Блокаторы рас какие препараты

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ). Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм. Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.

Что это такое

Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Он вызывает:

• Сильное сужение кровеносных сосудов;
• Повышение сопротивления периферических сосудов;
• Быстрое повышение артериального давления.

Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.

Он служит источником развития:

• Поражения почек;
• Атеросклероза сосудов мозга;
• Гипертрофии миокарда и др.

Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.

Группы

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

• Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
• Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
• Нететразол небифениловый – эпросартан;
• Негетероциклические соединения – валсартан;
• Новое производное – ольмесартан.

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ₁-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Инфаркт миокарда;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Сахарный диабет;
• Нефропатия;
• Атеросклероз;
• Миодистрофия;
• Сексуальная дисфункция.

Преимущественное назначение

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

• Повышение систолического показателя давления;
• Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
• Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Противопоказания

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Действие

Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ₁-рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.

Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.

Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:

• Сердечный ритм не учащается;
• Резкого снижения давления не происходит;
• Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
• Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
• Липидный обмен изменяется положительно;
• Сексуальные расстройства не наблюдаются;
• Медикаменты не вызывают сухой кашель.

На сердечно – сосудистую систему

Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.

На мозговую деятельность

У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.

Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.

На метаболические процессы

Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.

На почки

У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.

Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.

При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.

Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.

Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.

Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность.

На мышечные ткани

Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.

На соединительные ткани

Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.

На сексуальную функцию

Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.

Отношение к новообразованиям

Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.

Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Заболевания, состояния	Препараты, их роль
Инсульт	Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая.
Эпросартан – для терапии вторичных инсультов.
Сахарный диабет	Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета.
Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД.
Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД.
Сердечные патологии	Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН.
Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца.
Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения.
Нарушение обмена веществ	Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты.
Профилактика артериальной	Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ.
гипертензии
Гипертония на рабочем месте	Эпросартан
Нефропатия	Сартаны активно снижают альбуминурию.

Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

Преимущества использования

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

1. Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
2. Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
3. Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один — два раза в день.
4. Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
5. БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
6. Организм к препарату не привыкает.
7. Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
8. Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Справка! Сартаны предназначены для медленного снижения давления. Положительный эффект обнаруживается после стабильного приема препарата в течение двух-четырех недель, усиление действия – через семь недель.

Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

Для всех Бра разработаны и общие рекомендации:

• При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
• Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
• Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

В комбинации с другими препаратами

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ₁-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Название	Побочные эффекты
Лозартан	≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
Кандесартан	Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
Эпросартан	Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
Ирбесартан	≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
Валсартан	Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
Телмисартан	Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Видео

Как профилактика, так и лечение сердечно-сосудистых заболеваний требует ответственного и серьезного подхода. Такого рода проблемы сегодня все чаще беспокоят людей. Поэтому многие склонны относиться к ним несколько легкомысленно. Такие люди часто либо совсем игнорируют необходимость проходить лечение, либо принимают препараты без назначения врача (по советам знакомых). Однако важно помнить: то, что какое-то лекарственное средство помогло другому, совершенно не гарантирует, что оно поможет и вам. Для формирования схемы лечения требуется достаточно знаний, навыков, которые имеют только специалисты. Также назначать какие-либо препараты можно, только учитывая индивидуальные особенности организма пациента, степень тяжести заболевания, особенности его протекания и анамнез. К тому же сегодня существует множество эффективных лекарственных средств, подобрать и назначить которые могут только специалисты. Например, это относится к сартанам – особой группе лекарственных веществ (их также называют блокаторами рецепторов ангиотензина 2). Что представляют собой эти препараты? Как действуют блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Противопоказания к применению веществ относятся к каким группам паицентов? В каких случаях было бы уместно их применять? Какие препараты входят в данную группу веществ? Ответы на все эти и некоторые другие вопросы будут подробно рассмотрены в данной статье.

