Амиодарон для чего назначают

Амиодарон – это антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов. Увеличивает коронарный кровоток, урежает ЧСС, повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде – удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании “нагрузочных” доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 месяцев после прекращения приема).

Показания к применению

От чего помогает Амиодарон? Согласно инструкции, препарат назначают при патологии сердца, сопровождающейся нарушением ритма и частоты его сокращений:

• Суправентрикулярные аритмии – нарушения ритма, причиной которых является изменение генерации импульсов в предсердиях и синусовом узле.
• Желудочковые аритмии – тяжелые нарушения ритма, при которых избыточные нервные импульсы генерируются в проводящей системе сердца в желудочках (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
• Аритмии, развивающиеся на фоне ишемической болезни (недостаточное кровоснабжение) сердца, хронической сердечной недостаточности.
• Экстрасистолия – формирование дополнительных внеочередных сокращений сердца, которые имеют желудочковое или предсердное происхождение.
• Аритмия сердца, развивающаяся на фоне миокардита.
• Стенокардия напряжения или нестабильная стенокардия сердца.

Инструкция по применению Амиодарон, дозировки

Таблетки предназначены для перорального применения. Принимать до еды, запивая достаточным количеством чистой воды.

Согласно инструкции по применению, нагрузочная доза Амиодарон составляет:

• В амбулаторном режиме – от 600 до 800 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней).
• В стационаре — начальная доза составляет 600–800 мг в сутки. Максимально допустимая — 1200 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней).

Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг в сутки. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день. Также можно делать перерыв в приеме — 2 дня в неделю.

По инструкции средняя терапевтическая разовая доза составляет 1 таблетку Амиодарон 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг.

• Максимальная разовая доза препарата — 400 мг.
• Максимальная суточная доза — 1200 мг.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 400-600 мг в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Для купирования острых нарушений ритма вводят внутривенно из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН – 2.5 мг/кг.

Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы, при необходимости – повторная инфузия через 24 ч.

При длительных инфузиях – 0.6-1.2 г в сутки в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с другими препаратами в растворе несовместим).

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Амиодарон:

• Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении – периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении – внутричерепная гипертензия.
• Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок – жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
• Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении – прогрессирование ХСН, тахикардия типа “пируэт”, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД.
• Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).
• Со стороны дыхательной системы: при длительном применении – кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, при длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
• Лабораторные показатели: при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
• Местные реакции: при парентеральном применении – флебит.
• Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении – жар, повышенное потоотделение.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене Амиодарона возможны рецидивы нарушений ритма.

Противопоказания

Противопоказано назначать Амиодарон в следующих случаях:

• синусовая брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• синоатриальная или AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• гипокалиемия;
• артериальная гипотензия;
• гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
• тиреотоксикоз;
• интерстициальные болезни легких;
• прием ингибиторов МАО;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
• с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки – это атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно.

При брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора.

Гемодиализ не эффективен.

Аналоги Амиодарон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Амиодарон 200мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Ритморест,
2. Кардиодарон,
3. Амиокордин,
4. Веро-Амиодарон,
5. Кордарон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амиодарон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Амиодарон 200мг 30 шт. – от 108 до 150 рублей, 50мг/мл концентрат для приг. раствора для инъекций 3мл 10 шт. – от 190 рублей, по данным 492 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

Отзывы врачей о препарате Амиодарон в большинстве положительны, многие пациенты отмечают эффективность в стабилизации сердечного ритма и артериального давления, однако есть достаточно большой перечень побочных эффектов и реакций при взаимодействии с другими препаратами, потому применять антиаритмическое средство можно только после обследования.

3 отзывов к “Амиодарон”

Я принимаю амидорон по схеме 5 дн по1таб 3 раза ,затем 14 дней 2раза в день и наверное постоянно 1раз в день. У меня были жуткие экстрасистолы,я просто задыхалась от них, около200 000 за сутки. Как я только начала принимать Амидорон и триметазидин, перебои мои сошли на нет.Я почувствовала себя снова человеком

Препарат я пропила год, приступов аритмии, таких как были ранее, не наблюдала, но начались проблемы со щитовидной железой, как сказал врач эндокринолог, причиной этому стал Амиодарон. Часто бывает такое побочное действие.

