Диротон для чего назначают

Диротон – это препарат группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Лекарства этого типа являются препаратами первой линии выбора при гипертонической болезни 2 и 3 степени. Диротон отличается быстрым и мягким действием и умеренным количеством побочных эффектов. Правильно подобранные схема приема и режим дозирования препарата позволят обеспечить плавное снижение артериального давления при гипертонии.

Форма выпуска и состав

Препарат назначают при гипертонической болезни 2 и 3 степени

Основное действующее вещество лекарственного средства – это ингибитор АПФ лизиноприл. Препарат Диротон выпускается в таблетках в трех дозировках – по 5, 10 и 20 мг действующего вещества в каждой.

Дополнительные компоненты в составе:

• магния стеарат;
• тальк;
• крахмал кукурузный;
• кальция гидрофосфат.

Таблетки Диротона отличаются формой, в зависимости от дозировки. Препарат с 5 мг лизиноприла в составе – это круглые белые таблетки с цифрой 5 на одной стороне. Препарат 10 мг отличается четырехугольной формой и цифрой 10 на одной стороне. Таблетки Диротона 20 мг пятиконечной формы, с цифрой, соответствующей дозировке, с одной стороны.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. В одной картонной упаковке содержится 1, 2 или 4 блистера и официальная инструкция по применению.

Фармакологические свойства

Ангиотензинпревращающий фермент или АПФ – это катализатор преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Фермент ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона, под его действием происходит сужение сосудов и повышение артериального давления. Препараты группы АПФ влияют на ренин-ангиотензиновую систему, предотвращая увеличение количества альдостерона, тем самым блокируя механизм повышения сосудистого тонуса.

Диротон влияет непосредственно на сами механизмы развития гипертонии, а не на следствие болезни – высокое артериальное давление. Регулярный прием препарата предотвращает скачки давления и защищает от гипертонических кризов.

• снижение артериального давления;
• повышение концентрации калия в крови;
• предотвращение скачков давления;
• улучшение работы почек;
• снижение нагрузки на миокард.

Концентрация действующего вещества в организме медленно нарастает в течение 7 часов после приема таблетки. Лекарство практически не подвергается метаболизму. Примерно через 12-13 часов значительная часть действующего вещества выводится с мочой в неизмененном виде. При этом снижение концентрации действующего веществ в плазме крови происходит постепенно, что обеспечивает отсутствие накопительного эффекта, и при этом не вызывает резких скачков давления по окончанию действия лизиноприла.

Показания к применению

Принимать таблетки Диротона инструкция по применению рекомендует для лечения следующих патологий:

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• патологии почек на фоне гипертензии;
• легка форма нефропатии у больных сахарным диабетом.

При артериальной гипертензии лекарство назначается как самостоятельное средство. При каком давлении принимать Диротон инструкция по применению точно не указывает, однако врачи назначают лекарство преимущественно при повышении давления свыше 150 мм.рт.ст. При гипертонии 2 степени препарат может быть рекомендован в качестве монотерапии, при условии отсутствия рисков и факторов, провоцирующих развитие осложнений гипертонической болезни. При гипертонии 3 степени препарат назначают в комбинации с другими лекарствами, чаще всего с диуретиками.

При сердечной недостаточно лекарство снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на миокард. При таком диагнозе Диротон применяется в качестве симптоматического лечения, но не является препаратом первой линии выбора.

Препарат повышает концентрацию калия в крови и улучшает функциональность почек, поэтому применятся в терапии нефропатии на фоне сахарного диабета.

Противопоказания к назначению

При индивидуальных симптомах непереносимости, таких как головная боль, от применения препарата лучше отказаться

Разобравшись, что такое Диротон и от чего помогает это лекарство, следует знать, в каких случаях прием препарата запрещен. Противопоказания таблеток:

• непереносимость действующего вещества;
• гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• одновременный прием с алискиреном;
• беременность и лактация.

Лекарство можно принимать пациентам младше 18 лет, так как проводимые исследования действия лекарственного средства на детский организм не выявили опасностей. Препарат не запрещено принимать при нарушении работы почек и печени, однако дозировка и схема приема в этих случаях подбираются индивидуально для каждого пациента.

Схема приема и режим дозирования

Таблетки Диротона следует принимать всего один раз в сутки, в одно и то же время. Это обеспечит постоянное действие лекарства без пиковых изменений концентрации действующего вещества в сыворотке крови. Как принимать Диротон – это зависит от показаний.