Сартаны

Рассматриваемая группа веществ также называется следующим образом: блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, относящиеся к этой группе лекарственных средств, были произведены благодаря тщательному изучению причин возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Сегодня их применение в кардиологии становится все более распространенным.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: механизм действия

Прежде чем начать применять прописанные лекарства, важно разобраться, как именно они действуют. Каким образом влияют на человеческий организм блокаторы рецепторов ангиотензина 2? Препараты рассматриваемой группы связываются с рецепторами, блокируя таким образом значительное повышение артериального давления. Это помогает эффективно предотвратить гипертонию. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 являются наиболее действенными в этом отношении веществами. Специалисты уделяют им должное внимание.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: классификация

Существует несколько типов сартанов, различающихся по своему химическому строению. Существует возможность выбрать подходящие пациенту блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, список которых будет приведен ниже, важно исследовать и обсудить уместность их применения со своим лечащим врачом.

Итак, выделяют четыре группы сартанов:

• Бифениловые производные тетразола.
• Небифениловые производные тетразола.
• Небифениловый нететразол.
• Нециклические соединения.

Таким образом, существует несколько типов веществ, на которые разделяются блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты (список основных) представлены ниже:

Показания к применению

Принимать вещества данной группы можно только по назначению лечащего врача. Существует несколько случаев, в которых было бы разумно использовать блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Клинические аспекты применения препаратов рассматриваемой группы следующие:

• Гипертония. Именно данное заболевание считают главным показанием к применению сартанов. Это связано с тем фактом, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 не оказывают негативного влияния на обмен веществ, не провоцируют эректильную дисфункцию, не ухудшают проходимость бронхов. Действие препарата начинается уже спустя две-четыре недели с момента начала лечения.
• Сердечная недостаточность. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 угнетают действие ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чья активность и провоцирует развитие заболевания.
• Нефропатия. Вследствие сахарного диабета и артериальной гипертензии возникают серьезные нарушения в функционировании почек. Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 защищают эти внутренние органы и не позволяют выводить слишком много белка с мочой.

"Лозартан"

Эффективное вещество, входящее в группу сартанов. "Лозартан" – блокатор-антагонист рецепторов ангиотензина 2. Его отличием от других препаратов является существенное увеличение толерантности к физической нагрузке у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Действие вещества становится максимальным уже спустя шесть часов с момента приема лекарства. Желаемый эффект достигается через три-шесть недель применения препарата.

Основными показаниями к использованию рассматриваемого лекарственного средства являются следующие:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• уменьшение риска развития инсульта у тех пациентов, у которых есть предпосылки к этому.

Запрещено использовать "Лозартан" в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания, а также в случае наличия индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам препарата.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2, к коим относится рассматриваемое лекарственное средство, могут вызывать определенные побочные действия, такие как головокружение, бессонница, нарушение сна, вкуса, зрения, тремор, депрессия, расстройство памяти, фарингит, кашель, бронхит, ринит, тошнота, гастрит, зубная боль, диарея, анорексия, рвота, судороги, артрит, боль в плече, в спине, ногах, сердцебиение, анемия, нарушение функции почек, импотенция, ослабление либидо, эритема, алопеция, сыпь, зуд, отек, лихорадка, подагра, гиперкалиемия.

Принимать препарат следует один раз в сутки, независимо от приема пищи, в дозах, назначенных лечащим врачом.

"Валсартан"

Данное лекарственное средство эффективно снижает гипертрофию миокарда, которая возникает вследствие развития артериальной гипертензии. Синдрома отмены после прекращения применения препарата не появляется, хотя его и вызывают некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (описание группы сартанов помогает выяснить, к каким именно лекарственным средствам относится это свойство).

Основными показаниями к приему рассматриваемого вещества являются следующие состояния: инфаркт миокарда, первичная или вторичная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Таблетки принимаются перорально. Их следует глотать, не разжевывая. Дозу препарата назначает лечащий врач. Но максимальное количество вещества, которое можно принять в течение суток, составляет шестьсот сорок миллиграмм.

Порой могут оказывать на организм и негативное воздействие блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Побочные эффекты, которые может вызывать "Валсартан": снижение либидо, зуд, головокружение, нейтропения, потеря сознания, синусит, бессонница, миалгия, диарея, анемия, кашель, боль в спине, вертиго, тошнота, васкулит, отеки, ринит. При возникновении любой из вышеперечисленных реакций следует немедленно обратиться к специалисту.