Амиодарон – самый лучший антиаритмик. Я принимаю его уже года три. Всё нормально. Чувствую себя хорошо, сердце работает как часы. Я очень довольна! До приёма Амиодарона у меня несколько раз были пароксизмы мерцательной аритмии, каждый раз всё заканчивалось скорой и кардиреанимацией. А теперь, я живу нормальной жизнью!

Амиодарон – это лекарство, которое применяют у кардиологических больных. Препарат активно назначают для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца. Средство допустимо использовать при наджелудочковой, желудочковой тахикардии, трепетании предсердий, а также различных видах экстрасистолии.

У пациентов на фоне использования медикамента приступы стенокардии становятся реже, нормализуется сердечный ритм. Цель статьи: ознакомить читателя с областью применения лекарства, описать правила приема средства, возможные нежелательные проявления.

Общая информация

Амиодарон относится к противоаритмическим средствам. Международное непатентованное название лекарства – Амиодарон. Код ОКПД – 24.42.13.727.

Механизм действия

Медикамент относится к 3 классу противоаритмических средств, ингибирует реполяризацию (расслабление сердечной мышцы). Помимо этого, он воздействует на организм следующим образом:

Работает как антиангинальное и гипотензивное средство, блокирует альфа- и бета-адренорецепторы, оказывает влияние на работу щитовидной железы. Лекарство снижает потребность в кислороде у сердечной мышцы.

Механизмы влияния амиодарона на функцию щитовидной железы

Угнетая работу альфа- и бета-адренорецепторов сердца и сосудов, лекарство не провоцирует полного прекращения функции рецепторного аппарата. Тормозит гиперстимуляцию симпатической нервной системы, снижает сопротивление сосудов, питающих мышцу сердца. При этом усиливается приток крови к сердцу.

Препарат устраняет явления аритмии. Он влияет на передачу электрических импульсов в миокарде. Время потенциала действия клеток сердечной мышцы продлевается, улучшается проведение импульсов в водителях ритма, пучке Гиса, волокнах Пуркинье.

Показания для назначения амиодарона

Лекарство прекращает работу натриевых каналов. Снижает сократительную функцию во время расслабления сердечной мышцы. Оно способен вызвать замедление ритма, уменьшить проведение импульсов в предсердном узле.

Лекарство по своей структуре очень схоже с тиреоидными гормонами. В препарате содержатся молекулы йода, концентрация которых составляет около 37 %.

Лекарственное средство воздействует на обменные процессы тиреоидных гормонов, тормозит выработку Т3, Т4, прекращает захват гормонов клетками сердца и печени. При этом воздействие тиреоидных гормонов на миокард повышается. Недостаток трийодтиронина способен вызвать тиреотоксикоз на фоне приема лекарства.

Фармакокинетика

Средство начинает воздействовать на организм только на 2-3 сутки использования, даже если назначены очень большие дозировки. Иногда действие начинается только через несколько месяцев приема. Лечебный эффект может сохраняться до полугода и более после отмены терапии.

Фармакокинетические свойства определяются следующими характеристиками:

1. Всасывание активного вещества в кровь составляет 30-50%.
2. Биодоступность имеет те же показатели.
3. Максимум концентрации в кровеносном русле регистрируется уже после 4-7 часов. Препарат хорошо распределяется по тканям.

Амиодарон отлично растворяется в жирах, поэтому концентрация медикамента достаточно высокая в подкожно-жировой клетчатке и висцеральном жире. Лекарство хорошо всасывается в печени, почках, сердце. Препарат попадает в головной мозг, плаценту, женское молоко.

Амиодарон метаболизируется в печеночной ткани. Основным веществом в ходе метаболизма является дезэтиламиодарон. Выводится вещество почками и печенью с желчным секретом. Процент выведения через почечную ткань очень мала (1 %), поэтому для больных с патологиями почек коррекция дозы не производится.

При длительном курсе применения лекарство может циркулировать по крови после отмены еще до 40 суток. Амиодарон при передозировке не выводится при помощи диализа.

Формы и цена

Лекарство производится в таких формах:

• Таблетированной. Одна таблетка содержит 200 мг активного компонента – амиодарона. К вспомогательным компонентам относятся: лудипресс, крахмал, стеарат магния.
• В ампулах. В одной содержится 150 мг вещества. К дополнительным компонентам относятся натрия ацетат тригидрат, бензиловый спирт уксусная кислота, вода полисорбат.

