Что относится к нитратам

  • 26-07-2019
  • 0 Просмотров
  • 0 комментариев
  • 0 Рейтинг

Для лечения ИБС традиционно широко применяют нитраты, дающие несомненный клинический эффект, способные улучшить качество жизни и предотвратить осложнения острой ишемии миокарда. К достоинствам нитратов относится разнообразие лекарственных форм. Это позволяет пациентам с разной тяжестью заболевания использовать нитраты как для купирования, так и для профилактики приступов стенокардии.

Купирование приступа стенокардии. При возникновении стенокардии пациент должен остановиться, присесть и принять препарат НТГ или ИСДН короткого действия. Эффект наступает через 1,5-2 мин после приема таблетки или ингаляции и достигает максимума через 5—7 мин. При этом происходят выраженные изменения периферического сопротивления сосудов за счет расширения вен и артерий, снижаются ударный объем сердца, систолическое АД, укорачивается период изгнания, сокращается объем желудочков сердца, увеличивается коронарный кровоток и количество функционирующих коллатералей в миокарде, что в конечном итоге обеспечивает восстановление необходимого коронарного кровотока и исчезновение очага ишемии. Благоприятные изменения гемодинамики и сосудистого тонуса сохраняются в течение 25—30 мин — времени, достаточного для восстановления равновесия между потребностью миокарда в кислороде и его поступлением с коронарным кровотоком. Если приступ не купируется в течение 15—20 мин, в том числе после повторного приема нитроглицерина, возникает угроза развития ИМ.

Изосорбида тринитрат (нитроглицерин, НТГ) и некоторые формы изосорбида динитрата (ИСДН) показаны для купирования приступа стенокардии. Эти препараты короткого действия применяются в сублингвальных и аэрозольных лекарственных формах. Эффект развивается медленнее (начинается через 2—3 мин, достигает максимума через 10 мин), но он не вызывает феномена «обкрадывания», меньше влияет на ЧСС, реже вызывает головную боль, головокружение, тошноту и в меньшей степени влияет на уровень АД. При сублингвальном приеме ИСДН эффект может сохраняться в течение 1 ч:

· Нитроглицерин 0,9—0,6 мг под язык или ингаляционно 0,2 мг (2 нажатия клапана)

· Изосорбид динитрат ингаляционно 1,25 мг (два нажатия клапана)

· Изосорбид динитрат сублингвалъно 2,5—5,0 мг.

Каждый больной ИБС должен постоянно иметь при себе НТГ быстрого действия. Рекомендуется принять его немедленно, если приступ стенокардии не купируется при исключении провоцирующих факторов (физическая нагрузка, психоэмоциональное напряжение, холод). Ни в коем случае нельзя ожидать самостоятельного прекращения приступа стенокардии. В отсутствие эффекта прием НГ можно повторить через 5 мин, но не более 3 раз подряд. При сохранении боли необходимо срочно вызвать «Скорую помощь» или активно обращаться к врачу.

Профилактика приступа стенокардии

Для длительного поддержания в крови достаточной концентрации применяют изосорбид динитрат или изосорбид мононитрат, которые являются препаратами выбора:

Читайте также:  Ко эксфорж аналоги российские

Препараты:

· Изосорбида динитрат внутрь 5—40 мг 4 р/сут

· Изосорбида динитрат длительного действия внутрь 20—120 мг 2—3 р/сут

· Изосорбида мононитрат внутрь 10—40 мг 2 р/сут

· Изосорбида мононитрат длительного действия внутрь 40—240 мг 1 р/сут

При назначении нитратов необходимо учитывать время начала и продолжительность их антиангинального действия, для того чтобы обеспечить защиту больного в периоды наибольшей физической и психоэмоциональной нагрузки. Дозу нитратов подбирают индивидуально.

Нитраты можно применять в виде трансдермальных форм — мази, пластыри и диски:

· Нитроглицерин 2% мазь, нанести 0,5—2,0 см на кожу груди или левой руки

· Нитроглицерин пластырь или диск 10, 20 или 50 мг прикрепить к коже на 18—24 ч.

Начало лечебного эффекта мази с НТГ наступает в среднем через 30—40 мин ипродолжается 3—6 ч. Следует учитывать значительные индивидуальные различия в эффективности и переносимости препарата, зависящие от особенностей и состояния кожного покрова, кровообращения в нем и подкожном слое, а также от температуры окружающей среды. Антиангинальный эффект нитратов в форме дисков и пластырей наступает в среднем через 30 мин после аппликации и продолжается в течение 18, 24 и 32 ч (в двух последних случаях может доста­точно быстро возникнуть толерантность).