1. При гипертензии терапию начинают с приема 10 мг Диротона в течение нескольких недель. В первые дни следует быть готовым к сильному снижению артериального давления и появлению симптомов гипотензии. Спустя несколько недель необходимо пройти обследование для оценки эффективности препарата. По рекомендации врача, дальнейшая схема применения лекарства может быть изменена как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения рекомендованной дозировки. Максимальная суточная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 80 мг лизиноприла.
2. При сердечной недостаточности препарат назначают в дополнение к приему диуретиков. Начальная дозировка – 2.5 мг (половина таблетки Диротона 5 мг). Через две недели дозу увеличивают до 5 мг, еще через 14 дней – до 10 мг лизиноприла.
3. В терапии острого инфаркта миокарда практикуется внутривенное введение лизиноприла, но в некоторых случаях назначают таблетки Диротон. В первые сутки необходимо принять 5 мг лекарства, на вторые сутки и далее – 10 мг препарата. Если в первые несколько дней после инфаркта у пациента слишком снижено давление, рекомендуется проводиться терапию 2.5 мг препарата Диротон. Спустя три дня после инфаркта переходят на ежедневный прием поддерживающей дозы (10 мг) Диротона в сутки. Лечение занимает 4-6 недель.
4. В терапии диабетической нефропатии Диротон принимают по 10 мг в сутки в первые пару недель, затем увеличивая дозировку до 20 мг.

Капсулы и таблетки Диротон следует принимать независимо от еды, запивая достаточным количеством воды. Прием лучше осуществлять в первой половине дня. Лекарство Диротон может назначаться пожилым пациентам. Изменения дозировки в этом случае не требуется, если врач не решит обратное.

Назначение детям

Дозировку препарата детям назначает лечащий врач индивидуально

Диротон используется в педиатрической практике. Лекарство назначается детям с артериальной гипертензией старше 6 лет. Если вес ребенка больше 20 кг, назначают прием 2.5 мг лекарства в сутки, что равняется половине таблетки в минимальной дозировке 5 мг.

Спустя несколько недель после начала приема лекарства врач может увеличить рекомендованную дозировку вдвое, если пациент хорошо переносит терапию Диротоном.

Прием во время беременности и лактации

Диротон, применение которого осуществляется согласно инструкции, запрещено принимать во время беременности. Точные данные о влияния лекарства на развитие беременности и организм плода отсутствуют. Если во время терапии Диротоном произошла беременность, прием препарата следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременности, принимать лекарство нельзя. От терапии Диротоном следует отказаться как минимум за три месяца до предполагаемого зачатия.

Во время лактации прием препарата запрещен. При необходимости проведения терапии, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

Как и в случае с другими медикаментами, лекарство Диротон требует осторожного приема и тщательно подобранной дозировки в связи с риском развития побочных эффектов. К часто встречаемым побочным реакциям относят:

• мигрень;
• спутанность сознания;
• обморок;
• артериальная гипотензия;
• ортостатическая гипотензия;
• кашель;
• тошнота и рвота;
• диарея;
• нарушение работы почек.

Как правило, артериальная гипотензия наблюдается в первые дни приема лекарства, а затем проходит без лечения. Если перечисленные побочные эффекты наблюдаются длительно, пациент должен проконсультироваться с врачом. Возможно данный препарат человеку не подходит, тогда его нужно заменить аналогом по фармацевтическим свойствам с другим составом.

К редко встречаемым побочным явлениям относят:

• галлюцинации;
• ночные кошмары;
• нарушение вкуса;
• парестезии;
• тахикардию;
• инфаркт миокарда;
• нарушения кровообращения мозга;
• заложенность носа;
• эректильную дисфункцию;
• астенический синдром.

При непереносимости лекарственного средства может появляться крапивница и другие симптомы кожных аллергических реакций. В тяжелых случаях существует риск развития ангионевротического отека.

Симптомы передозировки

При симптомах передозировки препарата следует немедленно промыть желудок самостоятельно

Случаев тяжелых дозировок не зафиксировано, поэтому точных данных о возможных симптомах нет. Предположительно, прием больших доз препарата может вызвать:

• сильное снижение давления;
• почечную недостаточность;
• тахикардию;
• брадикардию;
• нарушения водно-электролитного баланса.

При появлении подозрений на передозировку, следует сразу же промыть желудок и спровоцировать рвоту. Далее проводится симптоматическая терапия, поэтому необходимо вызвать на дом скорую помощь.

Особые указания

Диротон при гипертонии от давления следует принимать только по назначению врача. Во избежание появления симптомов гипотензии, следует отказаться от других лекарственных средств, начиная принимать препарат Диротон. Особенно это относится к диуретикам, так как совместный прием этих препаратов с ингибиторами АПФ в начале лечения может спровоцировать стремительное снижение давления.

У больных с неосложненной гипертензией симптомы низкого давления на начальном этапе приема препарата Диротон не наблюдаются. Риск сильного снижения давления повышается при наличии осложнений гипертонической болезни.