Стоимость лекарства в Москве составляет 88-120 рублей. Цена в аптеках Санкт-Петербурга равна 96-117 рублей. По России стоимость Амиодарона составляет от 100 до 136 рублей. Ампулы стоят дороже: в пределах 208 рублей.

Показания и ограничения

Амиодарон имеет свои показания и ограничения (Табл. 1). При назначении лекарства врач обязательно должен это учитывать, чтобы избежать осложнений.

Таблица 1 – Показания и ограничения к приему Амиодарона

Показания к назначению лекарства	Ограничения к использованию средства
профилактические и лечебные мероприятия по коррекции аритмий (желудочковые, наджелудочковые тахикардии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, экстрасистолии (желудочковая, наджелудочковая)); профилактика повторных приступов фибриляции предсердий и желудочков; восстановительный период после инфаркта сердечной мышцы, наличие аритмий в анамнезе.

• аллергическая реакция и непереносимость Амиодарона и йода;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• брадиаритмия;
• слабость водителя ритма;
• синоатриальная блокада;
• гипер- и гипофункция щитовидной железы;
• недостаточная функция сердца;
• совместный прием с лекарствами, провоцирующими тахиаритмию;
• низкий уровень калия;
• патологии легких;
• использование ингибиторов МАО;
• период вынашивания плода, грудное вскармливание;
• возраст (до 18 лет).

• недостаточная функция печени;
• бронхиальная астма;
• возраст старше 75 лет.

У пожилых людей необходимо аккуратно назначать лекарство, так как у них повышается вероятность возникновения тяжелой брадиаритмии. У беременных лекарственное средство не используется. Во время клинических испытаний препарата не было получено достаточной информации о действии на плод.

При грудном вскармливании лекарство не применяют, так как активная составляющая легко проникает в материнское молоко. Если есть необходимо использовать Амиодарон у кормящей матери, то кормление грудью лучше временно прекратить до окончания курсового лечения. Чтобы лактация сохранилась, при лечени молоко сцеживают. После отмены препарата можно возобновить грудное вскармливание.

Лекарственный препарат используется только у взрослых пациентов. У детей до достижения 18 лет препарат не применяют. Во время клинических испытаний было недостаточно информации о влиянии препарата на детский организм. У пациентов с почечной недостаточностью лекарство использовать можно, так как метаболизм средства в основном осуществляется в печени.

Инструкция по приему лекарственного средства

Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с состоянием больного. Может быть назначена как таблетированная, так и инъекционная форма

Как принимать таблетки Амиодарон (200 мг)?

Препарат назначают в таблетках во время или после еды. Таблетированную форму не разжевывают, запивают водой. Стартовая дозировка за сутки равна 600-800 мг (максимум 1200 мг). Количество препарата нужно равномерно распределить на три приема. Такая дозировка (600-800 мг) используется на протяжении 8-15 суток. Если эффективность обычной дозировки низкая, то ее увеличивают до 1200 мг за сутки.

Лекарственное взаимодействие Амиодарона

Если у больного возникли признаки накопления препарата, то доктор переходит к поддерживающей дозировке лекарственного средства. Для поддержания концентрации лекарства подходит доза 100-400 мг. Ее разделяют на 2 приема. Если у пациента хорошее самочувствие, нет признаков аритмий, то 1 раз в неделю делают перерыв на 2 суток.

• терапевтическая за 1 раз – 200 мг;
• терапевтическая за сутки – 400 мг;
• максимум дозы за 1 прием – 400 мг;
• максимум за сутки – 1200 мг.

Препарат в ампулах

В некоторых случаях можно использовать лекарственный препарат в форме ампул. В частности, эта форма назначается при тяжелых, угрожающих жизни нарушениях сердечной функции, когда пероральный прием препарата не дает необходимого эффекта или же он невозможен.

Содержимое ампулы разводят в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Амиодарон с другими средствами в одной капельной системе. Для одной капельницы необходимо 2 ампулы на 500 мл глюкозы.

Иглу от капельницы вводят в центральную вену. Если нет доступа к этой вене, используют периферические вены. Расчет стартовой дозировки препарата производится следующим образом: 5 мг на 1 кг массы пациента. Инфузионная терапия проводится 20-120 минут. Введение лекарства можно проводить трижды за сутки в зависимости от тяжести состояния больного.

