26-07-2019
0 Просмотров
0 комментариев
0 РейтингЭдарби: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Edarbi
Код ATX: C09CA09
Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)
Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)
Актуализация описания и фото: 23.11.2018
Цены в аптеках: от 442 руб.
Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
- вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.
Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.
Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.
Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.
После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.
Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.
Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.
Фармакокинетика
Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.
Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.
Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.
При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.
После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);
Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
- двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Артериальная гипертензия — распространенное хроническое заболевание преимущественно у людей среднего и пожилого возраста, сопровождающееся постоянным повышенным артериальным давлением. Люди, имеющие этот недуг, вынуждены регулярно снижать и поддерживать давление в нормальном состоянии при помощи лекарственных препаратов.
Эдарби — препарат нового поколения, способный эффективно нормализовать артериальное давление.
Эдарби относится к категории сартанов. Обладает пролонгированным действием, сохраняя эффект на 24 часа. Препарат на рынке медикаментов с 2014 года.
Курс приема препарата гораздо короче, чем у ранее выпущенных аналогов. Кроме того, что препарат снижает АД, он способен повысить чувствительность мягких тканей к инсулину и толерантность к глюкозе. Эдраби снижает вывод белка и альбуминов при нарушении функции почек.
Инструкция по применению
Показания к применению
Основным показанием к применению препарата – это наличие эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.
Способ применения
Прием пищи не влияет на результативность действия препарата. Эдарби применяют внутрь однократно в 24 часа.
Начинать принимать препарат следует с суточной дозы 40 мг. Если артериальное давление снижается незначительно, то суточную дозу можно увеличить вдвое. В сутки более 80 мг препарата принимать не рекомендуется. При пропуске одного дня приема лекарства, на следующий день суточную дозу не увеличивать. Пожилым людям рекомендуется принимать Эдарби по 20 мг в сутки.
Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).
Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.
Состав, форма выпуска
Эдарби представляет собой круглые таблетки двояковыпуклой формы, белого или молочного цвета, имеющие с обеих сторон гравировку «20» (или «40», «80») и «ASL» соответственно. Цифры на таблетках обозначают количество активного вещества в одной таблетке.
Активный компонент — азилсартана медоксомил. Вспомогательные вещества — фумаровая кислота, маннитол, гипролоза, гидроксид натрия, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, микроскопическая целлюлоза.
Таблетки выпускаются в картонных коробках различного формата (в зависимости от содержания азилсартана), и упакованы вблистерную пластину из 14 таблеток.
Видео: "Как развивается эссенциальная артериальная гипертензия"
Взаимодействие в другими препаратами
Отрицательное взаимодействие:
- с препаратами, имеющими в своем составе ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или литий. Наблюдается появление увеличенной концентрации лития и токсичности в крови. Если возникает обязательная необходимость приема препаратов с литием, то следует систематически контролировать его содержание в крови;
- с препаратами, имеющими в составе калий, гепарин и калийсберегающие диуретики. В случае одновременного приема их с медоксомил азилсартаном возникает увеличенная концентрация калия в крови. При необходимости совмещения препаратов требуется мониторинг состояния крови на наличие калия в крови;
- с нестероидными противовоспалительными препаратами. При совместном применении снижается действие медоксомил азилсатарна, а также возрастает угроза нормального функционирования почек. Возможна увеличенная концентрация калия в крови. При необходимости совместного применения Эдарби с НПВП следует контролировать работу почек и употреблять достаточное количество жидкости;
- азилсартана медоксомил под влиянием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в период абсорбции из ЖКТ в печени и кишечнике преобразуется в фармакологически активный метаболит азилсартан;
- риск развития гиперкалиемии и повышенной гипертензии, а также нарушения функции почек увеличивается вследствие двойной блокады ренин-ангиотензиновой системы Алискиреном или антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
С осторожностью принимать во взаимодействии с препаратами:
антацидными средствами;- Дигоксином;
- Кетоконазолом;
- Флуконазолом;
- Хлоталидоном;
- Амлодипином;
- Метформином;
- Глинкламидом;
- Варфарином.
Взаимодействие азилстартана с вышеперечисленными препаратами не наблюдалось, поэтому следует осторожно относиться к их совместному применению.
Побочное действие
У Эдарби могут возникать побочные реакции со стороны организма. Как правило, это происходит вследствие непереносимости отдельных компонентов препарата или отрицательного его влияния на определенные органы.
Исследования показали, что побочные явления не носили выраженный характер, и могли возникать вначале курсовой терапии. Далее их проявление притуплялось и не имело развития. Продолжение лечения впоследствии не сопровождалось какими-либо проявлениями действия препарата. При прекращении приема препарата все показатели деятельности организма восстанавливались.
Эдарби может спровоцировать:
- со стороны ЦНС: легкое головокружение;
- со стороны ЖКТ: тошноту, диарею;
- со стороны сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления;
- со стороны мышечных тканей: спазм мышц;
- со стороны иммунной системы: зуд, покраснение, сыпь, иногда ангионевротический отек;
- повышенную активность КФК;
- гиперурикемию;
- увеличение концентрации кератина;
- утомляемость;
- периферические отеки.
Кроме того, можно наблюдать увеличение концентрации мочевины в крови, снижение гемоглобина, снижение гематокрита.
Важно! При появлении побочных реакций следует прекратить принимать Эдарби и посоветоваться с врачом о назначении аналогичного препарата.
