Чем заменить бета блокаторы

Сейчас эффективно осуществляется медикаментозная терапия с помощью всевозможных препаратов, в том числе и совсем новых. Хорошо помогают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Именно средства из данной категории наиболее часто применяются для восстановления нормальной работы сердечной, сосудистой системы, снижения артериального давления.

Крайне важно правильно подбирать препараты, учитывая отличительные особенности бета-блокаторов из разных групп. Кроме того, надо принимать во внимание возможные побочные эффекты. Если обеспечивать индивидуальный подход при лечении каждого пациента, можно добиться отличных результатов. Сегодня мы рассмотрим основные отличия, особенности, принципы действия и преимущества различных бета-блокаторов.

Основные показания и принципы лечения

Ключевая задача данных лекарственных препаратов – предотвращение негативного воздействия адреналина на сердце. Дело в том, что из-за влияния адреналина сердечная мышца страдает, повышается давление и значительно увеличивается общая нагрузка на сердечно-сосудистую систему.

Бета-блокаторы активно используются в современной практике для медикаментозного лечения тахикардии, сердечной недостаточности и метаболического синдрома, ишемической болезни сердца.

Рассмотрим основные принципы лечения с использованием препаратов данной категории.

• Современные бета-блокаторы позволяют избежать серьёзных осложнений, которые могут развиться вследствие поражения внутренних органов. Обычно под ударом сразу оказываются жизненно-важные органы-мишени, подверженные негативным воздействиям повышенного давления.
• Препараты обеспечивают снижение давление до приемлемого уровня. Давление может оставаться несколько повышенным, но больной уже не страдает из-за дискомфорта, чувствует себя лучше, минует угроза для его жизни и здоровья.
• С помощью этих лекарственных средств минимизируется риск развития различных осложнений. В частности, можно избежать гипертонического криза и инсульта, сняв угрозу для жизни пациента.

Советуем подробно ознакомится, что из себя представляет гипертонический криз его симптомы и первая помощь.

Специалисты отмечают, что повышенное давление не всегда требует лечения на протяжении всей жизни больного. В некоторых случаях проблему удаётся устранить. Это связано с тем, что давление повышалось из-за какой-то конкретной патологии. Если удаётся избавиться от неё, полностью её купировать, то и давление тоже приходит в норму, не требуя дальнейшей терапии.

Лекарственные свойства сосновых шишек при гипертонии.

О применении NaCl при гипертонии читайте здесь.

Лечение одним препаратом

Существует один важный принцип медикаментозной терапии с применением бета-блокаторов. Врачи применяют только один препарат на начальном этапе лечения. Таким образом минимизируется риск развития побочных эффектов. Также это позитивно отражается на психологическом состоянии пациента.

Когда лекарство выбрано, его дозировка постепенно доводится до максимальной отметки.

Подбор лекарства

Если наблюдается низкая эффективность, положительная динамика полностью отсутствует, необходимо добавлять новые препараты, заменять лекарственное средство другим.

Дело в том, что иногда препараты просто не оказывают нужного воздействия на организм больного. Они могут быть эффективными, но конкретный пациент к ним не восприимчив. Здесь всё строго индивидуально, зависит от многочисленных особенностей организма.

Поэтому терапию надо проводить с особой тщательностью, принимая во внимание все индивидуальные черты пациента.

Профессиональное лечение

Очень важно помнить: при гипертонии, повышенном артериальном давлении ни в коем случае нельзя пить лекарства, назначая бета-блокаторы самому себе. Категорически не рекомендуется заниматься самолечением или ограничиваться только использованием народных средств.

Классификация бета-блокаторов

Существует целый спектр разновидностей бета-блокаторов. Все эти средства оказывают положительное воздействие на сердце, сосуды. Уровень эффективности в каждом конкретном случае будет зависеть от множества факторов.

Прочтите здесь, что такое гипертонический раствор.

Важно помнить: лично, без рецепта выбирать средства для лечения гипертонии недопустимо.

Практически все препараты имеют серьёзные противопоказания, могут вызвать непредсказуемые побочные эффекты. Просто прочитать инструкцию недостаточно. При этом эти лекарства оказывают довольно серьёзное воздействие на организм. Следует принимать препараты исключительно по назначению врача, под наблюдением.

Полезные рекомендации

Выясним, как правильно принимать бета-блокаторы при гипертонической болезни. В первую очередь вам необходимо уточнить на приёме у доктора, какие у вас имеются сопутствующие заболевания. Это играет большую роль, поскольку у препаратов довольно много противопоказаний.

Также надо рассказать, есть ли у вас беременность, планируете ли вы рождение ребёнка, зачатие в ближайшее время. Всё это весьма важно при лечении с использованием бета-блокаторов. Большое значение имеет гормональный фон.

Зачастую врачи дают следующую рекомендацию: нужно регулярно контролировать уровень артериального давления, записывать несколько раз в день показания. Такие данные очень приходятся в процессе лечения, позволят составить более чёткую клиническую картину протекания болезни и выяснить, насколько хорошо воздействуют препараты на организм.