Нитроглицерин применяется и в так называемых буккальных лекарственных формах:

· Нитроглицерин прикрепить к слизистой оболочке рта полимерную пленку 1 мг или 2 мг

При наклеивании пленки с НТГ на слизистую оболочку рта эффект наступает через 2 мин и продолжается 3—4 ч.

Толерантность к нитратам и синдром отмены. Ослабление чувствительности к нитратам нередко развивается при длительном применении препаратов пролонгированного действия или трансдермальных лекарственных форм. Толерантность носит индивидуальный характер и развивается не у всех больных. Она может проявляться либо в уменьшении антиишемического эффекта, либо в его полном исчезновении.

Для профилактики толерантности к нитратам и ее устранения рекомендуется прерывистый прием нитратов в течение суток; прием нитратов средней продолжительности действия 2 р/сут, пролонгированного действия — 1 р/сут; альтернативную терапию молсидомином.

Молсидомин близок к нитратам по механизму антиангинального действия, но не превосходит их по эффективности, назначают при непереносимости нитратов. Обычно его назначают пациентам с противопоказаниями к применению нитратов (с глаукомой), при плохой переносимости (сильная головная боль) нитратов или толерантности к ним. Молсидомин хорошо сочетается с другими антиангинальными препаратами, в первую очередь с ББ.

· Молсидомин внутрь 2 мг З р/сут

· Молсидомин пролонгированного действия внутрь 4 мг 2 р/сут или 8 мг 1 р/сут.

Ингибитор синусового узла ивабрадин

В основе его антиангинального действия ивабрадина — снижение ЧСС посредством селективного ингибирования трансмембранного ионного тока If в клетках синусового узла. В отличие от ББ, ивабрадин снижает только ЧСС, не влияет на сократимость, проводимость и автоматизм миокарда, а также на АД. Препарат рекомендуется для лечения стенокардия у больных стабильной стенокардией с синусовым ритмом с противопоказаниями/непереносимостью к приему ББ или вместе с ББ при недостаточном антиангинальном эффекте. Было показано, что присоединение препарата к ББ у больных ИБС со сниженной фракцией выброса левого желудочка и ЧСС более 70 уд/мин улучшает прогноз заболевания. Ивабрадин назначается внутрь 5 мг 2 р/сут.; при необходимости, через 3—4 недели дозу повышают до 7,5 мг 2 р/сут

Читайте также:  Сон после инфаркта

Активатор калиевых каналов никорандил

Антиангинальный и антиишемический препарат никорандил одновременно обладает свойствами органических нитратов и активирует АТФ-зависимые калиевые каналы. Расширяет коронарные артериолы и вены, воспроизводит защитный эффект ишемического прекондиционирования, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Препарат при длительном применении может способствовать стабилизации атеросклеротической бляшки, а в одном исследовании снизил риск сердечно-сосудистых осложнений. Никорандил не вызывает развития толерантности, не влияет на АД, ЧСС, на проводимость и сократимость миокарда. Рекомендуется для лечения больных с микроваскулярной стенокардией (при неэффективности ББ и антагонисов кальция). Препарат используют как для купирования, так и для предотвращения приступов стенокардии.

Препарат:

· Никорандил под язык 20 мг для купирования приступов стенокардии;

· Никорандил внутрь 10—20 мг 3 р/сут для профилактики стенокардии.

Ранолазин

Селективно ингибирует поздние натриевые каналы, которые предотвращают перегрузку внутриклеточным кальцием ─ негативным фактором при ишемии миокарда. Ранолазин снижает сократимость и жесткость миокарда, оказывает антиишемический эффект, улучшает перфузию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Увеличивает продолжительность физической нагрузки до появления симптомов ишемии миокарда. Не влияет на сердечный ритм и АД. Ранолазин показан при недостаточной антиангинальной эффективности всех основных лекарственных средств.

· Ранолазин внутрь 500 мг 2 р/сут. При необходимости через 2—4 нед доза может быть увеличена до 1000 мг 2 р/сут

Триметазидин

Препарат является антиишемическим метаболическим модулятором, по антиишемической эффективности сопоставим с пропранололом 60 мг/сут. Улучшает метаболизм и энергообеспечение миокарда, уменьшает гипоксию миокарда, не оказывая влияния на показатели гемодинамики. Хорошо переносится и может назначаться с любыми другими антиангинальными препаратами. Препарат противопоказан при двигательных расстройствах (болезнь Паркинсона, эссенциальный тремор, мышечная ригидность и «синдром беспокойных ног»). Не изучался в длительных клинических исследованиях у больных с хронической ИБС.