Если побочные реакции возникают при совместном приеме Эдарби с другими лекарственными препаратами, то следует обратить внимание на их взаимодействие и с помощью врача рассмотреть другую схему лечения.
Противопоказания
| Абсолютные противопоказания: | Применять с осторожностью: |
|
|
Беременность и лактация
Эдарби противопоказан женщинам, планирующим беременность, беременным и кормящим.
При планировании беременности
При невозможности обходиться без гипотензивных препаратов следует отказаться от Эдарби в пользу альтернативных лекарственных средств, имеющих показания к применению беременным.
При беременности
Доказанное свойство компонентов Эдарби проникать сквозь плаценту может значительно навредить плоду и развить у будущего ребенка артериальную гипотензию.
При беременности категорически запрещается прием препарата. Если необходимость принимать гипотензивные препараты с беременностью не отпадает, то необходимо с помощью врача подобрать соответствующие средства, разрешенные беременным.
Если во втором триместре препарат применялся, то следует обязательно сделать УЗИ для контроля за правильной работой почек и правильным развитием черепных костей плода.
Кормление
В связи с отсутствием исследований о способности азилсартана проникать в грудное молоко, в период кормления препарат применять не рекомендуется.
Условия и сроки хранения
Эдарби рекомендуется хранить в сухом, темном месте не более трех лет. Температура хранения — не более +25°С. Место хранения препарата должно быть недоступно для детей.
| Дозировка | Средняя цена за упаковку в России | Средняя цена за упаковку в Украине |
| 40 мг | от 449 рублей | от 1065 гривен |
| 80 мг | от 570 рублей | от 1450 гривен |
Препарат может также выпускаться в 20 мг, но в аптеки России и Украины партии с такой дозировкой пока не поступали.
Аналоги
Аналогами являются альтернативные препараты из группы сартанов, а также другие препараты гипотензивного действия:
Аналоги не всегда способны заменить исходный препарат по эффективности. Но иногда возникают ситуации (побочное влияние отдельных компонентов, беременность, непереносимость препарата, болезни, препятствующие приему Эдарби), которые способствуют замене препарата на альтернативный.
Отзывы
Отзывы в конце статьи отражают действие Эдарби. В сети Интернет имеется много положительных отзывов, в которых описываются такие особенности действия препарата, как довольно быстрое снижение давления, редкое возникновение побочных эффектов, достаточно кратковременное лечение.
Заключение
Медицина не стоит на месте, и фармакологи производят наиболее эффективные препараты с наименьшим негативным воздействием на организм. Кроме всего прочего, Эдарби — препарат, отличающийся от своих предшественников:
- быстротой воздействия;
- невозможностью принимать при беременности;
- пролонгированным действием.
Перед тем, как начать принимать препарат, важно тщательно изучить инструкцию и придерживаться назначенной врачом дозировки.
| Торговое название: | Эдарби® |
| Международное название: | Азилсартан медоксомил |
| Лекарственная форма: | Таблетки 40 мг и 80 мг |
| Показания к применению: |
|
| Атс классификация: | |
| Фарм. группа: | |
| Условия хранения: | |
| Срок хранения: | |
| Условия продажи: | По рецепту |
| Описание: |
Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне. Диаметр таблетки около 7.6 мм, толщина – около 4.2 мм.
Содержимое инструкции:Состав эдарби в таблеткахАктивное вещество эдарбиВспомогательные вещества в эдарбиПоказания к применению таблеток эдарбиПротивопоказания эдарби в таблетках
Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема. Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается. Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком. Азилсартан медоксомил – ангиотензин II селективті антагонисі болып табылатын белсенді азилсартанға оның түрлі тіндердегі 1 типті ангиотензин (AT1) рецепторларымен байланысуын бөгеу арқылы жылдам айналатын ішуге арналған белсенді ізашар дәрі. Ангиотензин II вазоконстрикцияны, альдостерон синтезі мен босап шығуын көтермелеуді, жүрек қызметін және натрийдің бүйректік қайта сіңірілуін көтермелеуді қамтитын әсерлері бар ренин-ангиотензин жүйесінің негізгі прессорлық заты болып табылады. AT1 рецепторларының бөгелісі ренин секрециясына ангиотензин II теріс әсерлі кері ықпалының бәсеңдеуіне әкеледі, бірақ кейіннен плазма ренині мен ангиотензин II айналымдағы деңгейлері белсенділігінің артуы азилсартанның гипертензияға қарсы клиникалық әсерін әлсіретпейді.
Эдарбидің® гипотензиялық әсері қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталады. Эдарбимен® емді тоқтатқаннан кейін рикошеттік гипертензия байқалмаған. Кальций өзекшелерінің блокаторларымен (амлодипин) немесе тиазидтік несеп айдағыштармен (хлорталидон) 40 және 80 мг Эдарбиді® бір мезгілде тағайындау монотерапия ретіндегі гипертензияға қарсы басқа дәрілермен салыстырғанда, қосымша АҚ төмендеуіне алып келді. Бас айналу, артериялық гипотензия және сарысу креатинині деңгейінің жоғарылауын қоса, дозаға тәуелді жағымсыз әсерлері несеп айдағыштарды бір мезгілде тағайындағанда Эдарбиді® монотерапия ретінде қабылдаумен салыстырғанда жиірек байқалған, ал гипокалиемия диуретик монотерапиясымен салыстырғанда сирек байқалған. |