Если у пациента наблюдается повышенный риск снижения давления до критических значений на фоне приема препаратов антигипертензивного действия, рекомендуется начинать терапию с приема Диротона в минимальных дозировках.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом существует риск развития гиперкалиемии на фоне приема препарата Диротон, поэтому во время терапии лекарством следует регулярно сдавать анализы для своевременного обнаружения этого нарушения.

Пациентам с сахарным диабетом следует тщательно отслеживать изменения уровня глюкозы в крови в первый месяц приема нового лекарства антигипертензивного действия.

Лекарственное взаимодействие

Применение таблеток Диротон следует согласовать с врачом, так как некоторые препараты могут нарушать действие антигипертензивного средства. В связи с этим следует поставить врача в известность обо всех лекарствах, которые пациент принимает на постоянной основе.

1. Одновременный прием лекарств антигипертензивного действия усиливает эффект препарата Диротон, что может приводить к сильному снижению давления и появлению симптомов гипотензии.
2. При одновременном приеме с алискиреном увеличивается риск развития тяжелых побочных эффектов, поэтому такая комбинация запрещена.
3. В случае комплексной терапии гипертонической болезни, вводить диуретики при приеме Диротона следует постепенно, из-за рисков сильного снижения давления.
4. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.
5. Антигипертензивный эффект препарата Диротон снижается при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен и т.д.).
6. Не рекомендуется одновременный прием Диротона с препаратами лития из-за повышения токсичности последних.
7. Прием сахароснижающих средств во время терапии Диротоном повышает риск развития гипогликемии у больных сахарным диабетом.
8. Прием симпатомиметиков снижает антигипертензивное действие ингибитора АПФ.
9. При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами или седативными средствами повышается гипотензивное действие лекарства от гипертонии.

Подробный перечень лекарственных взаимодействий приведен в официальной инструкции по применению.

Стоимость и аналоги

Самый распространенный и доступный заменитель Диротона

При длительном приеме препарата Диротон ценна играет важную роль. Стоимость лекарства варьируется в пределах 300-700 рублей, а зависимости от дозировки и объема упаковки. Так, лекарство в дозировке 5 мг стоит 350 рублей за 56 таблеток, в дозировке 20 мг – 730 рублей за такую же упаковку.

При необходимости замены лекарства Диротон, аналоги следует подбирать среди препаратов с тем же действующим веществом. К ним относятся таблетки Витоприл, Ирумед, Лизорил. Самый доступный препарат – это Лизиноприл отечественного производства. Стоимость упаковки таблеток в дозировке 20 мг – всего 45 рублей за 30 таблеток.

Отзывы о препарате

Если врач назначил Диротон, отзывы пациентов помогут оценить эффективность и безопасность лекарственного средства. Так как препарат очень популярен, многие покупатели охотно делятся своим мнением и опытом приема таблеток.

«Принимала Диротон больше трех месяцев для снижения артериального давления после вторых родов. Препарат мне подошел, отлично справился со своей функцией. Из побочных эффектов столкнулась только с тошнотой и головокружением, которые прошли примерно через 3 дня после начала лечения.»

«Врач назначил Диротон длительно. Принимала в дозировке 20 мг, но начались побочные эффекты, поэтому дозу пришлось уменьшить. Пью препарат уже второй месяц – давление в норме, криза за это время не было, в целом, впечатления только положительные.»

«Диротон пила в течение двух месяцев, все подходило. Как-то в аптеке его не оказалось, пришлось взять отечественный аналог за 50 рублей. От дешевого препарата сразу появились побочки – тошнота, сильное снижение давления, головокружение вплоть до потери сознания. В результате вернулась чрез пару дней к Диротону и побочных эффектов как не бывало. Рекомендую не экономить на своем здоровье, так как дешевые лекарства неизвестно из чего делают.»

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диротон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диротона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диротона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диротон – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина 2 из ангиотензина 1. Снижение содержания ангиотензина 2 ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата – через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и сохраняется на протяжении 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Лизиноприл и гидрохлоротиазид, если применяются одновременно, оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Состав

Лизиноприла дигидрат + вспомогательные вещества.

Лизиноприла дигидрат + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (КО-Диротон).

Фармакокинетика

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не подвергается метаболизму. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Показания

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки 10 мг и 20 мг (КО-Диротон).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза – 20 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки – повторно 5 мг, на третьи сутки – 10 мг, поддерживающая доза – 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг в сутки). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

• выраженное снижение АД;
• боль в груди;
• ортостатическая гипотензия;
• тахикардия;
• брадикардия;
• появление симптомов сердечной недостаточности;
• нарушение AV-проводимости;
• инфаркт миокарда;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• сухость во рту;
• диарея;
• диспепсия;
• анорексия;
• нарушение вкуса;
• крапивница;
• повышенное потоотделение;
• фотосенсибилизация;
• кожный зуд;
• выпадение волос;
• лабильность настроения;
• нарушение концентрации внимания;
• парестезии;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• судорожные подергивания мышц конечностей и губ;
• астенический синдром;
• спутанность сознания;
• сухой кашель;
• бронхоспазм;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), агранулоцитоз;
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани;
• васкулит;
• повышение СОЭ;
• нарушение функции почек;
• острая почечная недостаточность;
• снижение потенции;
• артрит;
• миалгия;
• лихорадка;
• обострение подагры.