Нитроэфиры (O-нитросоединения, органические нитраты) — органические соединения, содержащие одну или несколько групп -О-NO2, соединённых ковалентной связью с атомом углерода, сложные эфиры азотной кислоты и спиртов.

Содержание

Свойства [ править | править код ]

Алифатические нитроэфиры — обычно бесцветные или желтоватые жидкости (низшие алифатические алкилнитраты, нитроэфиры этиленгликоля и глицерина) либо твёрдые вещества (пентаэритриттетранитрат, нитроцеллюлозы), хорошо растворимые в органических растворителях. Нитроэфиры склонны при хранении к разложению, примеси кислот увеличивают скорость разложения. Многие нитроэфиры чувствительны к ударам и детонации и способны разлагаться со взрывом.

Читайте также:  От чего давит в груди

В ИК-спектрах присутствуют полосы 1272—1282 и 1626—1634 см −1 симметричных и антисимметричных колебаний группы NO2, в спектрах ЯМР алифатических нитроэфиров сигнал α-атомов водорода сдвинут в слабое поле на 0.5-0.7 м.д. по отношению к сигналам α-атомов водорода соответствующих спиртов.

Синтез [ править | править код ]

В промышленности алкилнитраты синтезируют этерификацией спиртов концентрированной азотной кислотой, нитрующей смесью (смесью азотной и серной кислот) или, в случае чувствительных к сильнокислотным средам спиртов, смесью азотной кислоты и уксусного ангидрида; для стабилизации образующихся в ходе реакции алкилнитратов иногда в реакционную смесь добавляют мочевину.

В лабораторных условиях одним из методов получения нитратов является реакция алкилгалогенидов с нитратами некоторых переходных металлов — алкилгалогенидов с нитратом серебра, аллил- бензил- и алкилбромидов с HgNO3 в глиме (диметиловом эфире этиленгликоля):

R H a l + M N O 3 → R O N O 2 + M H a l <\displaystyle <\mathsf <3>\rightarrow RONO_<2>+MHal>>>

Сходным методом синтеза является взаимодействие алкилхлоркарбонатов с нитратом серебра в пиридине:

R O C O C l → A g N O 3 [ R O C O N O 2 ] → R O N O 2 + C O 2 <\displaystyle <\mathsf ]<3>>>[ROCONO_<2>]\rightarrow RONO_<2>+CO_<2>>>>

Алкилнитраты также синтезируются этерификацией спиртов смешанными ангидридами азотной и карбоновых кислот (ацилнитратами) или тетрафторборатом нитрония NO2 + BF4 − .

1,2-динитроэфиры могут быть получены взаимодействием алкенов с нитратом таллия Tl(NO3)3 в пентане:

R C H = C H 2 + T l ( N O 3 ) 3 → R C H ( O N O 2 ) C H 2 O N O 2 <\displaystyle <\mathsf >CH_<2>+Tl(NO_<3>)_<3>\rightarrow RCH(ONO_<2>)CH_<2>ONO_<2>>>>

Применение [ править | править код ]

Наиболее крупнотоннажным нитроэфиром являются нитроцеллюлозы, использующиеся для производства бездымных порохов и ранее широко применявшиеся для производства целлулоида и нитроэмалей.

Многие нитроэфиры используются в качестве взрывчатых веществ — как индивидуально, так и в составе композиций. Так, тринитроцеллюлоза (пироксилин) является основой бездымных порохов, в случае кордита и баллиститов она желатинизируется нитроглицерином и нитрогликолем; эти же соединения входят в состав динамитов.

Пентаэритриттетранитрат (ТЭН) используется в качестве инициирующего (детонирующие шнуры, детонаторы) и бризантного (в кумулятивных снарядах) взрывчатого вещества.

Некоторые нитроэфиры нашли медицинское применение в качестве антиангинальных средств, в первую очередь, для купирования и предупреждения приступов стенокардии и других проявлений коронарной недостаточности; наиболее широко в этом качестве используются нитроглицерин и моно- и динитрат изосорбида.

Справочник лекарств и медицинских препаратов группы Нитраты и нитратоподобные средства позволит вам получить полную информацию по производителям лекарственных средств, формам выпуска и дозировкам. Прочтите инструкции по применению Нитратов и нитратоподобных средств и ознакомьтесь со списком возможных аналогов рекомендованного вам лекарства.


Комментарии
  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью NORMIO.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - официальный сайт NORMIO.
  6. Иван 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии NORMIO действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш NORMIO! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал NORMIO пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и NORMIO, который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже



Adblock detector