Бисопролол что это такое

Для снижения артериального давления и в составе комплексного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы врачи назначают медицинский препарат Бисопролол (Bisoprolol) с выраженным антигипертензивным, противоишемическим эффектом. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускают в форме круглых, покрытых плотной оболочкой таблеток двояковыпуклой формы, бежевого цвета. Лекарство фасуют в ячейковые контурные упаковки по 10 шт. или полимерные флаконы из темного стекла по 30 шт. В 1 картонной пачке может находиться 2, 3 или 5 блистеров, инструкция по применению. Действующее вещество – бисопролола фумарат по 5 или 10 мг в 1 таблетке. Химический состав:

Состав пленочной оболочки

краситель оксид железа

Механизм действия Бисопролола

Это селективный β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней мембраностабилизирующей, симпатомиметической активностью.

Другие фармакологические свойства Бисопролола:

• снижает потребность миокарда в кислороде;
• уменьшает сердечный выброс;
• снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы;
• тормозит синтез катехоламина и формирование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• нормализует активность ренина плазмы крови;
• снижает ток ионов кальция на клеточном уровне;
• угнетает атриовентрикулярную (АВ) проводимость.

Лекарство Бисопролол на 80–90% абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Предельной концентрации в плазме достигает через 1,5–2 часа после употребления разовой дозы. Связывание с плазменными протеинами составляет 30%, период полувыведения – 10–12 часов. Метаболизм протекает в печени с формированием неактивных метаболитов. 98% препарата выводится в неизменном виде почками (с мочой), 2% – через кишечник (с желчью).

Показания к применению Бисопролола

Медицинский препарат снижает кровяное давление при хронической артериальной гипертензии. Уместно фармацевтическое назначение Бисопролола при:

• ишемии сердца;
• стабильной стенокардии;
• хронической сердечной недостаточности;
• атеросклерозе (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол рекомендуется принимать утром натощак. Разовую дозу требуется глотать целиком, нельзя предварительно разжевывать и рассасывать, запивать достаточным количеством жидкости. Курс лечения начинают с однократной дозы 0,005 г за сутки. При незначительном превышении кровяного давления указанную дозировку снижают вдвое. Предельная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с дисфункцией почек – 0,01 г за сутки). Схему и курс лечения подбирают индивидуально.

Особые указания

Медицинский препарат Бисопролол требуется отменять постепенно, иначе развивается «симптом отмены», который сопровождается приступом гипертонии, тахикардии, аритмии. Другие указания специалиста:

• В самом начале курса требуется ежедневно контролировать показатель кровяного давления, через неделю проводить такую диагностику уже 1 раз в неделю.
• Если у пациента имеются проблемы в работе дыхательной системы, перед началом курса требуется дать оценку функции внешнего дыхания пациента.
• При регулярной носке контактных линз требуется ежедневно использовать капли против повышенной сухости глаз.
• Применение Бисопролола может приводить к маскировке симптомов патологии щитовидной железы и рецидиву сахарного диабета.
• Прием алкоголя при лечении гипотензивным препаратом противопоказан, поскольку такое взаимодействие угнетает функции нервной системы.
• Поскольку препарат снижает скорость психомоторных реакций, при лечении не рекомендуется управлять силовыми механизмами и заниматься видами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
• При псориазе или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол назначают с особой осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат противопоказан к применению при вынашивании плода и грудном вскармливании. В исключительных случаях Бисопролол назначают при беременности, но отменяют за 72 часа до предполагаемой даты начала родовой деятельности. В противном случае у новорожденного ребенка развиваются гипогликемия, артериальная гипотония, брадикардия, нарушается дыхание.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции:

• В комплексе с блокаторами кальциевых медленных каналов (Верапамилом) снижается сократительная способность миокарда, поэтому такое сочетание противопоказано.
• Моксонидин, Рилменидин и другие гипотензивные средства центрального действия снижают сердечный выброс.
• При одновременном применении с антиаритмическими средствами 3 класса нарушается AV-проходимость.
• При сочетании Бисопролола и Изопреналина, Добутамина, других адреномиметиков снижается лечебный эффект последних медикаментов.
• Рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические средства для внутривенного введения повышают риск анафилактического шока.
• Бисопролол не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином, Султопридом.

