- Показания к применению
- Инструкция по применению Атенолол, дозировки
- Побочные эффекты
- Аналоги Атенолол, цена в аптеках
- Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Латинское название вещества Атенолол
- Химическое название
- Брутто-формула
- Фармакологическая группа вещества Атенолол
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Код CAS
- Характеристика вещества Атенолол
- Фармакология
- Применение вещества Атенолол
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Атенолол
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Атенолол
- Регистрационный номер:
- Торговое название:
- Международное непатентованное название (МНН):
- Лекарственная форма:
- Состав:
- Фармакотерапевтическая группа:
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Особые указания
- Беременность и период кормления грудью
- Форма выпуска
Атенолол – это кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.
Эффект снижения артериального давления объясняется уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС.
Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов.
В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Эффект снижения АД продолжается 24 часа, при регулярном применении стабилизируется к концу 2 недели терапии.
Антиангинальное воздействие обеспечивается снижением потребности кардиомиоцитов миокарда в кислороде, что ведет к снижению ЧСС. Атенолол уменьшает пульс в покое и при физической активности.
Антиаритмическое действие происходит благодаря устранения факторов аритмогенности (артериальная гипертония, увеличение содержания цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителя ритма.
Состав Атенолол (1 таблетка):
- Действующее вещество: Атенолол – 25 мг \ 50 мг \ 100 мг
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат, магния стеарат, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, тальк.
Показания к применению
От чего помогает Атенолол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- Комплексное лечение повышенного артериального давления.
- Профилактика приступа стенокардии.
- При нарушениях сердечного ритма – синусовой тахикардии, в качестве профилактики наджелудочковых тахиаритмий и желудочковых экстрасистолий.
Инструкция по применению Атенолол, дозировки
Таблетки принимают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
При гипертонии (повышенном АД) – рекомендуемая инструкцией начальная дозировка Атенолол составляет от 25 до 50 мг \ 1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают через 1 неделю на 50 мг. Возможно повышение дозировки до 200 мг, средняя терапевтическая дозировка – 100 мг в сутки.
При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма – стандартная дозировка составляет 50 мг \ 1 раз в сутки.
При стенокардии инструкция по применению Атенолол рекомендует начать с дозировки в 50 мг в сутки и, при необходимости, увеличить до 100 мг в сутки.
Особенности применения
У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Атенолол:
- Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
- Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
- Со стороны ССС: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
- Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
- Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
- Аллергические реакции на компоненты препарата: зуд, сыпь, крапивница.
- Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
- Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.
- Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
- Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозировки.
Противопоказания
Противопоказано назначать Атенолол в следующих случаях:
- Кардиогенный шок;
- Атриовентрикулярная (AV) блокада 2-3 ст.;
- Выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.);
- Синдром слабости синусового узла;
- Синоаурикулярная блокада;
- Острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- Стенокардия принцметала;
- Артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда;
- Систолическое ад менее 100 мм рт.ст.);
- Период лактации;
- Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Повышенная чувствительность к препарату.
Под контролем врача – беременным и кормящим женщинам, детям и пожилым людям, лицам с миастенией, псориазом и депрессией.
Назначать беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам.
Применение препарата при беременности может быть причиной нарушения роста плода.
Передозировка
Симптомы передозировки проявляются бронхоспазмом, цианозом ногтевых пластин, судорогами, затрудненным дыханием, аритмией, обморочными состояниями, падение кровяного давления, головокружениями, выраженной брадикардией.
Требуется экстренное промывание желудка.
При нарушении атриовентрикулярной проводимости, при брадикардии внутривенно вводят атропин, эпинефрин либо устанавливают временный электрокардиостимулятор.
При резком падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга.
При отсутствии признаков отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности вводят добутамин, эпинефрин, допамин.
При судорожном синдроме показано внутривенное вливание диазепама. Диализ эффективен.
Аналоги Атенолол, цена в аптеках
При необходимости заменить Атенолол, это можно сделать на аналог по активному веществу – это препараты:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол Штада;
- Атенолол Аджио;
- Атенолол АКОС;
- Атенолол Акри;
- Атенолол Ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин;
- Веро Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенорик.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Атенолол, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: Атенолол 25 мг 30 шт. – от 11 рублей, 50 мг 30 шт. – от 12 рублей, Атенолол 100 мг 30 таблеток – от 15 рублей, по данным 683 аптек.
Хранить в сухом месте, при температуре не более 30°С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Атенолол
Химическое название
4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Атенолол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Атенолол
Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).
Фармакология
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).
Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста ( in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.
Применение вещества Атенолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Атенолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие
Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы ( в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Атенолол
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Регистрационный номер:
Торговое название:
Международное непатентованное название (МНН):
Лекарственная форма:
Состав:
одна таблетка содержит: активные вещества: атенолол – 25 мг, 50 мг, 100 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 3,34/ 6,67/ 13,4 мг, магния карбонат 43,75/ 87,50/ 175,00 мг, крахмал кукурузный 28,50/ 57,00/ 114,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,58/ 3,17/ 6,34 мг, магния стеарат 0,58/ 1,17/ 2,34 мг, желатин 1,00/ 2,00/ 4,00 мг, гипромеллоза 3,00/ 5,00/ 6,25 мг, титана диоксид 0,60/ 1,00/ 1,25 мг, глицерин 0,60/ 1,00/ 1,25 мг.
Описание: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Одна сторона гладкая, с другой стороны делительная риска (таблетки 25 мг и 100 мг), или делительная риска и тиснением «М 006» (таблетки 50 мг).
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: C07AB03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.
Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ.
В первые 24 ч после перорального приема препрата на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.
При применении препарата в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая, неполная (50-60%), биодоступность – 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м² период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м² – более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия;
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. эмфизема легких), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73м² (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м²) значительной кумуляции Атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м²) |
Период полувыведения Атенолола(ч) |
Максимальная доза |
15-35 | 16-27 | 50 мг в сутки или 100 мг через день |
менее 15 | более 27 | 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня |
Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, сердцебиение.
Центральная нервная система: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, "кошмарные" сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор, изменение вкуса.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция. Органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении атенолола с инсулином, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами – их гипогликемизирующее действие усиливается. При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия. Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии. Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Дегидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации. У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст,), атриовентри-кулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Беременность и период кормления грудью
Беременным следует назначать атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях и с большой осторожностью.
Влияние на способность водить машину и работать с техникой
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
P.S. Я тоже из города ))