Противопоказания

• идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во 2 и 3 триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в 1 триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69), которые одновременно принимают Диротон. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина 2. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом (алкоголем) усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Аналоги лекарственного препарата Диротон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Даприл;
• Диропресс;
• Ирумед;
• Лизакард;
• Лизигамма;
• Лизиноприл;
• Лизиноприла дигидрат;
• Лизинотон;
• Лизонорм;
• Лизорил;
• Листрил;
• Литэн;
• Принивил;
• Рилейс-Сановель;
• Синоприл.

Описание актуально на 30.05.2016

• Латинское название: Diroton
• Код АТХ: C09AA03
• Действующее вещество: Лизиноприл (Lisinopril)
• Производитель: Gedeon Richter (Венгрия), Гедеон Рихтер-РУС (Россия)

Состав

В одной таблетке Диротона может находиться 2,5 мг либо 5 мг/ 10 мг/ 20 мг лизиноприла (использован в виде дигидрата).

Стеарат магния, тальк, маннитол, кукурузный крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата входят в список вспомогательных соединений препарата.

Форма выпуска

Таблетки Диротон дозировкой 2,5 мг реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1 или 2 блистера.

Таблетки дозировкой 5 мг / 10 мг / 20 мг также реализуются в алюминиевых/ПВХ-блистерах по 14 табл., в одной упаковке обычно находится 1, 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Гипотензивное и периферическое вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Показания к применению Диротона

• препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
• если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
• при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
• показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальнуюи реноваскулярную артериальную гипертензию(как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

• запись в анамнезе об идиопатическом ангионевротическом отеке, включая случаи при использовании ингибиторов АПФ;
• отек Квинке наследственный;
• несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
• беременные и кормящие грудью женщины;
• известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлуили вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ.

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

• при стенозе почечных артерий или устья аорты;
• после трансплантации почек;
• пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
• при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• на первичной стадии гиперальдостеронизма;
• при артериальной гипотензии;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
• тяжелые формы сахарного диабета;
• при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
• в гиповолемическомсостоянии, при гипонатриемии;
• пожилым пациентам;
• особам на гемодиализевысокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

• ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
• Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
• Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
• ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
• Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
• Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
• Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
• Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики АД она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе. Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного. Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ — 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД, то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы — 2,5 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

• назначение активированного угля;
• промывание желудка;
• восполнение ОЦК(например, в/в плазмозамещающие растворы);
• симптоматическая терапия;
• гемодиализ;
• контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

• Проведение терапии одновременно с калийсберегающимидиуретиками(к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
• С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемиюлица и артериальную гипотензию.
• β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретикии другие гипотензивные средствапотенцируют гипотензивное действие.
• С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
• С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащимисредствами также потенцируется гипотензивный эффект.
• С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
• Антацидыи Колестираминснижают скорость всасывания из ЖКТ.
• Лизиноприлспособен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферическихмиорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
• Снижает действие пероральных контрацептивов.
• С Метилдопойповышается риск гемолиза.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно лишь по рецепту.

Условия хранения

Необходим температурный режим в пределах +15° +30°С.

Срок годности

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

• гипоплазия черепа;
• выраженное уменьшение АД;
• гиперкалиемия;
• почечная недостаточность;
• возможен летальный исход — внутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Аналоги Диротона

Цена аналогов Диротона колеблется не существенно – в пределах 50-100 руб. в зависимости от количества таблеток, страны производства и других факторов ценообразования. Искать, чем можно заменить данный гипотензивный препарат, следует на основе мониторинга динамики АД и индивидуальной восприимчивости организма, консультируясь у своего лечащего врача. Есть препараты, совпадающие по активному веществу, среди них выделяют:

• Ауролайза;
• Витоприл;
• Даприл;
• Лизинокор.

Отзывы о Диротоне

Принимают Диротон обычно по рекомендации кардиолога и уже через несколько недель сообщают, что чувствуют себя хорошо, проходят неприятные ощущения в области сердца, улучшается дыхание. Отзывы о Диротоне на форумах также положительны, но многие отмечают, что нужен хороший врач, который поможет правильно подобрать дозировку.

Цена Диротона, где купить

Средняя цена Диротона 5 мг (№ 14) — 92 руб., 2,5 мг (№ 28) – 115 руб., 20 мг (№ 28) –450 руб., тогда как цена Диротона по 10 мг (большая упаковка № 56) составляет 515 руб.