Поддерживающая дозировка: 10-20 мг на 1 кг массы больного. Для такой дозы понадобится 250 мл глюкозы. Введение производится на протяжении 3 суток. С начала поддерживающей терапии больному начинают давать пероральный препарат, после чего полностью переводят на таблетированную форму.

Если больному требуются реанимационные мероприятия, при наличии центрального катетера лекарство вводят в него. Если нет доступа к центральной вене, инфузия осуществляется через периферическую крупную вену. Стартовая дозировка равна 300 мг. Ее нужно развести в 20 мл раствора глюкозы. Вводят препарат струйно. При неэффективности терапии дополнительно вливают еще 150 мг.

Нежелательные реакции организма

Препарат оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, пищеварительную системы, орган зрения, обменные процессы. У больного возможна тошнота, утомляемость, вестибулопатии, слуховые обманы, тремор рук, плохая память, неврит зрительного нерва. Препарат способен вызвать увеиты, незначительную отслойку сетчатки.

Эффективность Амиодарона в лечении фибрилляции предсердий

На фоне применения лекарственного средства у больных часто возникает замедление ритма сердца, тахикардия «пируэт». Возможен переход в более тяжелую форму аритмии при ее наличии до назначения препарата. У больных может появиться симптоматика сердечной недостаточности.

Амиодарон имеет влияние на органы дыхания. У пациентов может выявляться кашель, затруднение дыхания, симптомы пневмонии (интерстициального типа), альвеолит, фиброзирование ткани легкого, плеврит. Возможно появление изменений в пищеварительной системе.

Больные жалуются на диспепсию, гастралгии, неприятные ощущения в области желудка, неустойчивый стул. Может возникать гепатит, застойные явления в желчных путях, желтушный синдром, цирротическое поражение печени.

В анализах крови возможно повышение уровня печеночных ферментов, анемия. Иногда бывают случаи аллергической реакции. Они проявляются в виде сыпи, дерматита.

Развитие индуцированного препаратом тиреотоксикоза

Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидки. Такая патология называется амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз. Заболевание развивается чаще после 3-летнего использования препарата, но у некоторых больных патология может появиться в начале лечения Амиодароном.

Особенности развития амиодарон-индуцированного тиреотоксикоза 1 и 2 типов

Соотношение частоты заболеваемости у мужчин и женщин составляет 3:1. Симптоматика заболевания может сохраняться даже после отмены средства, так как оно накапливается в тканях организма, длительно выводится. Существует несколько вариантов развития патологии вследствие приема препарата (Табл. 2).

Таблица 2 – Разновидности форм индуцированного Амиодароном тиреотоксикоза

АмИТ-1	АмИТ-2

Появляется у пациентов с уже имеющимися болезнями щитовидной железы (узловой зоб, дефицит йода, болезнь Грейвса).

Тимус не может привыкнуть к избыточной концентрации йода в организме.

Возникает у пациентов со здоровой железой. Развивается деструктивный тиреоидит. Гормоны, накопленные в железе, высвобождаются в большом количестве.

У больных может возникать также смешанный тип тиреоидита на фоне приема Амиодарона. При любой из форм у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• уменьшение веса;
• учащение ритма сердца;
• слабость мышц;
• изменчивость настроения;
• послабление стула;
• повышенная утомляемость;
• снижение количества крови во время менструации.

Алгоритм лечения АИТ

У пациентов при индуцированном Амиодароном тиреотоксикозе симптоматика также может быть стертая, что затрудняет диагностику заболевания. Но при появлении даже незначительных симптомов тиреотоксикоза при приеме Амиодарона нужно отменить лечение и срочно обратиться к специалисту.

Передозировка

При бесконтрольном использовании высоких доз Амиодарона наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, аритмии, дисфункция печени, АВ-блокада. При выявлении признаков передозировки лекарственный препарат нужно срочно отменить.

Если состояние больного тяжелое, необходимо провести промывание желудка, дать больному активированный уголь. Уголь и промывание помогают только, если препарат еще не успел всосаться. При симптомах отравления Амиодароном использование диализа не помогает снять интоксикацию. Выраженную брадиаритмию можно купировать назначением Атропина, бета-адреномиметиков. Если мероприятия неэффективны, больному требуется использование кардиостимулятора.

Аналоги препарата

У Амиодарона имеются структурные и неструктурные аналоги (Табл. 3). Структурные аналоги содержат такое же действующее вещество. Неструктурные – по составу отличаются, но имеют похожие лечебные эффекты.