"Кандесартан"

Рассматриваемый препарат изготавливают в виде таблеток для перорального применения. Его нужно принимать один или два раза в день в одинаковое время независимо от приема пищи. Следует тщательно придерживаться рекомендаций специалистов. Важно не прекращать принимать препарат даже тогда, когда вам станет лучше. В противном случае это может нивелировать эффективность действия лекарственного средства.

При его использовании следует быть осторожными тем пациентам, которые страдают сахарным диабетом, почечной недостаточностью или вынашивают ребенка. Обо всех этих состояниях необходимо уведомить специалистов.

"Телмисартан"

Рассматриваемый препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в довольно короткий срок. Его можно принимать независимо от приема пищи. Главным показанием к применению является артериальная гипертензия. Период полувыведения лекарственного средства составляет более двадцати часов. Препарат выводится через кишечник практически в неизмененном виде.

Запрещено принимать рассматриваемое лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат может вызывать следующие побочные действия: бессонницу, головокружение, тошноту, диареяю, депрессию, боль в животе, фарингит, сыпь, кашель, миалгию, инфекции мочевыводящих путей, пониженное артериальное давление, боль в груди, сердцебиение, анемию.

"Эпросартан"

Рассматриваемое лекарственное средство следует принимать один раз в день. Рекомендуемое количество препарата для одноразового применения составляет шестьсот миллиграмм. Максимальный эффект достигается спустя две-три недели использования. "Эпросартан" может быть как частью комплексной терапии, так и главным компонентом монотерапии.

Ни в коем случае нельзя применять рассматриваемое лекарственное средство во время лактации или беременности.

Какие побочные реакции могут возникнуть при использовании "Эпросартана"? Среди них выделяют следующие: слабость, диарея, головокружение, головная боль, ринит, кашель, одышка, отеки, загрудинная боль.

"Ирбесартан"

Рассматриваемый препарат принимают перорально. Он за короткое время всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в крови наступает уже спустя полтора-два часа. Прием пищи не влияет на эффективность лекарства.

Если пациенту назначен гемодиализ, это не влияет на механизм действия "Ирбесартана". Данное вещество не выводится из организма человека посредством гемодиализа. Подобным образом препарат могут без опасений принимать пациенты, страдающие циррозом печени легкой или средней степени тяжести.

Лекарственное средство следует проглатывать, не прожевывая. Его применение не нужно сочетать с приемом пищи. Оптимальной начальной дозировкой считают сто пятьдесят миллиграмм в сутки. Пожилым пациентам рекомендуют начинать лечение с семидесяти миллиграмм. В процессе лечения ваш врач может принять решение об изменении дозировки (например, о ее увеличении при условии недостаточного терапевтического воздействия на организм). В этом случае пациенту могут назначить прием трехсот миллиграмм лекарственного средства или в принципе заменить основной препарат. Например, для лечения страдающих сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией дозировку следует постепенно изменять от ста пятидесяти миллиграмм в сутки до трехсот миллиграмм (именно такое количество медикамента является наиболее эффективным для борьбы с нефропатией).

Существуют определенные особенности применения рассматриваемого лекарственного средства. Так, пациентам, страдающим нарушением водно-электролитного баланса, до начала лечения необходимо устранить некоторые его проявления (гипонатриемию).

Если у человека наблюдается нарушение функционирования почек, то его схема лечения может быть такой же, как если бы подобной проблемы не было. То же касается и печеночной дисфункции легкой и средней степени. В то же время при одновременном проведении гемодиализа начальное количество препарата должно быть уменьшено вдвое по сравнению с обычным и составлять семьдесят пять миллиграмм в день.

Специалисты не рекомендуют использовать рассматриваемое лекарственное средство несовершеннолетним, так как не установлено, насколько оно безопасно и эффективно для пациентов такого возраста.

"Ирбесартан" строго противопоказан для использования женщинам, которые вынашивают ребенка, так как он прямым образом воздействует на процесс развития плода. Если беременность наступила в момент прохождения терапии, последнюю следует немедленно отменить. Рекомендуется перейти на использование альтернативных препаратов еще до начала планирования беременности. Рассматриваемый препарат запрещено применять в период грудного вскармливания, так как нет информации в отношении того, проникает ли данное вещество в грудное молоко.