Если планируется какое-либо оперативное вмешательство, использование наркоза, пусть даже при удалении зуба, врачу необходимо сообщить о том, что человек принимает бета-блокаторы.

Б ета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

• Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
• Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
• Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
• Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

• Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
• Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца . Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Пропранолол

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.

Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии .

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Метопролол

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Бисопролол

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

• Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
• Вторичная или реноваскулярная гипертензия . Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
• Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
• Ишемическая болезнь . Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
• Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Противопоказания

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

• Выраженная артериальная гипотензия.
• Брадикардия. Падение частоты сердечных сокращений до уровня 50 ударов в минуту и менее.
• Инфаркт миокарда. Потому как бета-блокаторы имеют свойство ослаблять сократительную способность, что в данном случае недопустимо и смертельно опасно.
• Синоатриальные блокады , дефекты проводящей системы сердца, синдром слабости синусового узла , нарушение движения импульса по пучку Гиса.
• Сердечная недостаточность в декомпенсированной фазе до коррекции состояния.

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

• Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
• Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
• Хроническая обструктивная болезнь легких.
• Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

• Сухость глаз.
• Слабость
• Сонливость.
• Головная боль.
• Снижение ориентации в пространстве.
• Тремор, дрожание конечностей.
• Бронхоспазм.
• Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
• Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
• Кожный зуд, сыпь, крапивница.
• Брадикардия , падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
• Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

До первых испытаний β-адреноблокаторов никто не ожидал, что они будут обладать гипотензивным действием. Однако оказалось, что пронеталол (этот препарат не нашел клинического применения) снижает артериальное давление у больных стенокардией и артериальной гипертензией (АГ). Впоследствии гипотензивный эффект был выявлен у пропранолола и остальных β-адреноблокаторов.

Механизм действия

Гипотензивный эффект препаратов этой группы определяется именно их β-адреноблокирующим действием. Блокада β-адренорецепторов влияет на кровообращение посредством многих механизмов, в том числе за счет прямого действия на сердце: снижения сократимости миокарда и сердечного выброса. Причем на здоровых людей в состоянии покоя β-адреноблокаторы, как правило, не оказывают гипотензивного действия, но снижают артериальное давление у больных АГ, а также при физических нагрузках или стрессе. Кроме того, на фоне блокады β-адренорецепторов уменьшается секреция ренина, а значит, и образование ангиотензина II – гормона, оказывающего множественные эффекты на гемодинамику и стимулирующего образование альдостерона, т. е. снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Фармакологические свойства

Бета-адреноблокаторы различаются по жирорастворимости, селективности (избирательности) по отношению к β₁-адренорецепторам, наличию внутренней симпатомиметической активности (ВСА, способности β-адреноблокатора частично возбуждать подавляемые им β-адренорецепторы, что уменьшает нежелательные эффекты) и хинидиноподобного (мембраностабилизирующего, местноанестезирующего) действия, но обладают одинаковым гипотензивным эффектом. Почти все β-адреноблокаторы довольно быстро снижают почечный кровоток, но функция почек даже при длительном приеме страдает редко.

Применение

Бета-адреноблокаторы эффективны при АГ любой степени тяжести. Они значительно различаются по фармакокинетике, но гипотензивное действие у всех этих препаратов достаточно длительное для того, чтобы их можно было принимать два раза в сутки. Бета-адреноблокаторы менее эффективны у пожилых и темнокожих, хотя бывают исключения. Обычно эти лекарственные средства не вызывают задержки соли и воды, а потому нет необходимости назначать диуретики с целью предупредить развитие отеков. Однако мочегонные препараты и β-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие друг друга.

Побочные эффекты

Бета-адреноблокаторы не следует назначать при бронхиальной астме, синдроме слабости синусового узла или нарушениях атриовентрикулярного проведения, а также во время беременности и перед родами.

Они не являются препаратами первого ряда при сочетании АГ с сердечной недостаточностью, так как уменьшают сократимость миокарда и одновременно повышают общее периферическое сопротивление сосудов. Бета-адреноблокаторы не следует назначать также пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом.

Бета-адреноблокаторы без ВСА повышают концентрацию триглицеридов в плазме, а холестерина липопротеидов высокой плотности – снижают, но не влияют на общий уровень холестерина. Препараты с ВСА почти не меняют липидный профиль или даже повышают уровень холестерина липопротеидов высокой плотности. Отдаленные последствия этих эффектов не известны.

После резкой отмены некоторых β-адреноблокаторов возникает синдром рикошета, проявляющийся тахикардиями, нарушениями ритма сердца, повышением артериального давления, обострением стенокардии, развитием инфаркта миокарда, а иногда даже внезапным летальным исходом. Таким образом, отменять β-адреноблокаторы следует только при тщательном наблюдении, постепенно снижая дозу в течение 10-14 суток до полной отмены.

Нестероидные противовоспалительные средства, например, индометацин, могут ослаблять гипотензивное действие β-адреноблокаторов.

Парадоксальное повышение артериального давления в ответ на прием β-адреноблокаторов наблюдается при гипогликемии и феохромоцитоме, а также после отмены клонидина или на фоне введения адреналина.