Таблица 3 – Аналоги Амиодарона

Структурные	Неструктурные
Кордарон	Пропафенон, Пропранорм, Ритмонорм, Этацизин

Кордарон – это аналог Амиодарона, с тем же активным веществом. Кордарон производится в ампулах и таблетках. Дозирование активного компонента рассчитывается тем же образом, что и для Амиодарона. Специалисты утверждают, что эти препараты отличаются: дополнительные компоненты, входящие в состав препаратов, позволяют относить их к разным классам антиаритмических средств (Амиодарон – к первому, а Кордарон – к третьему).

Практикующие врачи говорят о большей эффективности именно Амиодарона, плюсом последнего также можно считать более низкую стоимость. За Кордарон же придется отдать сумму практически в два раза больше – от 280 до 350 рублей за 30 таблеток. При непереносимости компонентов средства для нормализации сердечного ритма могут быть назначены препараты на основе других действующих веществ.

Основным плюсом такой замены можно считать то, что неструктурные аналоги не вызывают тиреотоксикоза, минусом – менее активное воздействие и более длительный период терапии.

Среди наиболее эффективных неструктурных аналогов можно назвать такие:

1. Препараты на основе пропафенона гидрохлорида – Пропафенон, Ритмонорм и Пропранорм. Обладают анестезирующим и мембраностабилизирующим действием, блокируют ß-адренорецепторы и кальциевые каналы. В отличие от Амиодарона, могут назначаться в детском возрасте, однако их прием ограничен людям пожилого возраста. Цена на препараты этого ряда колеблется в диапазоне 210-250 руб.
2. Этацизин – препарат на основе этацизина, обладает активным противоаритмическим действием, характеризуется длительным действием. Не применяется для симптоматической терапии, так как при разовом применении не снижает ЧСС. Противопоказан для лечения детей. Цена достаточно высокая – 1200-1300 руб.

Отзывы врачей и пациентов

Амиодарон применяют для лечения стенокардии, а также при нарушениях ритма сердца. Лекарство назначают только взрослым. Амиодарон отлично справляется с нарушениями ритма по типу тахиаритмий, а так же фибрилляцией предсердий, экстрасистолами. Его можно использовать для купирования тяжелых аритмогенных заболеваний. Препарат позволяет снизить дефицит кислорода при стенокардии, что помогает быстро уменьшить частоту приступов.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав на одну таблетку

Активное вещество:
Aмиодарона гидрохлорид – 200,0 мг
Bспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат – 100,0 мг, крахмал картофельный – 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 24,0 мг, тальк – 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 4,8 мг, кальция стеарат – 3,6 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX [C01BD01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адрено-блокирующим и антигипертензивным действием.
Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени – кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV) проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адрено-рецепторов.
Aнтиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при применении «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность – 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (TCss) – от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Распределение
Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95% (62% – с альбумином. 33.5% – с бета-липопротеинами).
Meтаболизм
Метаболизируется в печени; основной метаболит – дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1AI, CYP1A2. CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.
Выведение
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится через кишечник – 85-95%, почками – менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальиых нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада TI-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов – NYHA), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Если у Вас одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует применять Амиодарон при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода.
Амиодарон проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.
Нагрузочная (насыщающая) доза
В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.
Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – желудочковая тахикардия типа «пируэт», прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз; часто – острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко – хроническая печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свзязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто – периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие: частота неизвестна – ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

При проявлении побочных реакции необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкцш, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление симптомов имеющейся XCН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, cимптоматическая терапия (при брадикардии – бета-адреностимуляторы, атропин или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» – в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные комбинации: риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазии, флуфеназии), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) – риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, – риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»; прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита -N-ацетилпрокаинамида).
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).
Эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента СYP2C9).
Флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6).
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при совместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии.
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.
Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.
Радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови. Ингибиторы ВИЧ – протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) – могут повышать плазменные концентрации амиодарона.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующеедействие.
Клопидогрел – возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6). Дабигатран – увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.
До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность «печеночных» трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца.
Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).
При частоте сердечных сокращений ниже 55 уд/мин препарат необходимо временно отменить.
При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать Пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменылается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Сведения о возможном влиянии на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.