Подводя итоги

Поддерживать свое здоровье – личная обязанность каждого человека. И чем старше возраст, тем больше усилий для этого придется прилагать. Однако фармацевтическая индустрия оказывает в этом неоценимую помощь, постоянно работая над созданием более совершенных и более эффективных лекарственных препаратов. В том числе активно используются в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и рассмотренные в данной статье блокаторы рецепторов ангиотензина 2. Препараты, перечень которых был приведен и подробно рассмотрен в данной статье, должны быть использованы и применены по назначению лечащего врача, который хорошо ознакомлен с текущим состоянием здоровья пациента, и только под его постоянным контролем. Среди таких лекарственных средств выделяют "Лозартан", "Эпросартан", "Ирбесартан", "Телмисартан", "Валсартан" и "Кандесартан". Назначают рассматриваемые препараты только в следующих случаях: при наличии гипертонии, нефропатии и сердечной недостаточности.

При желании начать самолечение важно помнить об опасности, которая с этим связана. Во-первых, при использовании рассматриваемых лекарственных средств важно точно соблюдать дозировку и время от времени ее корректировать в зависимости от текущего состояния пациента. Провести все эти процедуры правильным образом сможет только профессионал. Так как только лечащий врач может на основании обследования и результатов анализов назначить уместные дозировки и точно сформировать схему лечения. Ведь терапия окажется эффективной исключительно в том случае, если пациент будет придерживаться рекомендаций доктора.

С другой стороны, важно всеми силами способствовать улучшению собственного физического состояния путем соблюдения правил здорового образа жизни. Таким пациентам необходимо правильным образом скорректировать режим сна и бодрствования, поддерживать водный баланс, а также отрегулировать пищевые привычки (ведь некачественное питание, не обеспечивающее организм достаточным количеством необходимых полезных веществ, не даст возможности восстанавливаться в нормальном ритме).

Выбирайте качественные лекарства. Берегите себя и своих близких. Будьте здоровы!

by Free Css Templates

Поиск

Архив

Антагонисты ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Дата: 15-11-2009, 17:37 | Просмотров: 14 076

В последние годы эта группа веществ заняла передовые позиции в кардиологии. Кроме лечения гипертонической болезни, они успешно используются при сердечной недостаточности и ИБС. Физиологическая роль РАС состоит в том, что в почках и многих тканях организма вырабатывается фермент ренин, участвующий в образовании ангиотензина I (неактивное вещество), который под влиянием (АПФ) ангизинпревращающего фермента превращается в ангиотензин II — наиболее сильный вазоконстрикторный фактор, обладающий также другими свойствами.

Кроме того, АПФ тормозит синтез брадикинина, являющегося мощным вазодилататором. Таким образом, РАС тесно связана с калликреин-кининовой системой. Следовательно, антагонисты РАС в качестве лекарственных препаратов обладают широким спектром сердечно-сосудистой активности.

Среди многочисленных ингибиторов АПФ в качестве антигипертензивных средств широкое применение нашли каптоприл, эналаприл, лизиноприл и др. Они различаются между собой в основном продолжительностью действия и некоторыми особенностями фармакокинетики (являются «пролекарствами»). Обычно они хорошо переносятся больными, характерным побочным явлением может быть сухой кашель, иногда головокружение, тошнота, возможна аллергическая реакция. К антагонистам РАС относятся также блокаторы ангиотензиновых АТ; рецепторов (рис. 43) — лозартан, вальзортан и др. Хотя по механизму действия они отличаются от ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект у них сходный. Важным достоинством антагонистов РАС является их способность устранять явления гипертрофии артерий и сердечной мышцы.

Возникновение кашля у некоторых пациентов (3—5 %) можно объяснить повышением уровня брадикинина. Из побочных явлений может возникать гиперкалиемия, протеинурия, головная боль, аллергические реакции. Каптоприл среди ингибиторов АПФ был первым препаратом, который используется до настоящего времени. В отличие от других препаратов этой группы, он не является пролекарством, и антигипертензивный эффект наступает довольно быстро при суб-лингвальном приеме таблетки. Назначают внутрь 2—3 раза в сутки для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Большинство других ингибиторов АПФ — эналаприл, рамиприл, периндоприл, фозиноприл и другие являются пролекарствами и становятся активными в организме в виде эналоприлата, рамиприла-та, периндоприлата, фозиноприлата. В отличие от каптоприла они обладают более продолжительным действием и не требуют частых приемов.