I поколение – неселективные β-адреноблокаторы (блокаторы β₁— и β₂-адренорецепторов)

Неселективные β-адреноблокаторы обладают большим количеством обусловленных блокадой β₂-адренорецепторов побочных эффектов: сужение бронхов и усиление кашля, повышение тонуса гладкой мускулатуры матки, гипогликемия, гипотермия конечностей и др.

Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)

В некотором роде стандарт, с которым сравниваются другие β-адреноблокаторы. Не имеет ВСА и не реагирует с α-адренорецепторами. Жирорастворим, поэтому быстро проникает в центральную нервную систему, оказывая успокаивающее действие. Продолжительность действия 6-8 часов. Характерен синдром рикошета. Возможна индивидуальная гиперчувствительность к препарату с быстрым и значительным падением артериального давления, поэтому начинать прием пропранолола следует с малой дозы (5-10 мг) под контролем врача. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг/сут. в 2-3 приема при АГ.

Пиндолол (Вискен®)

Обладает ВСА, умеренной жирорастворимостью, а также слабым мембраностабилизирующим действием, не имеющим клинического значения. Режим дозирования устанавливается индивидуально от 5 до 15 мг/сут. в два приема.

Тимолол

Мощный β-адреноблокатор, не имеющий ВСА и мембраностабилизирующего действия. Режим дозирования – 10-40 мг/сут в 2 приема. Более широко используется в офтальмологии для лечения глаукомы (в виде глазных капель), но даже закапывание тимолола в конъюнктивальный мешок может вызывать выраженное системное действие – вплоть до приступов удушья и декомпенсации сердечной недостаточности.

Надолол (Коргард™)

Пролонгированный β-адреноблокатор (период полувыведения – 20-24 ч), без хинидиноподобного действия и ВСА. Приблизительно в равной степени блокирует β₁— и β₂-адренорецепторы. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг в сутки однократно.

II поколение – селективные (кардиоселективные) β₁-адреноблокаторы

Селективные β-адреноблокаторы реже вызывают осложнения, но следует отметить, что в больших дозах даже они могут частично блокировать и β₂-адренорецепторы, т. е. кардиоселективность их относительная.

Атенолол (Бетакард®)

Раньше был весьма популярен. Водорастворим, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не обладает ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:35. Характерен синдром рикошета. Режим дозирования при АГ – 25-200 мг/сут. в 1-2 приема.

Метопролол

Метопролол – жирорастворимый β-адреноблокатор, а потому применяется в форме солей: тартрата и сукцината, что улучшает его растворимость и скорость доставки в сосудистое русло. Вид соли и технология производства обусловливают продолжительность терапевтического действия метопролола.

• Метопролола тартрат – стандартная форма выпуска метопролола, продолжительность клинического эффекта которого составляет 12 ч. Представлен следующими торговыми наименованиями: Беталок®, Корвитол®, Метокард®, Эгилок® и др. Режим дозирования при АГ – 50-200 мг/сут. в 2 приема. Существуют пролонгированные формы метопролола тартрата: таблетки Эгилок® Ретард по 50 и 100 мг, режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.

• Метопролола сукцинат представлен ретардной лекарственной формой с замедленным высвобождением действующего вещества, благодаря чему терапевтическое действие метопролола длится более 24 ч. Выпускается под торговыми названиями: Беталок® ЗОК, Эгилок® С. Режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.

Бисопролол (Конкор®, Арител®, Бидоп®, Биол®, Бисогамма®, Кординорм, Коронал, Нипертен и др.)

Пожалуй, наиболее распространенный на сегодняшний день β-адреноблокатор. Не обладает ВСА и мембраностабилизирующим действием. Индекс кардиоселективности – 1:75. Допускается прием бисопролола при сахарном диабете (с осторожностью в фазе декомпенсации). Менее выражен синдром рикошета. Режим дозирования индивидуальный – 2,5-10 мг/сут. в один прием.

Бетаксолол (Локрен®)

Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. Не имеет ВСА. Индекс кардиоселективности –1:35. Действует длительно. Режим дозирования – 5-20 мг/сут. однократно.

III поколение – β-адреноблокаторы с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами

Самыми важными, с клинической точки зрения, представителями этой группы являются карведилол и небиволол.

Карведилол (Ведикардол®, Акридилол®)

Неселективный β-адреноблокатор без ВСА. Расширяет периферические сосуды (за счет блокады α₁-адренорецепторов) и обладает антиоксидантными свойствами. Режим дозирования при АГ – 12,5-50 мг/сут. в 1-2 приема.

Небиволол (Бивотенз, Небиватор, Бинелол®, Небилет®)

Высокоселективный β₁-адреноблокатор с вазодилатирующим эффектом (обусловленным стимуляцией выделения окиси азота), без ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:300. Режим дозирования – 2,5-10 мг/сут. утром. Устойчивое гипотензивное действие развивается через одну-две недели терапии, а иногда – через четыре недели регулярного приема препарата.

Не следует самостоятельно назначать β-адреноблокатор. Перед лечением необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией по применению препарата.