Побочные действия Бисопролола

Медицинский препарат хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях могут возникнуть побочные явления, при которых врачи корректируют дозу, или препарат вовсе отменяют:

• нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, нарушение психики, депрессия, зрительные галлюцинации, парестезии конечностей, усталость;
• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе (гастралгия), изжога, запор, диарея;
• костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, судорожный синдром;
• органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
• сердечно-сосудистая система: нарушения АВ-проводимости, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
• кожный покров: крапивница, кожный зуд и отечность, гиперемия эпидермиса, повышенная потливость;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
• другие: бронхиальная астма, снижение потенции, бронхоспазм.

Передозировка

При систематическом превышении дозы Бисопролола усиливаются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациент жалуется на признаки:

• аритмии;
• тахикардии;
• брадикардии;
• сердечной недостаточности;
• судороги, бронхоспазм.

При передозировке требуется временно отменить применение таблеток Бисопролол, промыть желудок путем искусственной рвоты, принять перорально кишечные сорбенты, солевые растворы. Дальнейшее лечение пациента симптоматическое.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам препарата. В инструкции представлен полный список медицинских противопоказаний:

• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные заболевания органов дыхательной системы;
• болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома;
• отек легких;
• сердечная недостаточность рецидивирующей стадии;
• сахарный диабет;
• лактазная недостаточность;
• рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
• гиполактазия;
• возраст до 18 лет;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Условия продажи и хранения

Биспролол продают в аптеке, отпускают без рецепта. Хранить таблетки требуется в недоступном для детей месте при температурном режиме до 25 градусов. Срок годности составляет 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Аналоги

Если таблетки не снижают кровяное давление или усугубляют состояние пациента, их требуется заменить. Аналоги Бисопролола и их краткие характеристики:

1. Бипрол. Это белые таблетки с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Лекарство положено принимать 1 раз в сутки, запивать водой.
2. Бисогамма. Таблетки назначают при гипертонии, для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократного применения хватает, чтобы лечебный эффект сохранился на сутки.
3. Нипертен. Это бета1-адреноблокатор с гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, антиаритмическим действием в организме. Курс лечения определяют индивидуально.
4. Конкор. Таблетки нельзя разжевывать и рассасывать, положено запивать умеренным количеством воды. Рекомендованная доза – по 1 табл. утром натощак. Курс лечения определяют индивидуально.
5. Бидоп. Это антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное лекарство в форме таблеток для применения внутрь. По инструкции пациенту назначают по1 табл. за сутки. Превышать предписанные дозировки противопоказано.
6. Эгилок. Таблетки назначают при синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза, мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Лекарство разрешено принимать во время еды или на пустой желудок, лечебный эффект не ослабевает.
7. Метопролол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор таблетированной формы для подавления симптомов гипертонии. Суточные дозы и курс лечения зависят от диагноза, описаны в инструкции.
8. Небилонг. Таблетированный препарат подавляет приступы стенокардии напряжения, ИБС, снижает артериальное давление. Лекарство назначают самостоятельно или в составе комплексной терапии.

Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.

Автор статьи: Ячная Алина , хирург-онколог, высшее медицинское образование по специальности "Лечебное дело".

Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.

Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.

Структурная формула бисопролола

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторами	Эффекты бисопролола
Ускорение сердечного ритма	Замедление ритма
Усиление сокращений миокарда	Уменьшение силы сокращений
Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы)	Снижение автоматизма и возбудимости
Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединению	Замедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий)

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторы	Эффекты при блокаде рецепторов	Показания к лечению бисопрололом	Особенности назначения, ограничения, противопоказания
Сердечная мышца – миокард	Уменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислороде	Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС)	Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке
Проводящая система сердца	Уменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимости	Тахиаритмии, экстрасистолия	Не применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст.
Почечный юкстагломерулярный аппарат	Уменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давления	Артериальная гипертензия	Противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше)
Глаза	Уменьшение выработки внутриглазной жидкости	С осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы
Система воротной вены	Снижение давления	Позитивное воздействие при портальной гипертензии
Центральная нервная система	Угнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоница	С осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

1. Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
2. Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
3. Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
4. Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• повышает переносимость нагрузок;
• предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
• снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
• замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

1. Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
2. Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
3. Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
4. Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
5. Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
6. Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

• учащенное сердцебиение;
• ограничение физической активности;
• одышку;
• вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

1. уменьшением сердечного выброса;
2. блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
3. подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

• снизить артериальное давление;
• уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

1. понижением ЧСС;
2. замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
3. снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

ХСН: начальная доза – 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Применение изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и препарата должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бисопролол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.