Омапатрилат относится к ингибиторам вазопептидаз. Он ингибирует АПФ и нейтральную вазопептидазу, которая инактивирует некоторые эндогенные пептиды. Таким образом омапатрилат способствует устранению дисбаланса между прессорными и депрес-сорными влияниями и создает более благоприятные условия для проявления антигипертензивного кардиопротекторного эффекта в сравнении с «чистыми» ингибиторами АПФ.
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, действует продолжительно (более 24 ч), возможны побочные явления, головная боль, кашель, диарея, кожные высыпания.

Лозартан, вальсартан, ирбесартан и другие препараты этой группы блокируют непосредственно ангиотензивные AT,-рецепторы. Они устраняют основные эффекты ангиотензина П. Применяют эти препараты для лечения ГБ и хронической сердечной недостаточности. В отличие от ингибиторов АПФ, блокаторы AT!-рецепторов не влияют на уровень брадикинина, следовательно, лишены таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек.

Гипотензивные средства миотропного действия. К ним относятся магния сульфат, папаверин, дибазол, эуфиллин, теофиллин, но-шпа, апрессин и другие, оказывающие прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению артериального давления.

Папаверин — алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Уменьшает сократительную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов, что приводит к снижению АД и увеличению кровотока Механизм сосудорасширяющего и спазмолитического действия папаверина обусловлен ингибированием фермента фосфодиэсте-разы и накоплением внутриклеточно цАМФ, что в конечном итоге сопровождается расслаблением гладких мышц.

Дротаверин — (но-шпа) — по химическому строению и фармакологическим свойствам весьма близок к папаверину, но обладает более выраженным и продолжительным действием. При применении папаверина или но-шпы, особенно в больших дозах, возможны запоры, сонливость, появление аритмий.

Дибазол оказывает миотропное сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а также стимулирует функцию спинного мозга и оказывает умеренное иммуностимулирующее действие. Применяют при спазмах гладких мышц кровеносных сосудов (гипертонических кризах), назначают внутрь и внутривенно. Используют также для лечения нервных болезней.

Теофиллин — алкалоид, содержащийся в чайных листьях и кофе. Стимулирует ЦНС, усиливает сокращение сердца, расширяет сосуды, оказывает умеренное диуретическое, бронхорасширяющее и антиагрегантное действие. В механизме действия теофиллина важное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы, накопление цАМФ и блокирование аденозиновых (пуринергических рецепторов). Среди побочных явлений возможны изжога, тошнота, рвота, головная боль.

Магния сульфат кроме миотропного спазмолитического действия обладает слабыми ганглиоблокирующими свойствами и способен угнетать сосудодвигательный центр. Магния сульфат и дибазол чаще всего используют для лечения гипертонических кризов (вводят внутримышечно или внутривенно). Внутривенные инъекции магния сульфата следует делать с осторожностью, так как препарат обладает наркотическим действием и может вызвать угнетение дыхания. При быстром внутривенном введении может наступить остановка дыхания. В таком случае нужно сразу (не вынимая иглы из вены) ввести раствор хлористого кальция. Ион кальция является антагонистом магния, поэтому восстанавливается дыхание. При внутримышечном введении магния сульфата иногда возникает инфильтрат в области инъекции. При приеме препарата внутрь резорбтивного действия не возникает (не всасывается), отмечается только слабительный эффект.

Апрессин (гидралазин) расширяет преимущественно резистив-ные сосуды (мелкие артерии, артериолы), что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению артериального давления. Среди побочных явлений отмечаются тахикардия, диспептические нарушения, головная боль, боль в области сердца и др.

Натрия нитропруссид является донатором NO, который понижает тонус резистивных и емкостных (мелкие вены) сосудов, благодаря чему снижается артериальное давление и уменьшается возврат крови к сердцу. Действие препарата кратковременно (1—2 мин). Применяют внутривенно в виде капельной инфузии при гипертонических кризах и сердечной недостаточности.