болжанатын азилсартан медоксомилінің абсолютті биожетімділігі 60% жуық құрайды. Азилсартан медоксомилін ішу арқылы қабылдағаннан кейін плазмадағы азилсартан жоғары шекті концентрацияларына (Cmax) 1,5-3 сағат ішінде жетеді. Ас ішу азилсартан биожетімділігіне ықпал етпейді.

      Азилсартанның таралу көлемі 16 литрге жуық құрайды. Азилсартан плазма ақуыздарымен толық дерлік (>99%), негізінен сарысулық альбуминмен байланысады. Плазмадағы азилсартанның ұсынылатын дозаларында жетуге болатын диапазоннан едәуір асып кететін концентрацияларда ақуыздармен тұрақты байланысуы байқалады.

      Азилсартан екі негізгі метаболитке дейін метаболизденеді. Плазмадағы негізгі метаболиті O-дезалкилдену жолымен түзіледі және М-II метаболит деп аталады, екінші метаболиті M-I декарбоксилдену жолымен аз концентрацияда түзіледі. Адам организмінде екі метаболиттің де жүйелі әсері шамамен 50% және, тиісінше, 1%-дан аз құрайды. M-I және M-II Эдарби® фармакологиялық белсенділігіне қатыспайды. Азилсартан метаболизміне жауап беретін негізгі фермент CYP2C9 болып табылады.

      14C-таңбалы азилсартан медоксомил дозасын ішке қабылдағаннан кейін радиоактивтілігінің 55% жуығы нәжісте және 42% жуығы несепте көрініс береді, бұл дозаның 15% шамасы азилсартан түрінде несеппен экскрецияланады. Азилсартанның жартылай шығарылу кезеңі шамамен 11 сағат, бүйректік клиренсі шамамен 2,3 мл/мин құрайды. Азилсартан тұрақты концентрациясына 5 күн ішінде жетеді және тәулігіне бір рет қайталанатын қабылдауларда плазмада жинақталуы жүрмейді.

      Экспозициядағы доза пропорционалдығы азилсартан үшін 20 мг-ден 320 мг дейінгі азилсартан медоксомилінің дозасында бір рет немесе бірнеше рет қабылдағаннан кейін анықталған.

      Емделушілердің ерекше топтары

      Жас (18-45 жас шамасы) және егде (65-85 жас шамасы) емделушілердегі азилсартан фармакокинетикасының айырмашылығы жоқ.

      Гемодиализді қажет ететін бүйрек ауруының терминалдық сатысындағы емделушілердегі экспозициясының қандай да бір ұлғаюы (+5%) байқалмаған. Дегенмен де, бүйрек функциясы ауыр дәрежеде бұзылған немесе бүйрек ауруының терминалдық сатысындағы емделушілерде қабылдануының клиникалық тәжірибесі жоқ. Гемодиализ азилсартанды жүйелі қан ағымынан шығара алмайды.

      Эдарбиді® бауыр функциясының жеңіл (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы) немесе орташа (Чайлд-Пью шкаласы бойынша B класы) дәрежелі бұзылуы бар емделушілерде 5 күнге дейінгі мерзімге тағайындау азилсартан әсерінің болымсыз (AUC 1,3-1,6 есе ұлғайған) артуына әкелді. Эдарби® бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған емделушілерде зерттелмеген.

      Фармакодинамика

      Азилсартан медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях. Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.

      Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана.

    • среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг;
    • офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг.

    Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема.

    Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается.

    Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком.

    Азилсартан медоксомил – ангиотензин II селективті антагонисі болып табылатын белсенді азилсартанға оның түрлі тіндердегі 1 типті ангиотензин (AT1) рецепторларымен байланысуын бөгеу арқылы жылдам айналатын ішуге арналған белсенді ізашар дәрі. Ангиотензин II вазоконстрикцияны, альдостерон синтезі мен босап шығуын көтермелеуді, жүрек қызметін және натрийдің бүйректік қайта сіңірілуін көтермелеуді қамтитын әсерлері бар ренин-ангиотензин жүйесінің негізгі прессорлық заты болып табылады.

    AT1 рецепторларының бөгелісі ренин секрециясына ангиотензин II теріс әсерлі кері ықпалының бәсеңдеуіне әкеледі, бірақ кейіннен плазма ренині мен ангиотензин II айналымдағы деңгейлері белсенділігінің артуы азилсартанның гипертензияға қарсы клиникалық әсерін әлсіретпейді.

    • орташа тәуліктік систолалық артериялық қысым 40 мг қабылдағанда 13,4-13,5 мм сын. бағ., 80 мг қабылдағанда 14,5-14,6 мм сын. бағ. төмендейді;
    • ресми систолалық артериялық қысым 40 мг қабылдағанда 14,5-16,4 мм сын. бағ., 80 мг қабылдағанда 16,7-17,6 мм сын. бағ. төмендейді.

    Эдарбидің® гипотензиялық әсері қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталады.

    Эдарбимен® емді тоқтатқаннан кейін рикошеттік гипертензия байқалмаған.

    Кальций өзекшелерінің блокаторларымен (амлодипин) немесе тиазидтік несеп айдағыштармен (хлорталидон) 40 және 80 мг Эдарбиді® бір мезгілде тағайындау монотерапия ретіндегі гипертензияға қарсы басқа дәрілермен салыстырғанда, қосымша АҚ төмендеуіне алып келді. Бас айналу, артериялық гипотензия және сарысу креатинині деңгейінің жоғарылауын қоса, дозаға тәуелді жағымсыз әсерлері несеп айдағыштарды бір мезгілде тағайындағанда Эдарбиді® монотерапия ретінде қабылдаумен салыстырғанда жиірек байқалған, ал гипокалиемия диуретик монотерапиясымен салыстырғанда сирек байқалған.


    Комментарии
    1. Елена Петровна () Только что
      Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью NORMIO.
    2. Евгения Каримова () 2 недели назад
      Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
    3. Дарья () 13 дней назад
      Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

      P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
    4. Евгения Каримова () 13 дней назад
      Дарья, киньте ссылку на препарат!
      P.S. Я тоже из города ))
    5. Дарья () 13 дней назад
      Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт NORMIO.
    6. Иван 13 дней назад
      Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
    7. Соня 12 дней назад
      А это не развод? Почему в Интернете продают?
    8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
      Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
    9. Ответ Редакции 11 дней назад
      Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии NORMIO действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
    10. Соня 11 дней назад
      Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
    11. александра 10 дней назад
      чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
    12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
      Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш NORMIO! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал NORMIO пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
    13. Павел Солонченко 10 дней назад
      Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
    14. Юлия Л 10 дней назад
      С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
    15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
      Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
    16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
      Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и NORMIO, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
    17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
      Спасибо огромное за ответ, заказала!
    18. Наташа 5 дней назад
      У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
    19. Валера () 5 дней назад
      Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже



    Adblock detector